Acetazolamida
Acetazolamida
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Nome IUPAC (sistemática)
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N-[5-(Aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamida | |
Identificadores
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59-66-5 | |
1986 | |
APRD00119 | |
Informação química
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222,245 g/mol | |
Lista
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Farmacocinética
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Nenhum | |
3 a 9 horas | |
Renal | |
Considerações terapêuticas
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Oral, intravenosa | |
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Acetazolamida (nome comercial: Diamox) é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbônica presente no túbulo proximal do nefro. É frequentemente utilizada no tratamento do glaucoma, permitindo a redução da pressão ocular e do edema (retenção de fluidos).
Acetazolamida entrou em uso médico em 1952.[1] Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.[2] Está disponível como um medicamento genérico.[3]
Mal da montanha
[editar | editar código-fonte]No tratamento do mal da montanha, a acetazolamida força os rins a excretar o bicarbonato, a base conjugada do ácido carbônico. Ao aumentar a quantidade de bicarbonato excretada na urina, o sangue se torna mais ácido. À medida que o corpo iguala a acidez do sangue à sua concentração de CO2, leva o corpo a pensar que ele tem excesso de CO2 e excreta esse excesso imaginário de CO2 pela respiração mais profunda e rápida, o que aumenta a quantidade de oxigênio no sangue.[4][5] A acetazolamida não é uma cura imediata para a doença aguda da montanha; em vez disso, acelera parte do processo de aclimatação, o que, por sua vez, ajuda a aliviar os sintomas.[6] A acetazolamida ainda é eficaz se iniciada precocemente no curso da doença da montanha.
Mecanismo de acção
[editar | editar código-fonte]Inibe a anidrase carbônica, reduzindo a concentração de hidrogênio na medula renal e, consequentemente, evitando a reabsorção de sódio. Isso ocorre devido a um trocador de hidrogênio por sódio encontrado no túbulo proximal do nefro. A enzima anidrase carbônica atua convertendo água e CO2 em ácido carbônico (H2CO3), que se ioniza em H+ e HCO3-, portanto sua inibição reduz a concentração de ambos. Conduz à excreção de Na+ e água (diurético).
Farmacocinética
[editar | editar código-fonte]São diuréticos relativamente fracos. Exercem efeito em 30 minutos com uma meia-vida de 13 horas.
Toxicidade
[editar | editar código-fonte]Acidose metabólica (perda de HCO3) e hipocalemia
Efeitos secundários
[editar | editar código-fonte]- dores de estômago
- vômitos
- perda de apetite
Indicações
[editar | editar código-fonte]- Glaucoma, aumento da pressão do LCR (líquido cefalorraquidiano)
- Prevenir má disposição pelo aumento de altitude
- diminui o humor aquoso
Contraindicações e precauções
[editar | editar código-fonte]- Cirrose
- deve ser evitada no caso de alergia ou hipersensibilidade à acetazolamida
- o consumo de álcool pode levar a tonturas aquando da administração da acetazolamida
- a acetazolamida pode aumentar a sensibilidade à luz solar
- deve ser evitada a sua administração na gravidez e amamentação
Referências
- ↑ Sneader W (2005). Drug Discovery: A History (em inglês). [S.l.]: John Wiley & Sons. p. 390. ISBN 9780471899792. Cópia arquivada em 28 de dezembro de 2016
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO
- ↑ «Acetazolamide». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 8 de dezembro de 2016. Cópia arquivada em 28 de dezembro de 2016
- ↑ Baillie, Kenneth (Fevereiro de 2010). «Altitude Sickness». Altitude Sickness. Altitude org. Consultado em 30 de dezembro de 2018
- ↑ E. Leaf, David (1 de abril de 2007). «Mechanisms of action of acetazolamide in the prophylaxis and treatment of acute mountain sickness». Vol 102 - n 4. Journal of Applied Physiology. Consultado em 30 de dezembro de 2018
- ↑ «Altitude Acclimatization Guide». Altitude Acclimatization Guide. Army Research instutute of Environment Medicine. Abril de 2004. Consultado em 30 de dezembro de 2018