Discussão:Tamoxifeno

Mecanismo de acción

El tamoxifén es um inhibidor competitivo de la unión de estradiol al receptor de estrógeno .ER. Hay dos subtipos de receptores de estrógenos: ERa y ERb, que tienen diferentes distribuciones tissulares y pueden homodimerizar o heterodimerizar. La unión de estradiol y SERM (selective estrogen-receptor modulators), a los sítios de unión de estrógenos de los ER inicia uma serie de fenômenos que incluyen cambio em la conformaci´pon alterada del ER, disociación de proteínas de choque por calor y dimerización del receptor de estrógeno ER. Esta ultima facilita la unión del ER a los elementos específicos de respuesta a estrógeno del DNA(estrogen-response elemnents, ERE) em la cercania de genes regulados por estrógeno. Muchas proteínas correguladoras interactuan com el receptor para actuar como correpresoras o coactivadoras, em tanto que cuando menos 50 factores acrivadores tracuccionales modulan los efectos del estrógeno em los genes blanco. Las diferencias em la distribución de subtipos de ER em los tejidos, la funcion de las proteínas correguladoras y los factores activadores traduccionales explicarian la respuesta variable al tamoxifén em el câncer de mama positivo a receptor hormonal,....