Acetazolamida

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Estrutura química de Acetazolamida
Acetazolamide 3D.png
Acetazolamida
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
N-[5-(Aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamida
Identificadores
CAS 59-66-5
ATC S01EC01
PubChem 1986
DrugBank APRD00119
ChemSpider 1909
Informação química
Fórmula molecular C4H6N4O3S2 
Massa molar 222,245 g/mol
SMILES O=S(N)(=O)c1nnc(NC(C)=O)s1
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo Nenhum
Meia-vida 3 a 9 horas
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral, Intravenosa
DL50 ?

Acetazolamida, popularizado com o nome comercial de DIAMOX, é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbônica presente no túbulo proximal do nefro. É frequentemente utilizada no tratamento do glaucoma, permitindo a redução da pressão ocular e do edema (retenção de fluidos).

Mal da montanha[editar | editar código-fonte]

No tratamento do mal da montanha, a acetazolamida força os rins a excretar o bicarbonato, a base conjugada do ácido carbônico. Ao aumentar a quantidade de bicarbonato excretada na urina, o sangue se torna mais ácido. À medida que o corpo iguala a acidez do sangue à sua concentração de CO2, leva o corpo e pensar que ele tem excesso de CO2 e excreta esse excesso imaginário de CO2 pela respiração mais profunda e rápida, o que aumenta a quantidade de oxigênio no sangue.[1][2] A acetazolamida não é uma cura imediata para a doença aguda da montanha; em vez disso, acelera parte do processo de aclimatação, o que, por sua vez, ajuda a aliviar os sintomas.[3] A acetazolamida ainda é eficaz se iniciada precocemente no curso da doença da montanha.

Mecanismo de acção[editar | editar código-fonte]

Inibe a anidrase carbônica, reduzindo a concentração de hidrogênio na medula renal e, consequentemente, evitando a reabsorção de sódio. Isso ocorre devido a um trocador de hidrogênio por sódio encontrado no túbulo proximal do nefro. A enzima anidrase carbônica atua convertendo água e CO2 em ácido carbônico (H2CO3), que se ioniza em H+ e HCO3-, portanto sua inibição reduz a concentração de ambos. Conduz à excreção de Na+ e água (diurético).

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

São diuréticos relativamente fracos. Exercem efeito em 30 minutos com uma meia-vida de 13 horas.

Toxicidade[editar | editar código-fonte]

Acidose metabólica (perda de HCO3) e hipocalemia

Efeitos Secundários[editar | editar código-fonte]

  • dores de estômago
  • vômitos
  • perda de apetite

Indicações[editar | editar código-fonte]

Contra-indicações e Precauções[editar | editar código-fonte]

  • Cirrose
  • deve ser evitada no caso de alergia ou hipersensibilidade à acetazolamida
  • o consumo de álcool pode levar a tonturas aquando da administração da acetazolamida
  • a acetazolamida pode aumentar a sensibilidade à luz solar
  • deve ser evitada a sua administração na gravidez e amamentação

Referências

  1. Baillie, Kenneth (Fevereiro de 2010). «Altitude Sickness». Altitude Sickness. Altitude org. Consultado em 30 de dezembro 2018 
  2. E. Leaf, David (1 de abril de 2007). «Mechanisms of action of acetazolamide in the prophylaxis and treatment of acute mountain sickness». Vol 102 - n 4. Journal of Applied Physiology. Consultado em 30 de dezembro de 2018 
  3. «Altitude Acclimatization Guide». Altitude Acclimatization Guide. Army Research instutute of Environment Medicine. Abril de 2004. Consultado em 30 de dezembro de 2018