CYP3A4

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CYP3A4
Estrutura molecular da CYP3A4.
Indicadores
Símbolo CYP3A4
Entrez 1576
RefSeq NM_017460
UniProt P08684
Outros dados
Número EC 1.14.13.32
Locus Cr. 7 [1]

Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e drogas (xenobióticos), geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de eliminar. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.[1]

Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.

Indutores[editar | editar código-fonte]

Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.

Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são[2][3]:

Inibidores[editar | editar código-fonte]

Os inibidores do CYP3A4, reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados e causam a acumulação do fármaco ou seus metabolitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são[2][3]:

Referências