Mirtazapina

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Mirtazapina
Alerta sobre risco à saúde
Mirtazapin.svg
Mirtazapine-from-xtal-2003-US-patent-6723845-3D-balls.png
Nome IUPAC (±)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-[11C]methylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazepine
Identificadores
Número CAS 61337-67-5
PubChem 4205
DrugBank DB00370
ChemSpider 4060
Código ATC N06AX11
SMILES
Propriedades
Fórmula química C17H19N3
Massa molar 265.35 g mol-1
Solubilidade Solúvel em metanol e clorofórmio
Farmacologia
Biodisponibilidade 50%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (enzimas CYP2D6 and CYP3A4) [1]
Meia-vida biológica 20-40 horas
Excreção Urina (75%), Fezes (15%)
Classificação legal



Prescription only

Riscos na gravidez
e lactação
C
Compostos relacionados
Compostos relacionados Mianserina (N aromático trocado por C)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

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Alerta sobre risco à saúde.

A mirtazapina (comercializado sob o nome Remeron® - ou Zispin®, Avanza®, Norset®, Remergil®, Remeron Soltab®, Menelat®, Razapina®) é um antidepressivo tetracíclico que difere dos demais por agir aumentando diretamente a quantidade de serotonina e noradrenalina entre os neurônios. Possui eficácia semelhante aos antidepressivos: amitriptilina, clomipramina e a trazodona (o que pode ser considerado um resultado excelente). Atualmente vem sendo considerado um antidepressivo com eficácia igual ou superior aos ISRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, etc.) devido a seu efeito duplo, serotonérgico e adrenérgico

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A mirtazapina é um antagonista de receptores a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central, que age aumentando a transmissão noradrenérgica. Também modula a função central da serotonina por interação com os receptores 5-HT2 e 5-HT3. Acredita-se que ambos enantiômeros da mirtazapina contribuem para atividade antidepressiva. O enantiômero S(+), bloqueando os receptores a 2 e 5-HT 2, e o enantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-HT3. A atividade antagonista nos receptores histaminérgicos H1 da mirtazapina é responsável por seus efeitos sedativos.

A mirtazapina é geralmente bem tolerada, está praticamente desprovida de atividade anticolinérgica e nas doses terapêuticas, praticamente não tem efeitos sobre o sistema cardiovascular. A presença de sintomas tais como anedonia, inibição psicomotora, distúrbios do sono (despertar precoce) e perda de peso aumentam a possibilidade de resposta favorável ao tratamento.

A mirtazapina partilha imensas semelhanças com a mianserina, sendo ambos do grupo tetracíclico, mas com diferenças significativas, sendo a mianserina mais potente nas suas ações em comparação com a mirtazapina, mas sendo a mirtazapina mais estudada e utilizada.

Eficácia e tolerabilidade[editar | editar código-fonte]

Foi publicada uma meta-análise em 2018 em que foi feita a comparação de 21 antidepressivos, tanto a nível de eficácia como de tolerância a efeitos secundários.[2]

A mirtazapina ficou em segundo lugar a nível de eficácia, sendo apenas superada pela amitriptilina. Já a nível de tolerância aos efeitos secundários, os resultados já não foram tão positivos e ficou em 11º lugar com a agomelatina a ficar com o primeiro lugar.[3]

Isto deve-se provavelmente ao seu efeito extremamente sedativo e à tendência para o aumento de peso com o seu uso, o que pode ser positivo para certos indivíduos, principalmente para quem sofre de insónias, já que não só induz o sono, como melhora a qualidade do mesmo.[4]

Indicações[editar | editar código-fonte]

A mirtazapina é frequentemente utilizada em depressão severa resistente a tratamento, e/ou como antidepressivo adjuvante em casos de depressão severa.

Embora não esteja aprovada para o uso em casos de insónia, é por vezes utilizada com esse objetivo em doses baixas.[5]

História[editar | editar código-fonte]

A Mirtazapina foi desenvolvida pela Organon International, na Holanda. Foi aprovada para uso médico nos EUA em 1996. A sua patente expirou em 2004, versões genéricas estão disponíveis.[6]

Classificação[editar | editar código-fonte]

Veja também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. Timmer CJ, Sitsen JM, Delbressine LP (2000). «Clinical pharmacokinetics of mirtazapine». Clinical Pharmacokinetics. 38 (6): 461–74. PMID 10885584 [ligação inativa]
  2. Geddes, John R.; Ioannidis, John P. A.; Tajika, Aran; Shinohara, Kiyomi; Imai, Hissei; Hayasaka, Yu; Takeshima, Nozomi; Egger, Matthias; Higgins, Julian P. T. (7 de abril de 2018). «Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis». The Lancet (em English). 391 (10128): 1357–1366. ISSN 0140-6736. PMID 29477251. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7 
  3. Geddes, John R.; Ioannidis, John P. A.; Tajika, Aran; Shinohara, Kiyomi; Imai, Hissei; Hayasaka, Yu; Takeshima, Nozomi; Egger, Matthias; Higgins, Julian P. T. (7 de abril de 2018). «Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis». The Lancet (em English). 391 (10128): 1357–1366. ISSN 0140-6736. PMID 29477251. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7 
  4. Dolder, Christian R.; Nelson, Michael H.; Iler, Cameron A. (2012). «The effects of mirtazapine on sleep in patients with major depressive disorder». Annals of Clinical Psychiatry: Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 24 (3): 215–224. ISSN 1547-3325. PMID 22860241 
  5. Nazarian, Pargol K.; Park, Susie H. (2014). «Antidepressant management of insomnia disorder in the absence of a mood disorder». Mental Health Clinician (em inglês). 4 (2): 41–46. ISSN 2168-9709. doi:10.9740/mhc.n188364 
  6. «Remeron, Mirtazapina - Genérico Fácil». www.genericofacil.com.br. Consultado em 31 de março de 2016. Arquivado do original em 14 de abril de 2016