Salbutamol
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol | |
| Identificadores | |
| CAS | 18559-94-9 |
| ATC | ? |
| PubChem | 2083 |
| DrugBank | APRD00553 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C13H21NO3 |
| Massa molar | 239.311 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 50% |
| Metabolismo | Hepatico |
| Meia-vida | 1.6 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, inalação, Intravenosa |
| DL50 | ? |
Salbutamol, também denominado albuterol e comercializado sob a marca Ventilan, entre outras,[1] é um medicamento que promove a dilatação dos brônquios.[2] É um agonista adrenérgico beta-2 que atua ao provocar o relaxamento do músculo liso das vias aéreas.[2] É usado no tratamento de asma e ataques de asma, broncospasmo induzido pelo exercício e doença pulmonar obstrutiva crónica.[2] Pode também ser usado no tratamento de concentração elevada de potássio no sangue.[3] O salbutamol é geralmente usado com um inalador ou nebulizador, embora esteja também disponível na forma de comprimidos, líquido e solução intravenosa.[2][4] A versão por inalação é de rápido início de ação (5 a 15 minutos) e o efeito tem a duração de 2 a 4 horas.[2]
Entre os efeitos adversos mais comuns estão tremores, dores de cabeça, taquicardia, tonturas e ansiedade.[2] Entre possíveis efeitos adversos mais graves estão o agravamento do broncoespasmo, arritmia cardíaca e diminuição da concentração de potássio no sangue.[2] Pode ser usado durante a gravidez e amamentação, embora a sua segurança não esteja totalmente clarificada.[2][5]
O salbutamol foi patenteado no Reino Unido em 1966 e introduzido no mercado em 1969.[6][7] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da OMS.[8] O salbutamol está disponível como medicamento genérico.[2]
Indicações clínicas
[editar | editar código-fonte]O salbutamol é indicado especialmente para as seguintes condições
- Broncoespasmo
- Enfisema
- Bronquite crônica
- Proteção contra asma induzida por exercício.
- Pode ser aerosolizado por um nebulizador para pacientes com fibrose cística, juntamente com o brometo de ipratrópio.
O sulfato de salbutamol geralmente é administrado por via inalatória para o efeito direto sobre a musculatura lisa dos brônquios. Isto é geralmente conseguido através de um nebulizador. Nesta forma de distribuição, o efeito máximo de Salbutamol fica dentro de cinco a vinte minutos após a administração. O salbutamol também pode ser administrado por via oral ou por via intravenosa.
Como agonista β2, o salbutamol é usado também em obstetrícia. A injeção intravenosa de salbutamol pode ser usada como um tocolítico, relaxando a musculatura uterina para atrasar o parto prematuro. Embora esse seu papel tem sido largamente substituído por ritodrina, terbutalina ou pela nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, que é mais eficaz, melhor tolerada e administrado por via oral.[9]
Pode ser usado para baixar os níveis de potássio no sangue em caso de níveis elevados (Hiperpotassémia), estimulando sua entrada nas células. Pelo mesmo motivo é contra indicado no caso de hipopotassemia(baixos níveis de potássio no sangue).[10]
Efeitos adversos
[editar | editar código-fonte]Os efeitos secundários mais comuns são tremores, nervosismo, dor de cabeça, cãibras musculares, palpitações.[11] Além disso podem ser identificadas taquicardia (frequência cardíaca rápida), arritmias, rubor, isquemia do miocárdio, e os distúrbios do sono e do comportamento.[11] Em alguns casos pode diminuir a frequencia cardiaca e a baixa da pressão arterial.
Raramente, mas de importância, pode causar paradoxalmente broncoespasmo nas reações alérgicas, urticária, angioedema, hipotensão e colapso, enquanto que doses altas podem causar queda nos níveis de potássio no sangue, resultando em dor por todo o corpo e fraqueza.[11]
Doping
[editar | editar código-fonte]Como estudos em animais e em poucos humanos haviam indicado aumento do desempenho e da massa muscular em amadores foi proibida por algumas comissões esportivas em níveis acima dos terapeuticamente indicados doenças respiratórias. Estudos maiores porém indicaram que não melhora significativamente o desempenho de atletas.[12]
Referências
- ↑ «Salbutamol». Drugs.com. Consultado em 11 de abril de 2016. Cópia arquivada em 30 de março de 2016
- ↑ a b c d e f g h i «Albuterol». Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 2 de dezembro de 2015. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015
- ↑ Mahoney BA, Smith WA, Lo DS, Tsoi K, Tonelli M, Clase CM (abril de 2005). «Emergency interventions for hyperkalaemia». The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD003235. PMC 6457842
. PMID 15846652. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2
- ↑ Starkey ES, Mulla H, Sammons HM, Pandya HC (setembro de 2014). «Intravenous salbutamol for childhood asthma: evidence-based medicine?» (PDF). Archives of Disease in Childhood. 99 (9): 873–7. PMID 24938536. doi:10.1136/archdischild-2013-304467. Arquivado do original (PDF) em 8 de setembro de 2017
- ↑ Yaffe, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 32. ISBN 9781608317080. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015
- ↑ Landau, Ralph (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 226. ISBN 9780941901215. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. [S.l.]: John Wiley & Sons. p. 542. ISBN 9783527607495
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO
- ↑ Rossi S (Ed.) (2004). Medicines Handbook 2004 (AMH). Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
- ↑ Mahoney, B. A.; Smith, W. A.; Lo, D.; Tsoi, K.; Tonelli, M.; Clase, C. (2005). Clase, Catherine, ed. "Emergency interventions for hyperkalaemia". The Cochrane Library. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2. edit
- ↑ a b c «3.1.1.1 Selective beta2 agonists -- side effects». British National Formulary 57 ed. London: BMJ Publishing Group Ltd e Royal Pharmaceutical Society Publishing. 2008. ISBN 0-85369-778-7
- ↑ Davis, E; Loiacono, R; Summers, R J (2008). "The rush to adrenaline: drugs in sport acting on the β-adrenergic system". British Journal of Pharmacology 154 (3): 584–97. doi:10.1038/bjp.2008.164. PMC 2439523. PMID 18500380.
