Gabapentinoide

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Gabapentinoides, também conhecidos como ligantes alfa-2/delta (α2δ), são uma classe química composta por fármacos derivados do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), ou seja, compreendem substâncias que são análogos do GABA. Em termos farmacológicos, esses medicamentos atuam bloqueando os ligantes α2δ nos canais de cálcio dependentes de voltagem.[1][2][3][4] O sítio de ligação α2δ tem sido denominado como receptor de gabapentina, pois é o alvo de ação dos fármacos gabapentina e pregabalina.[5]

Os gabapentinoides usados clinicamente incluem gabapentina, pregabalina e mirogabalina,[3][4], bem como o gabapentina enacarbil, um pró-fármaco da gabapentina.[6] Além destes, o phenibut demonstrou ação similar a dos gabapentinoides, além de agir como agonista do receptor GABAB.[7][8] Outros análogos, como a imagabalina, são objetivos de estudos em ensaios clínicos, mas aguardam pesquisas mais conclusivas para possível aprovação.[9]

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Referências

  1. ↑ Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). «Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use». Expert Rev Neurother. 16: 1263–1277. PMID 27345098. doi:10.1080/14737175.2016.1202764 
  2. ↑ Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, Feltner D (2007). «Ca2+ channel alpha2delta ligands: novel modulators of neurotransmission». Trends Pharmacol. Sci. 28: 75–82. PMID 17222465. doi:10.1016/j.tips.2006.12.006 
  3. ↑ a b Elaine Wyllie; Gregory D. Cascino; Barry E. Gidal; Howard P. Goodkin (17 de fevereiro de 2012). Wyllie's Treatment of Epilepsy: Principles and Practice. [S.l.]: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-4511-5348-4 
  4. ↑ a b Honorio Benzon; James P. Rathmell; Christopher L. Wu; Dennis C. Turk; Charles E. Argoff; Robert W Hurley (11 de setembro de 2013). Practical Management of Pain. [S.l.]: Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-17080-2 
  5. ↑ Eroglu, Çagla; Allen, Nicola J.; Susman, Michael W.; O'Rourke, Nancy A.; Park, Chan Young; Özkan, Engin; Chakraborty, Chandrani; Mulinyawe, Sara B.; Annis, Douglas S. (2009). «Gabapentin Receptor α2δ-1 is a Neuronal Thrombospondin Receptor Responsible for Excitatory CNS Synaptogenesis». Cell. 139: 380–92. PMC 2791798Acessível livremente. PMID 19818485. doi:10.1016/j.cell.2009.09.025 
  6. ↑ Douglas Kirsch (10 de outubro de 2013). Sleep Medicine in Neurology. [S.l.]: John Wiley & Sons. ISBN 978-1-118-76417-6 
  7. ↑ Zvejniece L, Vavers E, Svalbe B, Veinberg G, Rizhanova K, Liepins V, Kalvinsh I, Dambrova M (2015). «R-phenibut binds to the α2-δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects». Pharmacol. Biochem. Behav. 137: 23–9. PMID 26234470. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014 
  8. ↑ Vavers, Edijs; Zvejniece, Liga; Svalbe, Baiba; Volska, Kristine; Makarova, Elina; Liepinsh, Edgars; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Dambrova, Maija (2015). «The neuroprotective effects of R-phenibut after focal cerebral ischemia». Pharmacological Research. 113: 796–801. ISSN 1043-6618. PMID 26621244. doi:10.1016/j.phrs.2015.11.013 
  9. ↑ Vinik, Aaron; Rosenstock, Julio; Sharma, Uma; Feins, Karen; Hsu, Ching; Merante, Domenico (2014). «Efficacy and Safety of Mirogabalin (DS-5565) for the Treatment of Diabetic Peripheral Neuropathic Pain: A Randomized, Double-Blind, Placebo- and Active Comparator–Controlled, Adaptive Proof-of-Concept Phase 2 Study». Diabetes Care. 37: 3253–61. PMID 25231896. doi:10.2337/dc14-1044 


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