Salbutamol

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Estrutura química de Salbutamol
Salbutamol
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol
Identificadores
CAS 18559-94-9
ATC R03AC02
PubChem 2083
DrugBank APRD00553
ChemSpider 1999
Informação química
Fórmula molecular C13H21NO3 
Massa molar 239.311
Farmacocinética
Biodisponibilidade 50%
Metabolismo Hepatico
Meia-vida 1.6 horas
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral, inalação, Intravenosa
DL50 ?

Salbutamol, também denominado albuterol e comercializado sob a marca Ventilan, entre outras,[1] é um medicamento que promove a dilatação dos brônquios.[2] É um agonista adrenérgico beta-2 que atua ao provocar o relaxamento do músculo liso das vias aéreas.[2] É usado no tratamento de asma e ataques de asma, broncospasmo induzido pelo exercício e doença pulmonar obstrutiva crónica.[2] Pode também ser usado no tratamento de concentração elevada de potássio no sangue.[3] O salbutamol é geralmente usado com um inalador ou nebulizador, embora esteja também disponível na forma de comprimidos, líquido e solução intravenosa.[2][4] A versão por inalação é de rápido início de ação (5 a 15 minutos) e o efeito tem a duração de 2 a 4 horas.[2]

Entre os efeitos adversos mais comuns estão tremores, dores de cabeça, taquicardia, tonturas e ansiedade.[2] Entre possíveis efeitos adversos mais graves estão o agravamento do broncoespasmo, arritmia cardíaca e diminuição da concentração de potássio no sangue.[2] Pode ser usado durante a gravidez e amamentação, embora a sua segurança não esteja totalmente clarificada.[2][5]

O salbutamol foi patenteado no Reino Unido em 1966 e introduzido no mercado em 1969.[6][7] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da OMS.[8] O salbutamol está disponível como medicamento genérico.[2]

Indicações clínicas[editar | editar código-fonte]

O salbutamol é indicado especialmente para as seguintes condições

O sulfato de salbutamol geralmente é administrado por via inalatória para o efeito direto sobre a musculatura lisa dos brônquios. Isto é geralmente conseguido através de um nebulizador. Nesta forma de distribuição, o efeito máximo de Salbutamol fica dentro de cinco a vinte minutos após a administração. O salbutamol também pode ser administrado por via oral ou por via intravenosa.

Como agonista β2, o salbutamol é usado também em obstetrícia. A injeção intravenosa de salbutamol pode ser usada como um tocolítico, relaxando a musculatura uterina para atrasar o parto prematuro. Embora esse seu papel tem sido largamente substituído por ritodrina, terbutalina ou pela nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, que é mais eficaz, melhor tolerada e administrado por via oral.[9]

Pode ser usado para baixar os níveis de potássio no sangue em caso de níveis elevados (Hiperpotassémia), estimulando sua entrada nas células. Pelo mesmo motivo é contra indicado no caso de hipopotassemia(baixos níveis de potássio no sangue).[10]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos secundários mais comuns são tremores, nervosismo, dor de cabeça, cãibras musculares, palpitações.[11] Além disso podem ser identificadas taquicardia (frequência cardíaca rápida), arritmias, rubor, isquemia do miocárdio, e os distúrbios do sono e do comportamento.[11] Em alguns casos pode diminuir a frequencia cardiaca e a baixa da pressão arterial.

Raramente, mas de importância, pode causar paradoxalmente broncoespasmo nas reações alérgicas, urticária, angioedema, hipotensão e colapso, enquanto que doses altas podem causar queda nos níveis de potássio no sangue, resultando em dor por todo o corpo e fraqueza.[11]

Doping[editar | editar código-fonte]

Como estudos em animais e em poucos humanos haviam indicado aumento do desempenho e da massa muscular em amadores foi proibida por algumas comissões esportivas em níveis acima dos terapeuticamente indicados doenças respiratórias. Estudos maiores porém indicaram que não melhora significativamente o desempenho de atletas.[12]

Referências

  1. «Salbutamol». Drugs.com. Consultado em 11 de abril de 2016. Cópia arquivada em 30 de março de 2016 
  2. a b c d e f g h i «Albuterol». Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 2 de dezembro de 2015. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015 
  3. Mahoney BA, Smith WA, Lo DS, Tsoi K, Tonelli M, Clase CM (abril de 2005). «Emergency interventions for hyperkalaemia». The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD003235. PMC 6457842Acessível livremente. PMID 15846652. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2 
  4. Starkey ES, Mulla H, Sammons HM, Pandya HC (setembro de 2014). «Intravenous salbutamol for childhood asthma: evidence-based medicine?» (PDF). Archives of Disease in Childhood. 99 (9): 873–7. PMID 24938536. doi:10.1136/archdischild-2013-304467. Arquivado do original (PDF) em 8 de setembro de 2017 
  5. Yaffe, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 32. ISBN 9781608317080. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015 
  6. Landau, Ralph (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 226. ISBN 9780941901215. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015 
  7. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. [S.l.]: John Wiley & Sons. p. 542. ISBN 9783527607495 
  8. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  9. Rossi S (Ed.) (2004). Medicines Handbook 2004 (AMH). Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
  10. Mahoney, B. A.; Smith, W. A.; Lo, D.; Tsoi, K.; Tonelli, M.; Clase, C. (2005). Clase, Catherine, ed. "Emergency interventions for hyperkalaemia". The Cochrane Library. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2. edit
  11. a b c «3.1.1.1 Selective beta2 agonists -- side effects». British National Formulary 57 ed. London: BMJ Publishing Group Ltd e Royal Pharmaceutical Society Publishing. 2008. ISBN 0-85369-778-7 
  12. Davis, E; Loiacono, R; Summers, R J (2008). "The rush to adrenaline: drugs in sport acting on the β-adrenergic system". British Journal of Pharmacology 154 (3): 584–97. doi:10.1038/bjp.2008.164. PMC 2439523. PMID 18500380.
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