Nifedipino

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Nifedipino
Alerta sobre risco à saúde
Nifedipine Structural Formulae.svg
Nifedipine-from-xtal-3D-balls.png
Nome IUPAC 3,5-dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Identificadores
Número CAS 21829-25-4
PubChem 4485
DrugBank APRD00590
ChemSpider 4330
Código ATC C08CA05
Propriedades
Fórmula química C17H18N2O6
Massa molar 346.3 g mol-1
Ponto de fusão

173

Farmacologia
Biodisponibilidade 50-60%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (95% inactivado)
Meia-vida biológica 2 a 5 horas [1]
Ligação plasmática 92-98%
Excreção Renal: >50%, Biliar: 5-15%[carece de fontes?]
Riscos na gravidez
e lactação
C (EUA)
Compostos relacionados
Diidroazinas relacionados Diidropiridina
Nitremdipina (um metil de um grupo éster trocado por etil e grupo nitro na posição meta)
Aranidipina (um metil de um grupo éster trocado por 2-oxo-propil)
Nisoldipina (um metil de um grupo éster trocado por isobutil)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Nifedipino ou nifadipina (nifadipine, em inglês) é um fármaco bloqueador dos canais de cálcio utilizado como hipotensor, vasodilatador e tocolítico. É indicado na hipertensão arterial sistêmica e pulmonar, angina de peito estável e na prevenção de parto prematuro.[2]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Iniciar com 10mg por via oral, 2 vezes ao dia, com ou sem comida. Aumentar em função da resposta terapêutica, até o máximo de 20mg, 3 vezes ao dia.

A nifedipina é rápida e quase completamente absorvida após administração oral (90%), independente de alimentos, embora depois do metabolismo de primeiro passo hepático a biodisponibilidade é reduzida para 50-70%. O metabolismo hepático de nifedipina é rápida e completa, resultando em dois metabolitos inactivos que são excretados juntamente com a droga ativa na urina e, em menor grau nas fezes. Apenas 5% de nifedipina é excretado inalterado na urina. A meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas, aumentando para 7 horas em caso de insuficiência hepática clinicamente significativa.[3]

Contra-indicação[editar | editar código-fonte]

É contra-indicado em caso de hipersensibilidade a nifedipina, infarto agudo do miocárdio, hipotensão arterial, insuficiência cardíaca, transtorno do nodo sinusal, estenose aórtica avançada, angina instável ou angina pós-infarto, porfirias.[4]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Nifedipina pode causar dor de cabeça, inchaço, dilatação dos vasos sanguíneos, prisão de ventre, sensação de mal estar, ansiedade, problemas de sono, vertigens, enxaqueca, tontura, tremores, problemas na visão, aceleração do ritmo cardíaco, palpitações, tensão arterial baixa, desmaio, hemorragia e congestão nasal, dor gastrointestinal e abdominal, náusea, calafrios, digestão difícil e dolorosa, gases, secura na boca, alterações nos exames laboratoriais ao sangue, aparecimento de lesões ou vermelhidão da pele, cãibras musculares, inchaço nas juntas, aumento ou diminuição da vontade de urinar ou disfunção erétil.[5]

Referências

  1. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n023.htm
  2. Brasil. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico nacional 2010: Rename 2010/Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. – 2. ed. – Brasília: Ministério da Saúde, 2010. 1135 p. : il. – (Série B. Textos Básicos de Saúde)
  3. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n023.htm
  4. http://www.bulariobrasil.com/remedios/nifedipino.html
  5. http://bulario.net/nifedipina/