Reboxetina

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Saltar para a navegação Saltar para a pesquisa
Estrutura química de Reboxetina
Reboxetina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(R*,R*)-2-[(2-ethoxyphenoxy)-phenyl-methyl]morpholine
Identificadores
CAS 98769-81-4
ATC N06AX16
PubChem 65856
DrugBank APRD00198
Informação química
Fórmula molecular C19H23NO3 
Massa molar 313.391 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 94.5%[1]
Ligação a proteínas 98%
Metabolismo Hepático (extenso, mediado por CYP3A4)
Meia-vida 13 horas[2]
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50 ?

A reboxetina é um antidepressivo potente e altamente seletivo inibidor da recaptação da noradrenalina. Esse medicamento é licenciado em mais de 50 páises, inclusive no Brasil,[3] Porém nos Estados Unidos não recebeu aprovação pela Food and Drug Administration em 2007.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A inibição da recaptação resulta no aumento da disponibilidade da noradrenalina na fenda sináptica aumentando a transmissão de sinais noradrenérgicos, resultando em aumento na motivação, alerta e ânimo. O efeito clínico deste medicamento costuma aparecer após 14 dias da administração inicial.[4]

Atua menos sobre receptores muscarínicos, histamínicos e serotoninérgicos, causando assim menos efeitos colaterais.[5]

Administração[editar | editar código-fonte]

Em doses de 8mg dia, dividida em duas doses, podendo aumentar para 10mg depois de 3 semanas. Seu efeito terapêutico só é visível a partir do 14o dia. Não deve ser consumido com comidas gordurosas.[6]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

A reboxetina é rapidamente absorvida após administração oral, e alcança em duas horas os níveis plasmáticos máximos (130 ng/ml). A taxa de absorção é atrasada quando consumida com uma refeição rica em gorduras. Cerca de 97% de reboxetina ligam-se às proteínas do plasma. Várias vias estão envolvidas no metabolismo hepático de reboxetina incluindo hidroxilação, desalquilação oxidativa via a CYP3A4 para conjugação de metabolitos inativos. A meia-vida da reboxetina é de 12 a 16 horas. A principal via de eliminação é renal (78%), com uma quantidade menor excretada nas fezes. Apenas 10% da dose é excretada de forma inalterada.[6]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos mais comuns foram: boca seca, constipação, insônia, aumento do suor, taquicardia, tontura, retenção urinária e impotência em pacientes tratados com doses superiores a 8 mg / dia.[5]

Eficiência[editar | editar código-fonte]

Em três estudos duplos-cegos, aleatórios, paralelos, multicêntricos, contra placebo, em humanos, realizados em 1988 e 2000 a reboxetina provou ser tão eficaz quanto a fluoxetina no tratamento da depressão e causar muito menos efeitos colaterais.[7][8]

Porém, sua eficiência não foi significativa em pesquisa do instituto científico alemão Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG, em Português: Instituto para a qualidade e racionalização de meios no sistema de saúde, criado por lei federal em 2004) no seu relato publicado em novembro de 2009, comparando os resultados obtidos em 17 estudos clínicos com reboxetina. Pelo contrário, mostrou causar mais desistência ao tratamento e efeitos colaterais do que a fluoxetina e placebo.[9]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

Edronax, Norebox, Prolift, Solvex, Davedax ou Vestra

Referências

  1. Fleishaker JC (2000). «Clinical pharmacokinetics of reboxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor for the treatment of patients with depression». Clinical Pharmacokinetics. 39 (6): 413–27. PMID 11192474. doi:10.2165/00003088-200039060-00003 
  2. Edwards DM, Pellizzoni C, Breuel HP, Berardi A, Castelli MG, Frigerio E, Poggesi I, Rocchetti M, Dubini A, Strolin Benedetti M (1995). «Pharmacokinetics of reboxetine in healthy volunteers. Single oral doses, linearity and plasma protein binding». Biopharmaceutics & Drug Disposition. 16 (6): 443–60. PMID 7579027. doi:10.1002/bdd.2510160603 
  3. virtualpsy.locaweb.com.br Antidepressivos Atípicos, acessado em 26 de novembro de 2009
  4. http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/reboxetina.htm
  5. a b http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/reboxetina.htm
  6. a b http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r007.htm
  7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10910015
  8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9818624
  9. iqwig.de, 24/11/09: Antidepressants: benefit of reboxetine not proven, acessado em 26 de novembro de 2009

Ligações externas[editar | editar código-fonte]