Rilmazafona

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Rilmazafona
Alerta sobre risco à saúde
Rilmazafone structure.svg
Nome IUPAC 1-[4-cloro-2- (2-clorobenzoil) fenil]-5 -[(glicilamino) metil]- N,N-dimetil-1H-1,2,4-triazol-3-carboxamida
Identificadores
Número CAS 99593-25-6
PubChem 5069
ChemSpider 4891
SMILES
Propriedades
Fórmula química C21H20Cl2N6O3
Massa molar 475.31 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 10.5 horas
Excreção Renal
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

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Alerta sobre risco à saúde.

Rilmazafona[1] (リスミー, Rhythmy, e também conhecido como 450191-S) é um pró-fármaco benzodiazepínico solúvel em água desenvolvido no Japão.[2] Tem efeitos sedativos e hipnóticos.[3][4][5]

A rilmazafona não tem efeitos sobre os próprios receptores de benzodiazepina, mas uma vez dentro do corpo é metabolizada pelas enzimas aminopeptidase no intestino delgado, formando a benzodiazepina ativa 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1,2,4-triazolo[1,5-a][1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.[6][7]

Metabólito ativo de rilmazafona

Ver também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. DE Patent 2725164
  2. Yamamoto K, Hirose K, Matsushita A, Yoshimura K, Sawada T, Eigyo M, Jyoyama H, Fujita A, Matsubara K, Tsukinoki Y. «[Pharmacological studies of a new sleep-inducer, 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivatives (450191-S) (I). Behavioral analysis]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em Japanese). 84: 109–54. PMID 6149174. doi:10.1254/fpj.84.109 
  3. Yamamoto K, Matsushita A, Sawada T, Naito Y, Yoshimura K, Takesue H, Utsumi S, Kawasaki K, Hirono S, Koshida H. «[Pharmacology of a new sleep inducer, 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, 450191-S (II). Sleep-inducing activity and effect on the motor system]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em Japanese). 84: 25–89. PMID 6149175. doi:10.1254/fpj.84.25 
  4. Ibii N, Horiuchi M, Yamamoto K. «[Pharmacology of a 1H-1, 2, 4-triazolyl benzophenone derivative (450191-S), a new sleep-inducer (III). Behavioral study on interactions of 450191-S and other drugs in mice]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em Japanese). 84: 155–73. PMID 6149177. doi:10.1254/fpj.84.155 
  5. 6. «[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]». Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25: 143–51. PMID 16045197 
  6. Koike M, Norikura R, Sugeno K. «Intestinal activation of a new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, in rats». Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9: 315–20. PMID 3454653. doi:10.1248/bpb1978.9.315 
  7. Muranushi N, Miyauchi S, Suzuki H, Sugiyama Y, Hanano M, Kinoshita H, Oguma T, Yamada H. «Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats: analysis by multiple indicator dilution method». Biopharmaceutics & Drug Disposition. 14: 279–90. PMID 8499579. doi:10.1002/bdd.2510140402 
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