Bloqueador dos canais de cálcio

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Ir para: navegação, pesquisa
NoFonti.svg
Este artigo ou se(c)ção cita uma ou mais fontes fiáveis e independentes, mas ela(s) não cobre(m) todo o texto (desde setembro de 2013).
Por favor, melhore este artigo providenciando mais fontes fiáveis e independentes e inserindo-as em notas de rodapé ou no corpo do texto, conforme o livro de estilo.
Encontre fontes: Googlenotícias, livros, acadêmicoScirusBing. Veja como referenciar e citar as fontes.

Os bloquedores dos canais de cálcio são um grupo de fármacos utilizado no tratamento de algumas doenças cardíacas.


Mecanismo de Ação[editar | editar código-fonte]

Como o nome indica, bloqueiam os canais de entrada do cálcio das membranas das células, particularmente as excitáveis como os miócitos. Cada canal tem vários receptores diferentes, e cada classe de fármacos aparentemente atua num deles. O bloqueio de grande percentagem dos canais existentes numa célula leva à diminuição da sua excitabilidade e contractibilidade, porque é o influxo de cálcio que ativa a interação da actina e miosina (proteinas cantrácteis do músculo) para que a contração muscular se dê. O período de relaxamento é prolongado, o que leva à diminuição da frequência cardíaca e diminuição velocidade da condução do estímulo eléctrico fisiológico pelo nodo AV e secundáriamente por todo o miocárdio. O músculo liso é afetado da mesma forma. O músculo esquelético (estriado) não é tão afetado pois a sua contração é independente do cálcio extracelular -ele é dependente do cálcio armazenado dentro da célula em vesiculas de REL.[1]

Podemos distinguir três classes dentro deste grupo de medicamentos:

  • Dihidropiridinas: são as que mais actuam na célula muscular lisa. Diminuem as resistências vasculares periféricas mas infelizmente actuam poderosamente no sistema venoso aumentando o "pooling venoso" (acumulação de sangue nas veias). Ao produzirem dilatação periférica provocam taquicardia reflexa e podem desencadear crises de extrassistoles e taquiarritmias. Isto vai aumentar o consumo de oxigénio pelo miocárdio e agravar uma angina de peito
  • Fenilalquilaminas: mais selectivas dos canais de cálcio a nível do músculo cardíaco e do sistema de condução, tem pouca acção a nível vascular
  • Benzotiazepinas: cujo efeito se situa entre os dois precedentes. Actua bem sobre a doença coronária. É também vasodilatador e provoca com muita frequência edema dos membros inferiores.

Efeitos Úteis[editar | editar código-fonte]

O Verapamilo é o mais útil no tratamento das extrassístoles supra-ventriculares e pode assim diminuir a frequência dos surtos de fibrilhação auricular paroxística desencadeada por extrassístoles, se bem que não tenha qualquer ação no tratamento da fibrilhação auricular propriamente dita. Raramente o verapamilo produz edema dos membros inferiores mas também tem pouco efeito nas coronariopatias. O diltiazem é o mais aconselhado nos pacientes com doença coronária. Têm sido muito utilizados no tratamento da hipertensão arterial devido ao seu efeito vasodilatador, como já foi dito há restrições ao seu uso. Os mais activos a nível da célula muscular podem desencadear taquicardias, edemas e aumento do consumo de oxigénio pelo miocárdio.

Efeitos Adversos[editar | editar código-fonte]

  • Flushing, cefaleias, obstipação por diminuição do peristaltismo intestinal, edema provocado pela dilatação venosa, que pode ser grave em caso de doença varicosa.
  • Hipotensão ortostática severa sobretudo na pessoa idosa.
  • Bradicardia e por vezes taquicardia reflexa (dihidropiridinas)
  • Pode agravar a insuficiência cardíaca e é evitado o seu uso em doentes com cardiomiopatia.
  • Em altas doses parada cardíaca sobretudo se a administração for feita por via endovenosa.
  • Hiperplasia gengival.

Não devem ser associadas aos beta bloqueantes devido aos efeitos que ambos têm sobre a diminuição da contractilidade e da condução cardíacas

Indicações[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. Cardiovascular Pharmacology Concepts Richard E. Klabunde, PhD