Mirtazapina

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Mirtazapina
Alerta sobre risco à saúde
Mirtazapin.svg
Mirtazapine-from-xtal-2003-US-patent-6723845-3D-balls.png
Nome IUPAC (±)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-[11C]methylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazepine
Identificadores
Número CAS 61337-67-5
PubChem 4205
DrugBank DB00370
ChemSpider 4060
Código ATC N06AX11
SMILES
Propriedades
Fórmula química C17H19N3
Massa molar 265.35 g mol-1
Solubilidade Solúvel em metanol e clorofórmio
Farmacologia
Biodisponibilidade 50%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (enzimas CYP2D6 and CYP3A4) [1]
Meia-vida biológica 20-40 horas
Excreção Urina (75%), Fezes (15%)
Classificação legal



Prescription only

Riscos na gravidez
e lactação
C
Compostos relacionados
Compostos relacionados Mianserina (N aromático trocado por C)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

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A mirtazapina (comercializado sob o nome Remeron® - ou Zispin®, Avanza®, Norset®, Remergil®, Remeron Soltab®, Menelat®, Razapina®) é um antidepressivo tetracíclico que difere dos demais por agir aumentando diretamente a quantidade de serotonina e noradrenalina entre os neurônios. Possui eficácia semelhante aos antidepressivos: amitriptilina, clomipramina e a trazodona (o que pode ser considerado um resultado excelente). Atualmente vem sendo considerado um antidepressivo com eficácia igual ou superior aos ISRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, etc.) devido a seu efeito duplo, serotonérgico e adrenérgico.

A mirtazapina é um antagonista de receptores a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central, que age aumentando a transmissão noradrenérgica. Também modula a função central da serotonina por interação com os receptores 5-HT 2 e 5-HT 3. Acredita-se que ambos enantiômeros da mirtazapina contribuem para atividade antidepressiva. O enantiômero S(+), bloqueando os receptores a 2 e 5-HT 2, e o anantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-HT 3. A atividade antagonista nos receptores histaminérgicos H1 da mirtazapina é responsável por seus efeitos sedativos. A mirtazepina é geralmente bem tolerada, está praticamente desprovida de atividade anticolinérgica e nas doses terapêuticas, praticamente não tem efeitos sobre o sistema cardiovascular. A presença de sintomas tais como anedonia, inibição psicomotora, distúrbios do sono (despertar precoce) e perda de peso aumentam a possibilidade de resposta favorável ao tratamento.

Mirtazapina é um novo antidepressivo, cuja molécula tem estrutura tetracíclica, não estando quimicamente relacionado a nenhuma classe de antidepressivos existente atualmente no mercado (ISRS, IMAOs, triciclicos e biciclicos).

instituído pela Organon internacional, foi aprovada para uso médico nos EUA em 1996. A sua patente expirou em 2004, versões genéricas estão disponíveis.[2]

Eficácia e tolerabilidade[editar | editar código-fonte]

Em uma grande meta-análise publicada em 2009, que comparou a eficácia e tolerabilidade de 12 antidepressivos de segunda geração, a mirtazapina foi encontrado para ser superior a todos, incluídos Inibidor seletivo de recaptação de serotonina(SSRIs), Inibidor selectivo da recaptação da serotonina e da noradrenalina(SNRIs), Reboxetina e Bupropiona , em termos de eficácia antidepressiva, enquanto ele foi média em relação à tolerabilidade. No entanto, a sua eficácia superior em relação aos outros medicamentos entre os quatro primeiros (Escitalopram, Sertralina e Venlafaxina) não atingiu singnificancia estatística .[3]

Os efeitos colaterais proeminentes observados com frequência no uso desse fármaco são: sedação (deve ser tomado logo antes de dormir) e aumento de peso devido a aumento pronunciado no apetite. Pacientes emaciados podem se beneficiar da mirtazapina uma vez que esta aumenta consideravelmente o apetite, sendo este efeito colateral também o responsável por não ser tão utilizado quanto os tricíclicos e ISRSs.

A maioria dos usuários reporta um sono revigorante, e em geral mais longo do que o normal, ao utilizarem a mirtazapina, o que faz deste fármaco uma boa opção em pacientes com depressão acompanhada de sono perturbado ou insônia. O efeito indutor de sono é mais eficaz na menor dose, a de 15 mg.

A mirtazapina é frequentemente utilizada em Depressão severa resistente a tratamento, e/ou como antidepressivo adjuvante em casos de depressão severa.

Classificação[editar | editar código-fonte]

Veja também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. Timmer CJ, Sitsen JM, Delbressine LP (2000). «Clinical pharmacokinetics of mirtazapine». Clinical Pharmacokinetics [S.l.: s.n.] 38 (6): 461–74. PMID 10885584. 
  2. «Remeron, Mirtazapina - Genérico Fácil». www.genericofacil.com.br. Consultado em 2016-03-31. 
  3. «Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis - The Lancet». www.thelancet.com. Consultado em 2016-03-31.