Lamotrigina
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| Lamotrigina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00570 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N03 |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C9H7Cl2N5 |
| Massa molar | 256.09 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 98% |
| Via(s) de administração | Oral |
| Metabolismo | Hepático (mediado por UGT1A4 principalmente) |
| Meia-vida biológica | 12 a 34 horas |
| Ligação plasmática | 55% |
| Excreção | Renal |
| Classificação legal | |
| Riscos na gravidez e lactação |
C (EUA) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A lamotrigina (nomes comerciais: Lamictal, Neural, entre outros) é um antiepiléptico e estabilizador de humor usado na epilepsia e no transtorno bipolar.
Indicações[editar | editar código-fonte]
A Lamotrigina é utilizada para[1]:
- Tratamento da epilepsia em adultos e crianças com mais de 2 anos em crises parciais ou generalizadas incluindo as crises tónico-clónicas ou crises associadas à síndrome de Lennox-Gastaut. Quase nunca é usada sozinha, mas é a mais usada em associação com outros anti-epilépticos de primeira linha como valproato e carbamazepina. É uma das mais seguras durante a gravidez (risco C), associada apenas a má formações no paladar.[2] Como convulsões são muito perigosas na gravidez, podem causar aborto, é um dos anticonvulsivantes mais usados nesse período.
- Tratamento do transtorno bipolar (doença caracterizada por alterações de humor extremas, com períodos de mania, excitação ou euforia, alternando com períodos de depressão (tristeza profunda ou desespero) em adultos a partir dos 18 anos de idade. A Lamotrigina serve para prevenir os períodos de depressão que ocorrem na doença bipolar e para estabilizar o humor.
- Também pode ser usada tratar dores neurogênicas, quando anticonvulsivantes mais indicados como pregabalina tenham efeitos colaterais intoleráveis.[3]
Farmacocinética[editar | editar código-fonte]
É uma substância controlada vendida apenas com receita médica e sob a forma de comprimidos nas doses: 25 mg, 50 mg e 100 mg. Sozinho pode ser tomado um comprimido de 25mg por dia durante duas semanas e depois um comprimido a cada 12h nas próximas duas semanas. Se necessário pode-se aumentar a dose para 3 ou 4 comprimidos por dia.
Possui meia-vida média de 13,5h, volume de distribuição de 1,36/kg e na depuração de 1,27 m1/min/kg. Possui cinética linear, tipo 1. No fígado a lamotrigina é inativada através da glicuronidação.
Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]
Sua estrutura química é diferente dos outros anticonvulsivantes, pois se trata de uma feniltriazina, e assim possui relativamente menos efeitos colaterais e não requer monitorização sanguínea quando usada em monoterapia. Atua principalmente como bloqueador dos canais de sódio e bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, N e P. Possui fraco efeito sobre 5HT-3 (receptor serotoninérgico).
Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]
Alguns efeitos colaterais incluem:
- Dores de cabeça
- Visão dupla ou visão turva
- erupção cutânea
- Sonolência, insónia
- Tonturas
- boca seca
- cansaço
- artralgia (dores nas articulações)
- irritabilidade, agressividade
- nistagmo (oscilação rítmica e involuntária dos olhos)
Sintomas mais graves como fadiga, perda de consciência, dores musculares, olhos e pele amarelados, dor muscular, urina escura, sinais de infecção ou reação alérgica devem ser comunicados ao médico imediatamente.
Movimentos anormais associados a lamotrigina foram raramente reportados na literatura. Estes incluem: tiques, acatisias, discinesias, mioclonias, parkinsonismo, distonia, sindromes cerebelares, e gagueira.[4]
Contra-indicação[editar | editar código-fonte]
Aumenta o efeito de depressores do sistema nervoso central como o álcool e anti-histamínicos. Talvez cause declínio cognitivo ao bebê quando tomado na gravidez (categoria C: possível risco). Como convulsões são piores para a grávida e para o feto é recomendado continuar tomando em casos de epilepsia. Também não é recomendado na lactância.
Referências
- ↑ Kasper D (2005). Fauci AS, Braunwald E, et al. (eds.). Harrison's Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22. ISBN 9780071466332.
- ↑ "PRODUCT INFORMATION LAMOTRIGINE SANDOZ 25MG, 50MG, 100MG, 200MG, DISPERSIBLE/CHEWABLE TABLETS". TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 10 January 2017. Retrieved 23 August 2017.
- ↑ Jensen TS (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: rationale and clinical evidence". European Journal of Pain. 6 Suppl A: 61–8. doi:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243.
- ↑ Rissardo, Jamir Pitton; Caprara, Ana L. Fornari (1 de novembro de 2021). «Lamotrigine-Associated Movement Disorder: A Literature Review». Neurology India (em inglês) (6). 1524 páginas. ISSN 0028-3886. PMID 34979637. doi:10.4103/0028-3886.333440. Consultado em 22 de fevereiro de 2022
