Opiáceo

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Opiáceos

Os opiáceos são substâncias derivadas do ópio e, portanto, estão incluídos na classe dos opióides- grupo de fármacos que atuam nos receptores opióides neuronais. Eles produzem ações de insensibilidade à dor (analgesia) e são usados principalmente na terapia da dor crônica e da dor aguda de alta intensidade. Produzem em doses elevadas euforia, estados hipnóticos e dependência e alguns (morfina e heroína) são usados como droga recreativa de abuso.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

Os opióides são agonistas dos receptores opióides encontrados nos neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opióides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores. Existem três tipos de receptores opióides: mu, sigma e kappa. Os receptores mu são os mais significativos na acção analgésica, mas os sigma e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opióides activarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que activam apenas um subtipo. Em 1981 foi identificado o receptor delta, que não é ativado por opióides endógenos, por isso ele é desconsiderado. Os opióides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opióides endógenos, activando os receptores em substituição destes.

Efeitos farmacológicos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos farmacológicos dos opióides podem ser úteis ou adversos, conforme a dose e situação. Cada fármaco pode produzir efeitos de intensidade diferente conforme a sua especificidade para uns ou outros receptores, e outras características. Os opióides, através de seus receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc. Também exercem efeito em canais catiônicos, pois promovem a abertura dos canais de potássio e inibem a abertura dos canais de Cálcio dependentes de voltagem. Assim, reduzem tanto a excitabilidade neuronal como a liberação de neurotransmisores.

No Sistema Nervoso Central[editar | editar código-fonte]

  • Analgesia: os opióides reduzem a dor em ambos os seus componentes sensitivo e emocional. São eficazes na dor aguda e na dor crônica.
  • Euforia e disforia: são necessárias doses maiores do que as utilizadas para causar analgesia. Em pacientes com dores crônicas não ocorre este efeito. Consiste num sentimento de flutuar agradável e de bem-estar. A euforia pode degenerar ou ser substituída pela disforia, um estado de ansiedade desagradável e desânimo.
  • Depressão Respiratória: os opióides diminuem a atividade do centro neuronal que controla o ritmo e a intensidade da respiração.Usado em altas doses,a respiração pode cessar por completo (é mais comum como causa de morte na overdose).
  • Sedação: produzem estados de sonolência e confusão mental sem amnésia.
  • Miose: consiste na contração da pupila do olho. Ao contrário de muitos outros fármacos sedativos que produzem midríase(dilatação da pupila),os opióides levam à miose, um importante sinal na identificação de overdoses de opióides.
  • Supressão da tosse: pequenas doses de opióides ou formas fracas chegam a eliminar a tosse,devido à depressão do centro neuronal da mesma,no cérebro.
  • Náuseas: podem produzir naúseas e vômitos se ativarem os centros quimioreceptores do cérebro.

Trato Gastrointestinal[editar | editar código-fonte]

Também existem receptores opióides em alguns neurônios dos sistemas nervosos autônomos do intestino (plexo de Auerbach e plexo de Meissner)

  • Obstipação: os opióides provocam a diminuição da motilidade intestinal, que leva a maior absorção de água e fezes duras.
  • Constrição biliar: provocam espasmos nas vias biliares.
  • Outros: podem provocar hipotensão (pressão baixa), prurido (coceira), exudação (formação de pus), imunossupressão (baixa imunidade), broncoconstrição (obstrução dos brônquios).

Usos Clínicos[editar | editar código-fonte]

  • Dor crónica: os opióides são a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. É frequente ser dado ao paciente o controlo de uma bomba, activada por um botão, que injecta opióide de acordo com o seu desejo. Existe geralmente um mecanismo que previne a injecção de doses elevadas (que podem provocar danos graves), mas na grande maioria dos casos o controlo pelo doente reduz a ansiedade e as doses acabam até por ser mais baixas. Nos doentes com dores não existe efeito eufórico, mas há efeito sedativo, portanto o paciente limita-se a carregar no botão quando sente dores, mas de forma a evitar o efeito de sonolência. O mais usado no passado era a morfina, mas tem vindo a ser substituida pelo fentanil, que é mais potente e de acção mais rápida, permitindo melhor controlo e mais rápido alívio da dor.
  • Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesicula) porque provocam espasmos que podem aumentar ainda mais a dor. Se a dor é de origem inflamatória são preferiveis os anti-inflamatórios não esteroides, ou opióides fracos como o tramadol, que também são analgésicos eficazes nessas situações.
  • Anestesia: como são sedativos são por vezes usados na preparação antes da inalação de anestésicos gasosos mais potentes.
  • Supressão da tosse: alguns opióides fracos como a codeína, são por vezes incluidos em preparações anti-tússicas. Há risco de acumulação das secreções com infecção.
  • Dispneia aguda, principalmente de causa cardiaca: os opióides, particularmente a morfina, são eficazes contra esta condição de emergência. Julga-se que o efeito é devido à redução da ansiedade com regularização da respiração e menor esforço cardiaco.
  • Diarreia: como produzem redução da motilidade intestinal são eficazes contra a diarreia. Não devem ser usados na diarreia de causa infecciosa. A loperamida tem poucos efeitos analgésicos e é preferivel.

Como droga de abuso[editar | editar código-fonte]

Os opióides apresentam duas características que os tornam drogas de abuso particularmente perigosas: produzem euforia e bem-estar, mas a sua ação necessita de doses cada vez maiores para que os efeitos sejam mantidos num determinado nível - fenómeno de tolerância.

O opióide de abuso mais utilizado hoje é a heroína, um derivado da morfina com praticamente os mesmo efeitos mas com maior solubilidade aquosa (o que facilita o seu consumo). É consumida pela injeção intravenosa com agulha. Esta forma de consumo leva a uma rápida elevação das concentrações sanguineas, e resulta numa ação inicial muito mais forte de satisfação intensa, seguida de um potencial de ação mais moderada e cada vez mais fraca.

A tolerância aos opióides leva o consumidor recreativo a consumir doses cada vez maiores. Estas provocam alterações bioquímicas temporárias ou permanentes no cérebro. Julga-se que a produção ou sensibilidade às endorfinas e encefalinas, opióides naturais no ser humano, são reduzidas, e o individuo passa a necessitar de doses de opióide exógeno cada vez maiores apenas para se sentir normal. Quase todos os efeitos do opióide manifestam tolerância, logo um consumidor de altas doses injeta quantidades de heroína que seriam mortais para um não consumidor devido à parada respiratória. O consumo de heroína leva à dependência fisica e psicológica.

A dependencia física é uma consequência inevitável e universal para o consumidor de heroína. É fisiologicamente impossível de se evitar com o consumo regular. A cessação do consumo leva a síndrome de abstinência. Caracteriza-se por tremores, ereção dos pêlos ("pele de galinha"), suores abundantes, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a midríase (dilatação da pupila). Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantânea. É apenas possivel para o consumidor crónico parar de consumir opióides evitando a dependência física se houver consumo cada vez de doses apenas um pouco menores do fármaco, sem nunca aumentar a quantidade.

A dependência psicológica é subjetiva e é devido à memória do prazer sentido em administrações passadas, e caracteriza-se por um desejo forte, por vezes violento, de consumir a droga.

Exemplos de Opióides[editar | editar código-fonte]

Há opióides naturais, derivados do ópio e sintéticos e semi-sintéticos.

Opióides naturais ou fisiológicos[editar | editar código-fonte]

Regulam as sensações de dor e são importantes nos sistemas analgésicos endógenos:

As comidas picantes (com pimenta) contém capsaicina, um agonista de receptores de dor na lingua. A activação da vias da dor leva à activação do sistema fisiológico analgésico com libertação quantidades moderadas de endorfinas. O prazer de comer comidas picantes é devido à sensação de bem estar que as endorfinas produzem.

Opióides derivados do Ópio[editar | editar código-fonte]

A morfina constitui 10% do ópio. Os outros são derivados dela por reacções químicas relativamente simples.

  • Morfina -o mais usado dos opioides, particularmente na dor crónica.
  • Heroína -usado como droga de abuso. Raramente como analgésico.
  • Codeína, Dextrometorfano -opióides fracos usados como supressores da tosse, ou em dores moderadas.

Outros Opióides ou Agonistas dos receptores opióides[editar | editar código-fonte]

A maioria é sintética:

  • Metadona -usada no tratamento de toxicodependentes porque o seu síndrome de privação é menos forte.
  • Petidina -também chamada de Meperidina, usada na dor aguda.
  • Fentanil -alta potência permite a administração cutânea.
  • Loperamida -usado na diarreia. Não entra no cérebro (não passa a barreira hemato-encefálica).
  • Tramadol -não é opióide primariamente, mas sim facilitador da transmissão por serotonina. É agonista opióide mi fraco, usado em dores agudas e crónicas moderadas.

Agonistas parciais e Agonistas-antagonistas mistos[editar | editar código-fonte]

Possuem comportamento misto apresentando atividade antagonista para determinados receptores enquanto apresentam atividade agonista em outros

Antagonistas Opióides[editar | editar código-fonte]

São fármacos que têm efeitos de bloquear os receptores opióides, impedindo opióides endogenos ou administrados de actuar.

  • Nalorfina
  • Naloxona -Usada em casos de overdose para evitar depressão respiratória fatal. Usada também para verificar dependência de opióides. Em dependentes causa sindrome físico de deprivação imediatamente.

História[editar | editar código-fonte]

O maior representante desse grupo é o ópio, uma mistura de vários opióides, dos quais o mais importante é a morfina, extraído das sementes das papoulas roxas. Ele é conhecido desde a antiguidade e é então usado na medicina e como droga de abuso nos países orientais (principalmente China).

Só em 1803 Serturner isolou o alcalóide morfina a partir do ópio. O nome da morfina foi-lhe atribuido em honra do deus grego Morfeu, o deus do sono. Apesar de ser o mais antigo opióide a morfina ainda é dos mais usados.

No século XIX houve várias guerras entre a Inglaterra (Reino Unido) e a China devido ao ópio. A Inglaterra procurava proteger o lucrativo negócio dos seus traficantes de ópio, o qual era produzido nas suas colónias, enquanto a China queria quebrar a dependência da sua economia e do seu povo aos poderosos efeitos do ópio enquanto droga recreativa. Estas Guerras do Ópio foram ganhas pela Inglaterra.

Hoje em dia a droga opiácea mais utilizada é a heroína. Esta droga, derivada quimicamente da morfina extraida do ópio, é proíbida em todos os países devido à sua tendência a conduzir à toxicodependencia profunda.