Paroxetina

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Paroxetina
Alerta sobre risco à saúde
Paroxetine Structural Formulae V.1.svg Paroxetine-3D-balls.png
Nome IUPAC (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
Identificadores
Número CAS 61869-08-7
PubChem 43815
DrugBank APRD00364
ChemSpider 39888
Código ATC N06AB05
Propriedades
Fórmula química C19H20FNO3
Massa molar 329.35 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo Extenso metabolismo hepático
Meia-vida biológica 3 a 65 horas (média 24 h)
Ligação plasmática 93–95%
Excreção renal e biliar
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

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Alerta sobre risco à saúde.

Paroxetina ou cloridrato de paroxetina é um fármaco antidepressivo da classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Além dos transtornos depressivos a paroxetina tem sido empregada nos distúrbios em que, supostamente, há uma influência serotonérgica como no transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno do pânico. Também pode ser empregada no Transtorno de Ansiedade Social, Transtorno de estresse pós-traumático, Transtorno de ansiedade generalizada e sintomas vasomotores relacionados à síndrome climatérica em mulheres.

Foi aprovado pelo FDA em 29 de dezembro de 1992.[1]

A potência antidepressiva da paroxetina é equivalente ao dos antidepressivos tricíclicos com a vantagem de produzir menos efeitos colaterais, equivalendo-se também às demais medicações do mesmo grupo como a sertralina, a fluoxetina e a fluvoxamina. É associada a ganho de peso, e descontinuação brusca do tratamento pode causar síndrome de retirada da paroxetina. É o único ISRS associado a riscos de má formação fetal.

Estudos longitudinais de um ano sugerem que há um efeito preventivo de recaída da depressão proporcionado pela paroxetina. Nos idosos a paroxetina apresentou o mesmo desempenho das medicações equivalentes. No pânico mostrou-se tão potente quanto a clomipramina. Durante o intervalo de um ano (tempo de duração do estudo em questão) a paroxetina não perdeu a eficácia como antidepressivo.

Outros transtornos em que tem se verificado a eficácia da paroxetina são: fobia social, tensão pré-menstrual e dor de cabeça crônica. Com a paroxetina há menos desistências do tratamento por causa dos efeitos colaterais quando comparado aos antidepressivos tricíclicos.

Precauções ao uso de Paroxetina[editar | editar código-fonte]

Durante a terapia com paroxetina o paciente deve ser acompanhado por especialista da área da saúde, sobretudo nos meses iniciais do tratamento. O uso da paroxetina vem sendo associado, em alguns estudos, a uma maior propensão de suicídios.[2][3][4] Por esse motivo também não é aconselhado o seu uso a menores de 18 anos (excepto em casos muito específicos) pois os riscos de suicídio são relativamente elevados em pacientes jovens.

Não deve ser administrado durante a gestação. Estudos conduzidos pelo FDA alertam para um risco aumentado de malformações congênitas de fetos em mulheres grávidas submetidas ao tratamento por paroxetina.

Usuários de paroxetina não podem parar e retomar o tratamento mais do que poucos dias de intervalo entre as dosagens pois a paroxetina perde o efeito se parado o tratamento por um tempo significativo e então retomado, tornando necessária a espera novamente de umas 2 a 3 semanas para efeito do medicamento

Interações[editar | editar código-fonte]

A pravastatina interage com a paroxetina elevando o nível de açúcar no sangue.[5]

Não deve ser administrado sob nenhuma circunstância a tranilcipromina ou equivalente dentro de um período de 2 semanas depois de suspenso o cloridrato de paroxetina.

Fármacos que alterem o metabolismo hepático, cimetidina, digoxina, prociclidina, outros antidepressivos e álcool podem interagir com o medicamento.

Laboratórios fabricantes de genéricos (Brasil)[editar | editar código-fonte]

Cloridrato de Paroxetina - medicamento genérico

Classificação[editar | editar código-fonte]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

Efeitos Colaterais[editar | editar código-fonte]

Geralmente os efeitos colaterais estão mais presentes durante as primeiras 1-4 semanas enquanto o corpo se adapta à droga. Quase todos os ISRSs são conhecidos por causar um ou mais destes sintomas. Uma pessoa recebendo tratamento com paroxetina pode ter alguns, todos ou nenhum dos efeitos colaterais, e a maioria dos efeitos colaterais irão desaparecer ou diminuir com o tratamento contínuo.

  • Náusea (15-24%)
  • Diarreia (10-15%)
  • Constipação (10-15%)
  • Boca seca (15-20%)
  • Sonolência (20-25%)
  • Insônia (11-24%)
  • Cefaleia (17%)
  • Perda de apetite (5-10%)
  • Hipomania (0,3-2,3%
  • Ansiedade
  • Astenia
  • Tremores
  • Disfunção sexual * Sudorese
  • Acatisia

Indivíduos que apresentem qualquer um dos seguintes sintomas devem procurar um médico imediatamente:

  • Espasmos musculares da mandíbula, pescoço ou nas costas
  • Febre, frio, suar frio, ou sintomas de gripe
  • Amarelamento da pele ou dos olhos
  • Fezes pretas, escuras.

História[editar | editar código-fonte]

A paroxetina, um derivado da fenilpiperidina, foi originalmente desenvolvida em 1975 por Jorgen Buus-Lassen e associados. trabalhando em uma pequena empresa dinamarquesa, ferrosan. A paroxetina foi o segundo ISRS sintetizado por Buus-Lassen. Em 1975, cientistas dinamarqueses haviam produzido femoxetina, que tinha uma desvantagem em comparação à paroxetina - a femoxetina necessitava de doses muito altas, entre 300 e 600 mg por dia. No entanto, nos ensaios clínicos, a femoxetina revelou-se mais eficaz do que a paroxetina.

A Ferrosan patenteou a fórmula de paroxetina em 8 de fevereiro de 1977 sob a patente dos EUA No. 4.007.196. A patente reivindica a paroxetina e seus sais e revela suas propriedades antidepressivas. Ferrosan eventualmente desenvolveu um processo para produzir o sal hidrocloreto cristalino de paroxetina, ou cloridrato de paroxetina.

Ferrosan vendeu a paroxetina a farmacêutica Beecham em 1980. Mais tarde, a Beecham fundiu-se com a SmithKline & French para se tornar a SmithKline Beecham (SB) e mais tarde na virada do milênio com a Glaxo para se tornar a GlaxoSmithKline(GSK), a maior empresa farmacêutica do mundo. Enquanto isso, Ferrosan havia sido adquirida pela Novo-Nordisk, que tinha pouco interesse em psiquiatria, e a femoxetina morreu por negligência.

A paroxetina acabou sendo licenciada como Paxil® em 1993 nos Estados Unidos e Seroxat® em 1992 no Reino Unido. Para tentar acompanhar a concorrência, os profissionais de marketing da SmithKline Beecham criaram a sigla ISRS. Em comparação com os outros inibidores da recaptação da serotonina, a paroxetina era supostamente o inibidor seletivo da recaptação da serotonina - em outras palavras, o ISRS. O nome funcionou - muito bem. Foi adotado para todo o grupo de compostos. Dessa forma, o Paxil® transformou PROZAC® e o zoloft® em ISRSs.[6]

Referências

  1. «Paroxetine (Paxil) - eMedExpert.com». www.emedexpert.com. Consultado em 3 de abril de 2018. 
  2. «Diário de Notícias - Sociedade». DN Online. 23 de agosto de 2005. Consultado em 6 de março de 2008. 
  3. «Empresa esconde risco de suicídio em medicamento». Terra. 6 de março de 2008. Consultado em 6 de março de 2008. 
  4. Tiihonen, Jari, MD, PhD;; Jouko Lönnqvist, MD, PhD; Kristian Wahlbeck, MD, PhD; Timo Klaukka, MD, PhD; Antti Tanskanen, PhLic; Jari Haukka, PhD (2006). «Antidepressants and the Risk of Suicide, Attempted Suicide, and Overall Mortality in a Nationwide Cohort». Archives of General Psychiatry; vol. 63. pp. 1358–1367. PMID 17146010. Consultado em 7 de março de 2008. 
  5. NORONHA, Taís. Antidepressivo e anticolesterol, se utilizados juntos, provocam hiperglicemia. Conselho Regional de Farmácia, 27 de maio de 2011. Disponível em: <http://www.crfsp.org.br/joomla/index.php?option=com_content&view=article&id=2645:interacao-medicamentosa&catid=40:noticias&Itemid=87>. Acesso em 28 de maio de 2011.
  6. «Paroxetine (Paxil) - eMedExpert.com». www.emedexpert.com. Consultado em 3 de abril de 2018.