Tamoxifeno
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (Z)-2-[4-(1,2-difenilbut-1-enil)fenoxi]-N,N-dimetil-etanamina | |
| Identificadores | |
| CAS | 10540-29-1 |
| ATC | L02BA01 |
| PubChem | 5376 |
| DrugBank | APRD00123 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C26H29NO |
| Massa molar | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (sal citrato) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4, 2C9 e 2D6) |
| Meia-vida | 5-7 dias |
| Excreção | Fecal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Tamoxifeno é um Modulador Seletivo do Receptor de Estrógeno oral. Na mama, é um antagonista do receptor de estrógeno. Em outros tecidos, como o endométrio, é agonista do receptor de estrógeno. Por conta desta atividade variável, o tamoxifeno é considerado um modulador seletivo do receptor de estrógeno.
O medicamento é utilizado no tratamento do câncer de mama. É utilizado no tratamento de câncer de mama em estágios iniciais ou avançados em mulheres pré ou pós-menopáusicas com tumores da mama sensíveis a tratamento hormonal. Ele é atualmente o tratamento mais vendido para este tipo de câncer. Também é aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) e Agência Europeia de Medicamentos (EMA) para a redução da incidência de câncer de mama em mulheres com alto risco de desenvolvimento da doença.
Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]
Um relatório de 2009 da Agência AHRQ (Agency for Healthcare Research and Quality), do Departamento de Saúde e Serviços Humanos, do governo dos EUA, chama a atenção para os efeitos colaterais do tamoxifeno, raloxifeno e tibolona, usados no tratamento de câncer de mama. O tamoxifeno aumenta o risco de câncer endometrial, histerectomias (retirada do útero), e catarata em comparação com as outras drogas. Tamoxifeno e raloxifeno aumentam o risco de coágulos de sangue. A tibolona acarreta um risco aumentado de acidente vascular cerebral. [1]. Raloxifeno e tamoxifeno estão associados a um aumento do risco para tromboembolismo venoso de cerca de, três e sete vezes, respectivamente. [2]
Referências
- ↑ Agency for Healthcare Research and Quality (15 de setembro de 2009). «Medications Effective in Reducing Risk of Breast Cancer but Increase Risk of Adverse Effects, New Report Says» (em inglês). AHRQ. Consultado em 30 de abril de 2013.
- ↑ Lobo, Rita Ataíde; Romão, Fátima. (Dezembro 2011). "Hormonas sexuais femininas e trombose venosa profunda". Angiol Cir Vasc [periódico na Internet] 7 (4): 208-214. ISSN 1646-706X. Visitado em 30 de abril de 2013.
