Anticonvulsivo

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Ácido valpróico, estiripentol, clobazam e midazolam são exemplos de anticonvulsivantes.

Um anticonvulsivo (também chamado de anticonvulsivante, estabilizante de humor ou antiepilético) é uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor, como transtorno bipolar e ciclotimia.[1] Os anticonvulsivos funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a convulsão se espalhe pelo cérebro. Alguns pesquisadores observaram que os anticonvulsivos podem diminuir o QI em crianças, porém efeitos colaterais como esse devem ser comparados com o risco que as crises convulsivas em crianças carregam, como o risco de sequelas neurológicas e morte.[2]

Fármacos anticonvulsivos podem atuar bloqueando os canais de sódio ou intensificar a função do ácido gama-aminobutírico. Vários anticonvulsivos possuem mecanismos de ação múltiplos ou desconhecidos.[3]

Há uma série de matérias para os anticonvulsivos, elaborados com gorduras, derivados de frutose, ureia, triazinas, valprolamidas, entre outros.

Fármacos[editar | editar código-fonte]

Aldeídos[editar | editar código-fonte]

  • Paraldeído: usado particularmente onde não há métodos de ressuscitação disponíveis ou quando a respiração do paciente está comprometida pois, diferente do diazepam e de outros benzodiazepínicos, não suprime a respiração em doses terapêuticas.[4][5]

Barbitúricos[editar | editar código-fonte]

Barbitúricos são fármacos que agem como depressores do sistema nervoso central e por conta disso, produzem um amplo espectro de efeitos, desde sedação até anestesia.

Benzodiazepínicos[editar | editar código-fonte]

Os benzodiazepínicos são fármacos com propriedades hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas e de relaxamento muscular. Agem como depressores do sistema nervoso central. A potência relativa de cada um desses fármacos varia bastante e influencia as indicações do fármaco. Uso a longo-prazo pode ser problemático devido ao desenvolvimento de tolerância aos efeitos anticonvulsivos e dependência.[6][7][8]

Carboxamidas[editar | editar código-fonte]

Ácidos graxos[editar | editar código-fonte]

Derivados da frutose[editar | editar código-fonte]

Análogos do ácido gama-aminobutírico[editar | editar código-fonte]

Hidantoínas[editar | editar código-fonte]

Pirrolidinas[editar | editar código-fonte]

Triazinas[editar | editar código-fonte]

Uso na gravidez[editar | editar código-fonte]

Todos os anticonvulsivantes tem risco de deformidades entre 2% e 16%, mas a epilepsia em si também aumenta dobra ou triplica o risco. Em um grupo de mais de 500 mulheres com epilepsia que não tomavam nenhum medicamento anticonvulsivante a incidência foi de 8,5% de deformidades fetais. Quanto mais graves as crises maior o risco. O risco é maior se está associado a outros anticonvulsivantes chegando a 25% quando se tomam 4 anticonvulsivantes simultaneamente. Tomado sozinho o risco é de[9]:

Estudos indicam que cerca de 90% nascem sem nenhum defeito. Os defeitos mais frequentes causados pelos anticonvulsivos foram[10]:

  • Cardíacos (1,5 a 2%)
  • Fenda palatina (1,4%)
  • Anomalias urogenitais (1,7%)
  • Defeitos neurológicos (1 a 3,8%)
  • Aborto espontâneos ou natimorto (4%)

Nota: Os defeitos neurológicos são mais comuns com carbamazepina e valproato. Enquanto em um estudo com topiramato, os únicos defeitos foram fenda palatina. O uso de ácido fólico após o início da gravidez não reduziu o risco de deformidades significativamente em mulheres com epilepsia.[9]

Uso na lactância[editar | editar código-fonte]

Em relação à amamentação, alguns anticonvulsivantes passam para o leite materno em quantidades clinicamente significativas, incluindo primidona e levetiracetam. Por outro lado, valproato, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina provavelmente não passam para o leite materno em quantidades clinicamente importantes.[11] É importante usar doses menores e apenas um fármaco durante a lactação, pois m estudos com animais indicam que causam neurodegeneração nos recém-nascidos.[12]

Historia[editar | editar código-fonte]

As drogas mais antigas como carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, fenobarbital e os anticonvulsivos mais recentes como gabapentina, lamotrigina, oxcarbazepina ou topiramato se diferenciam pouco em eficácia tanto em prevenir crises generalizadas quanto parciais, mas as mais novas geralmente a tem menos efeitos colaterais e são mais caras. Recomenda-se experimentar várias drogas ao longo dos anos até encontrar a que cause menos efeitos colaterais e maiores benefícios a cada paciente.[13]

Referências

  1. Delucia R, Filho RMO, Planeta CS, et al. Farmacologia integrada. 3ª Ed, Rio de Janeiro: Editora Revinter; 2007. p. 247-50.
  2. Loring, David W. . "Cognitive Side Effects of Antiepileptic Drugs in Children". Psychiatric Times.
  3. https://www.neurology.wisc.edu/publications/2010%20pubs/stafstrom-4.pdf
  4. "Towards evidence based emergency medicine: best BETs from the Manchester Royal Infirmary. Phenytoin or paraldehyde as the second drug for convulsions in children". Emergency medicine. DOI:10.1136/emj.19.1.50. PMID 11777879.
  5. "Respiratory depression in children receiving diazepam for acute seizures: a prospective study". Dev Med Child Neurol. DOI:10.1017/S0012162299000742. PMID 10378761.
  6. "Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug". Arch Neurol. DOI:10.1001/archneur.1976.00500050012003. PMID 817697.
  7. "Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability". J Intellect Disabil Res. PMID 10030438.
  8. "Nonconvulsive status epilepticus". Epilepsia. DOI:10.1111/j.1528-1157.1986.tb03540.x. PMID 3698940.
  9. a b Cristina Rebordosa e Cristina Aguilera. Seguridad de los fármacos antiepilépticos durante el embarazo. Medicina Clínica Vol. 122. Núm. 17. Maio de 2004. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22551726
  10. Pennell PB. The importance of monotherapy in pregnancy. Neurology 2003;60(Suppl 4):31-8.
  11. Harden CL, Pennell PB, Koppel BS; et al. (May 2009). "Management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review): III. Vitamin K, folic acid, blood levels, and breast-feeding: Report of the Quality Standards Subcommittee and Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society". Epilepsia 50 (5): 1247–55.
  12. Bittigau P, Sifringer M, Genz K; et al. (May 2002). "Antiepileptic drugs and apoptotic neurodegenereation in the developing brain". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (23): 15089–94. doi:10.1073/pnas.222550499.
  13. AAN Guideline Summary for CLINICIANS EFFICACY AND TOLERABILITY OF THE NEW ANTIEPILEPTIC DRUGS, I: TREATMENT OF NEW ONSET EPILEPSY. [1]