Sibutramina: diferenças entre revisões
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{{Info/Química |
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| fundo = fármaco |
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| ImageFile = |
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| ImageSize1 = |
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| ImageFile2 = Sibutramine Enantiomers Structural Formulae.png |
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| ImageSize2 = 220px |
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| IUPACName = (±)-dimethyl-1-[1-(4- chlorophenyl) cyclobutyl]-''N,N'',3-trimethylbutan- 1-amine |
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| OtherNames = |
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| Section1 = {{Chembox Identifiers |
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| Abbreviations = |
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| CASNo = 106650-56-0 |
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| CASOther = (racêmico)<br /> 154752-44-0 (''R'' (+))<br />153341-22-1 (''S'' (–)) |
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| PubChem = 5210 |
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| SMILES = CC(C)CC(C1(CCC1)C2=CC=C(C=C2)Cl)N(C)C |
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| MeSHName = |
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| ChemSpiderID = 5021 |
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| ChEBI = |
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| ATCCode_prefix = A08 |
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| ATCCode_suffix = |
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| ATC_Supplemental = |
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| DrugBank = APRD00456 |
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| DCB = 07984 (sibutramina)<br />07985 (cloridrato de sibutramina)<br />09375 (cloridrato de sibutramina monoidratado) |
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| Medicamento_de_referência = Reductil (cloridrato de sibutramina)10 e 15 mg |
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| Section2 = {{Chembox Properties |
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| C = 17 | H = 26 | Cl = 1 | N = 1 |
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| MolarMass = 279.85 g/mol |
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| Appearance = pó cristalino, branco a branco leitoso<ref name="Abbott" /> |
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| Density = |
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| MeltingPt = 191,5 °C<ref>[http://www.wolframalpha.com/input/?i=sibutramine WA]</ref> |
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| Melting_notes = |
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| BoilingPt = |
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| Boiling_notes = |
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| Solubility = 2,9 mg/ml<ref name="Abbott" />(cloridrato de sibutramina monoidratado) |
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| SolubleOther = |
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| Solvent = |
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}} |
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| Section3 = {{Chembox Pharmacology |
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| AdminRoutes = [[via oral]] |
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| Bioavail = Absorção de 77% considerando o [[efeito de primeira passagem]] |
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| Metabolism = [[fígado|hepático]] |
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| HalfLife = Sibutramina: aprox. 1 hora<br />Metabólito 1: 14 horas<br />Metabólito 2:16 horas |
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| ProteinBound = |
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| Excretion = biliar (sibutramina e metabólitos) e renal (metabólitos inativos) |
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| Volume_de_distribuição = |
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| Depuração = |
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| Concentrações_máximas = |
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| Legal_status = |
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| Legal_US = |
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| Legal_BR = Lista B2 |
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}} |
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A '''sibutramina''' é um [[fármaco]] utilizado no tratamento da [[obesidade]], com mecanismo de ação diferente da [[d-fenfluramina]] e [[d-anfetamina]] (Heal ''et al.'', 1998). Seu [[medicamento de referência]] é o '''Reductil®'''. |
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No [[Brasil]], pode ser encontrada nas dosagens 10 mg (equivalente a 8,37 mg de sibutramina) e 15 mg (equivalente a 12,55 mg de sibutramina), sendo vendida mediante [[prescrição médica]] e retenção de receita. Em março de 2010 a Anvisa mudou a classificação da sibutramina da lista C1 (receita branca não numerada) para a lista B2 (psicotrópico anorexígeno), o medicamento agora terá tarja preta e será vendido sob receituário azul numerado.<ref>{{citar notícia|url=http://portal.anvisa.gov.br/wps/portal/anvisa/profsaude/!ut/p/c5/04_SB8K8xLLM9MSSzPy8xBz9CP0os3hnd0cPE3MfAwMDMydnA093Uz8z00B_A3cfc6B8JE55A38jArrDQfbh1w-SN8ABHA30_Tzyc1P1I_WjzHGZ4u9nqB-Zk5qemFypX5AbYZBlEqoIAC2cBI8!/dl3/d3/L0lJSklna2shL0lCakFBTXlBQkVSQ0lBISEvWUZOQzFOS18yN3chLzdfQ0dBSDQ3TDAwMDZCQzBJRzVONjVRTzBPTjE!/?WCM_PORTLET=PC_7_CGAH47L0006BC0IG5N65QO0ON1_WCM&WCM_GLOBAL_CONTEXT=/wps/wcm/connect/anvisa/anvisa/sala+de+imprensa/noticias/anvisa++aumenta+controle+sobre+prescricao+da+sibutramina|titulo=Anvisa aumenta controle sobre prescrição da sibutramina|ultimo=Anvisa|acessodata=30/03/2010}}.</ref>Em julho de 2010 a Diretoria Colegiada da Anvisa aumentou para 60 dias o prazo de validade da prescrição do medicamento, antes era de 30 dias, além de reduzir a quantidade de dosagem máxima diária para 15 mg. Em outubro de 2011 a Anvisa publicou no Diário Oficial novas regras para o emagrecedor: as prescrições deverão ser também acompanhadas de um termo de responsabilidade entre o médico e o paciente em três vias, sendo uma para ser arquivada no prontuário do paciente, outra na farmácia que dispensar e outra com o paciente.<ref name="In">{{citar web|url=http://www.in.gov.br/imprensa/visualiza/index.jsp?jornal=1&pagina=55&data=10/10/2011|titulo=RESOLUÇÃO - RDC No- 52, DE 6 DE OUTUBRO DE 2011|publicado=Imprensa Nacional|acessodata=10/10/2011}}</ref> |
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A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a [[ANVISA]] (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil. |
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Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos [[inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina]]. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso. |
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== História == |
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Foi desenvolvido inicialmente como [[antidepressivo]] no final de [[1980]]. Nos ensaios clínicos foi verificado que o medicamento reduzia o apetite. Então, sob o nome Meridia®, foi comercializado nos [[EUA]] e [[Alemanha]]. Em [[1999]], ganhou o nome de Reductil®.<ref>[http://books.google.com/books?id=DpdLEaK1tngC&printsec=copyright&hl=pt-BR&source=gbs_pub_info_s&cad=3#v=onepage&q=&f=false Manual de farmacoterapia]</ref> |
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Em 2010, a [[EMEA]] (European Medicines Agency), recomendou a suspensão da venda de sibutramina, devido ao aumento do risco de [[Doença cardiovascular|acidentes cárdio vasculares]]<ref>{{citar web | autor=EMEA | titulo=Suspensão da comercialização| publicado=[[Agência Europeia de Medicamentos|European Medicines Agency]] | data=[[21 de janeiro]] de [[2010]] | url=http://www.ema.europa.eu/pdfs/human/referral/sibutramine/3940810en.pdf | acessodata=[[21 de janeiro]] de [[2010]] }}</ref>No Brasil, o medicamento continua a ser vendido, apesar de algumas orientações da Anvisa sobre 37 notificações ocorridas em 2009 e a possibilidade de ocorrência de aumento de pressão arterial e arritmias cardíacas, que já constam como adversas na bula do medicamento, além de diabetes mellitus tipo 2 + sobrepeso/obesidade + outro fator de risco para problemas cardiovasculares.<ref>{{citar notícia|url=http://www.estadao.com.br/noticias/geral,anvisa-alerta-sobre-remedio-para-emagrecer-sibutramina,502163,0.htm|titulo=Anvisa alerta sobre remédio para emagrecer sibutramina|ultimo=Estadão|acessodata=01/02/2010}}</ref> |
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== Mecanismo de ação == |
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Apresenta uma dupla maneira de reduzir o peso: a sibutramina reduz a vontade de comer promovendo o aumento da saciedade; previne a redução do gasto energético que acompanha a perda de peso.<ref name="Abbott" /> Para produzir resultados positivos a administração do medicamento deve ser acompanhada de dieta e atividade física.<ref name="Abbott">{{citar web|url=http://www4.anvisa.gov.br/base/visadoc/BM/BM%5B25274-1-0%5D.PDF|titulo=Bula do Reductil|ultimo=Abbott|acessodata=06/02/2010}}</ref> |
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O cloridrato monoidratado de sibutramina é um agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas por meio de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da [[serotonina]] (5-hidroxitriptamina, 5-HT), [[norepinefrina]], e [[dopamina]]. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), [[benzodiazepina]] e [[glutamato]] (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou anti-histaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrina ou dopamina. |
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== Doses usuais == |
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As doses usuais de sibutramina que estão sendo utilizadas são de 10 mg/dia ou 15 mg/dia. Alguns estudos indicam que pacientes que receberam 10 mg/dia sentiam fome durante a noite.<ref>[http://redalyc.uaemex.mx/redalyc/html/690/69030406/69030406.html Eficácia da sibutramina na redução da resistência insulínica e no controle glicêmico de pacientes obesos]</ref>Assim, o médico faz uma avaliação do tratamento para decidir a dose que o paciente deve receber (iniciando com uma dose de 10 mg) ou se irá descontinuá-lo, de acordo com a perda de peso durante o tratamento.<ref name="Abbott" /> |
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== Indicações == |
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Sibutramina é indicado para redução do peso, no tratamento da obesidade, e deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de controle de peso, desde que a orientação alimentar e a atividade física não sejam suficientes para atingir o objetivo clínico. |
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É indicada em pacientes com [[IMC]] maior ou igual a 30 kg/m<sub>2</sub>, ou maior ou igual a 27 kg/m<sub>2</sub> associado a algum fator de risco como hipertensão.<ref name="Abbott" /> |
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== Contra-indicações == |
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A sibutramina não deve ser prescrita nas seguintes condições: |
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* Hipersensibilidade conhecida a esta substância ou a qualquer outro componente da fórmula; |
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* Bebidas alcoólicas<ref name="Abbott" /> |
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* Antecedentes de [[anorexia nervosa]] ou [[bulimia]];<ref name="Abbott" /> |
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* Conhecimento ou suspeita de gravidez;<ref name="Abbott" /> |
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* Durante a [[lactação]].<ref name="Abbott" /> |
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* Pacientes que fazem uso de [[IMAO]].<ref name="Abbott" /> |
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* Pacientes hipertensos. |
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* Obesidade ligada à existência, ou antecedentes pessoais, de doenças cardio e cerebrovasculares;<ref name="Notivisa" /> |
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* Diabetes mellitus tipo 2, com sobrepeso ou obesidade e ligada a mais um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares.<ref name="Notivisa">{{citar notícia|url=http://portal.anvisa.gov.br/wps/portal/anvisa/posuso/farmacovigilancia/!ut/p/c5/04_SB8K8xLLM9MSSzPy8xBz9CP0os3hnd0cPE3MfAwN_Dz8DA09_c19vrwAXAwMfc6B8JJK8gZmTs4Gnu6mfmWmgP1C5EQHdXvpR6Tn5SUB7wkE241brYYgmj8UmkLwBDuBooO_nkZ-bql-QG1EZ7KnrCADHwvYp/dl3/d3/L0lDU0lKSWdra0EhIS9JTlJBQUlpQ2dBek15cUEhL1lCSlAxTkMxTktfMjd3ISEvN19DR0FINDdMMDBPSE4wMElPN01LSlBEMDBKNg!!/?WCM_PORTLET=PC_7_CGAH47L00OHN00IO7MKJPD00J6_WCM&WCM_GLOBAL_CONTEXT=/wps/wcm/connect/anvisa/anvisa/pos+comercializacao+pos+uso/farmacovigilancia/alerta+snvs+anvisa+nuvig+gfarm+n01+de+28+de+janeiro+de+2010|titulo=Novas contra-indicações de uso da sibutramina|ultimo=Anvisa|acessodata=06/02/2010}}</ref> |
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== Efeitos adversos == |
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Em estudos clínicos foram observados os seguintes efeitos adversos: aumento de pressão, [[taquicardia]], palpitações, [[vasodilatação]], [[constipação]], [[xerostomia]], dor de cabeça, [[insônia]], [[parestesia]], [[lombalgia]], [[náusea]], [[dispepsia]], [[sudorese]], alteração do paladar, [[dismenorréia]], alterações visuais (moscas volantes). Houve um número significativamente maior de casos de infecção de ouvido, sinusite e resfriado comum entre pacientes usuários do medicamento em relação a usuários de [[placebo]]. |
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== Surtos Psicóticos == |
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Há relatos que a sibutramina ao ser utilizada com a [[finasterida]] (droga para tratamento de calvície e câncer de próstata) desencadeou um [[surto psicótico]] num jovem de 30 anos, que estava tendo êxito no tratamento contra a [[obesidade]].<ref>{{citar notícia|url=http://docs.google.com/viewer?a=v&q=cache:Duo2A09LPxIJ:www.scielo.br/pdf/rbp/v24n1/11311.pdf+surto+pscotico+sibutramina+e+finasterida&hl=pt-BR&gl=br&pid=bl&srcid=ADGEESikX77QmpuSVQcTQeXg7K-EGxrleKK75kAu7OQUOijBzHQ3Ep1-HjBUjr5_vvrtJtLcpaMt4HF3DU1vtXLb03qUdUAZ3Gzeh0VD6lXfc4J-1S8Cn8_aD7dGibZKy-Thz0_7m-CO&sig=AHIEtbSfpjJHYHvD44yy99kyAQGn2rjRTA|titulo=Surto psicótico pela possível interação medicamentosa de sibutramina com finasterida|ultimo=UFPE&UFRN|acessodata=12/04/2010}}</ref> |
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{{Ref-section}} |
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== Bibliografia == |
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* {{cite journal |author=Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC |title=Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine |journal=Int J Obes Relat Metab Disord |volume=22 Suppl 1 |issue= |pages=S18–28 |year=1998 |id=PMID 9758240 |doi=}} |
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* {{citar web |url= http://virtualpsy.locaweb.com.br/index.php?art=291&sec=61|titulo=Sibutramina |acessodata=[[27 de Setembro]] de [[2007]] |autor=PsiqWeb |autorlink= |coautores= |data= |ano= |mes= |formato= |obra=[[Farmacologia]] |publicado= |paginas= |lingua= |arquivourl= |arquivodata= |citacao= }} |
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* {{citar web |url= http://www.cloridratodesibutramina.com|titulo=Sibutramina |acessodata= |autor= |autorlink= |coautores= |data= |ano= |mes= |formato= |obra=[[Fármaco]] |publicado= |paginas= |lingua= |arquivourl= |arquivodata= |citacao= }} |
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{{esboço-fármaco}} |
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{{Portal3|Farmácia}} |
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[[Categoria:Fármacos antiobesidade]] |
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[[Categoria:Aminas]] |
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[[Categoria:Organoclorados]] |
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[[Categoria:Compostos aromáticos]] |
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[[ar:سيبوترامين]] |
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[[arz:سيبوترامين]] |
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[[de:Sibutramin]] |
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[[en:Sibutramine]] |
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[[es:Sibutramina]] |
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[[fr:Sibutramine]] |
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[[he:סיבוטראמין]] |
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[[hu:Szibutramin]] |
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[[it:Sibutramina]] |
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[[ja:シブトラミン]] |
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[[nl:Sibutramine]] |
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[[no:Sibutramin]] |
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[[pl:Sibutramina]] |
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[[ro:Sibutramină]] |
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[[ru:Сибутрамин]] |
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[[sv:Sibutramin]] |
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[[tr:Sibutramin]] |
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[[zh:西布曲明]] |
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Revisão das 20h46min de 20 de novembro de 2011
te trollei