Maprotilina

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Maprotilina
Alerta sobre risco à saúde
Maprotiline structure.svg
Maprotiline ball-and-stick model.png
Identificadores
Número CAS 10262-69-8
Código ATC N06AA21
Primeiro nome comercial ou de referência Ludiomil
Propriedades
Fórmula química C20H23N
Massa molar 277.4 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral, intramuscular, intravenoso (infusão)
Meia-vida biológica entre 27 e 58 horas[1]
Excreção renal e hepática[1]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A maprotilina é um Antidepressivo tetracíclico que possui efeito Inibidor potente e seletivo sobre a Recaptação da Noradrenalina nos neurônios pre sinapticos, e nas estruturas corticais do Sistema nervoso central. Recentemente, foi constatado que a maprotilina é também, um potente antagonista do receptor 5HT7. Esta atividade desempenha, provavelmente, um papel importante na sua atividade antidepressiva. De acordo com a Bula, apresenta um espectro de ação bem equilibrado, melhorando o humor e aliviando a Ansiedade, a agitação e o retardamento psicomotor..

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Possui Efeitos Colaterais Típicos dos Antidepressivos Tricíclicos só que mais Brandos (Leves e Transitórios). Os principais são tonteiras ao levantar-se (hipotensão postural), aceleração do coração (Arritmia cardíaca), secura da boca, aumento do peso, prisão de ventre e visão borrada.[2]

Dose[editar | editar código-fonte]

Adultos ambulatoriais, inicial: 75 mg / dia; Manter durante 2 semanas. Pode então aumentar para 150-225 mg / dia, se necessário.

Depressão severa.

Adultos, hospitalizados, inicial: 100-150 mg / dia; Pode ser aumentada para 225 mg, se necessário. A dosagem não deve exceder 225 mg / dia. Manutenção: Para todos os usos, 75-150 mg / dia, ajustado dependendo da resposta terapêutica. Pacientes geriátricos: 50-75 mg / dia para terapia de manutenção.[3]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A Maprotilina demonstrou exibir uma ação antidepressiva. Inibe fortemente a reabsorção de Noradrenalina no cérebro e tecidos Periféricos, embora seja notável a sua falta de inibição da reabsorção da Serotonina. Tem uma atividade de bloqueio alfa-adrenérgico marcadamente menos pronunciada do que a Amitriptilina. No perfil farmacológico da maprotilina é observado um forte Anti-histamínico e uma ação Anticolinérgico mais fraca. Maprotilina também exerce um efeito sedativo sobre o componente ansiedade da doença depressiva.

Postula-se que a maprotilina exerce a sua ação antidepressiva pela inibição da recaptação pré-sináptica das Catecolaminas, aumentando assim a sua concentração na Fenda sináptica do cérebro. Em doses únicas, o efeito da maprotilina no EEG revelou um aumento da densidade da onda alfa, uma redução da frequência da onda alfa e um aumento da amplitude da onda alfa. No entanto, como os Antidepressivo tricíclicos, a maprotilina reduz o limiar convulsivo.

Num estudo de sono ainda não corroborado, parece que a maprotilina aumenta a fase REM do sono em pacientes deprimidos, a partir da sua linha de base inicialmente reduzida, enquanto a Imipramina reduz a fase REM do sono.

Alvos biológicos Ação Afinidade de ligação Ki (Nm)
TNOR inibidor 11.1
5-HT2A antagonista/ agonista inverso 51
5-HT2C antagonista/ agonista inverso 122
5-HT7 antagonista/ agonista inverso 50
H1 antagonista/ agonista inverso 2
ALFA 1A antagonista 90
M1 antagonista 570
D2 antagonista 350
SERT inativo inativo
TDOP inativo inativo

farmacocinética[editar | editar código-fonte]

A Maprotilina é completamente absorvida após administração oral no homem. Verificou-se que a ligação às proteínas séricas era de 88%. A meia-vida da maprotilina inalterada, no homem, é relativamente longa e variou de 27,4 a 57,6 horas. A depuração sistémica média é de 514 L / min.

Após doses diárias repetidas de maprotilina, foi atingida uma concentração plasmática estacionária na segunda semana, com a maioria dos indivíduos a receber doses diárias de 150 mg atingindo níveis sanguíneos entre 100 e 400 ng / mL. Os mesmos níveis plasmáticos são atingidos se a dose diária é dada como uma dose única de 150 mg, em 2 frações de 75 mg ou 3 frações de 50 mg.

Maprotilina é metabolizada por N-desmetilação, desaminação, hidroxilações alifáticas e aromáticas e pela formação de derivados metoxi aromáticos. Maprotilina é excretada principalmente na urina: no prazo de 21 dias após a dose única, um total de 57% da dose total é excretada na urina, com cerca de 30% de excreção biliar. Apenas 2 a 4% da dose é excretada inalterada na urina. Noventa por cento da quantidade excretada na urina consiste em Metabólitos, 75% na forma de glucuronídeos.

As concentrações plasmáticas estacionárias num dado nível de dose são mais elevadas em indivíduos idosos (mais de 60 anos) em comparação com doentes mais jovens. A meia-vida de excreção renal de maprotilina não são significativamente afetadas pela presença de Insuficiência renal (depuração da Creatinina: 24 a 37 mL / min), desde que as funções Hepáticas ainda sejam normal. A excreção urinária de metabolitos é reduzida, embora esta redução seja compensada pelo aumento da eliminação fecal dos metabolitos através da excreção pela Bile.[4]

História[editar | editar código-fonte]

Maprotilina foi desenvolvida pelo laboratório suíço Novartis. Foi patenteado em 1966 e foi descrito pela primeira vez na literatura em 1969. O medicamento foi introduzido para uso médico em 1974.

Veja também[editar | editar código-fonte]

Referências[editar | editar código-fonte]

  1. a b CORDIOLI, Aristides Volpato. Psicofármacos: Consulta Rápida. 4.ed. Porto Alegre: Artmed, 2011
  2. «Maprotiline». DrugBank. 17 de agosto de 2016 
  3. «Maprotiline ( Ludiomil )» 
  4. «Maprotiline». www.mentalmeds.org. Consultado em 10 de dezembro de 2016 


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