Hipoglicemiante

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Ciclo da regulação da glicose no sangue.

Hipoglicemiantes ou antidiabéticos são medicamentos usados para diminuir a quantidade de glicose (açúcar) no sangue (glicemia). Geralmente são usados para se referir a fármacos de uso oral no tratamento da diabetes mellitus tipo 2, mas existem quatro injetáveis.

Hipoglicemiantes injetáveis[editar | editar código-fonte]

Insulinas[editar | editar código-fonte]

Ver artigo principal: Insulina

A insulina é geralmente administrada por via subcutânea, por auto-injeções ou por uma bomba de insulina. Também pode ser administrado por via intravenosa durante crises hiperglicêmicas. Muito usadas no diabetes tipo 1 e tipo 3 (gestacional). São divididas pelo tempo de ação[1]:

  • Insulinas de ação rápida (lispro, aspart, glulisine, regular)
  • Insulinas de ação intermediária (Insulina NPH e Lente)
  • Insulina de ação prolongada (Ultralente, Lantus, Levemir)

Miméticos da incretina[editar | editar código-fonte]

As incretinas, como o GLP-1, são hormônios produzidos pelo intestino que aumentam a quantidade de insulina liberada pelo pâncreas em resposta aos alimentos. Seus agonistas são relativamente novos (comercializados a partir de 2006-2009) e podem ser usados por via subcutânea na diabetes tipo 2. Podem causar problemas gastrointestinais e perda de apetite.[2]

Hipoglicemiantes orais[editar | editar código-fonte]

Atualmente, seis classes de medicamentos hipoglicemiantes orais disponíveis:

Sulfonilureias[editar | editar código-fonte]

Ver artigo principal: Sulfonilureia

As sulfonilureias (SU) são os primeiros hipoglicemiantes orais e os mais amplamente utilizadas para o tratamento de diabetes tipo 2. São secretagogos porque atuam estimulando a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas. Reduzem a glicemia em cerca de 20%. Também podem aumentar a sensibilidade à insulina dos tecidos, aumentar o consumo de glicose e suprimir a produção de glicose pelo fígado, mas esses efeitos são pouco visíveis na clínica. [3]

A primeira geração (tolbutamida, acetohexamida, tolazamida e clorpropamida) deixou de ser usada por perder sua eficácia rápido e causar mais efeitos colaterais, como ganho de peso e hipoglicemia. Atualmente se usam sulfonilureias de segunda geração em diabetes leves e recentes. Seus nomes começam com "Gli-" e terminam com "-ida"[4]:

Biguanidas[editar | editar código-fonte]

Ver artigo principal: Biguanida

Atuam prevenindo a produção de glicose pelo fígado, melhorando a sensibilidade à insulina dos receptores e reduzindo a quantidade de açúcar absorvida pelo intestino. A metformina é o medicamento de primeira linha para iniciar o tratamento da diabetes tipo 2, a menos que haja uma contra-indicação, como doença renal, doença hepática, intolerância gastrointestinal ou risco aumentado de acidose láctica. Não causa aumento de peso nem hipoglicemia, mas causa problemas gastrointestinais e acidose láctica.[5]

Meglitinidas/Glinidas[editar | editar código-fonte]

Ver artigo principal: Meglitinida

As Meglitinidas tem eficácia clínica semelhante ao das sulfonilureias e também atuam sobre as células beta do pâncreas promovendo a secreção de insulina (ou seja, são secretagogos). Se diferenciam por ter ação mais rápida e estrutura química muito diferente. Deve ser tomado antes de cada importante refeição para evitar hiperglicemia. Causam menos hipoglicemia e ganho de peso. [6][7]

Tiazolidinedionas/glitazonas[editar | editar código-fonte]

Ver artigo principal: Tiazolidinediona

As tiazolidinedionas (TZD), também conhecidas como "glitazonas", influenciam os genes a aumentar a produção de enzimas sensíveis a insulina para melhorar a utilização da glicose pelas células. Assim, aumentam a entrada de glicose aos músculos, reduzem a produção de glicose no fígado, reduzem a concentração plasmática de insulina e reduzem o colesterol ruim (VLDL). Esses mecanismos ajudam a melhorar a sensibilidade de todo o corpo à insulina. Porém, causam aumento de peso e edemas periféricos. Podem ser combinados a metformina.[8][9]

  • Rosiglitazona, retirado do mercado europeu em 2010 por aumentar o risco de problemas cardíacos.
  • Pioglitazona, seguro para pacientes com problemas cardíacos, mas pode causar problemas hepáticos.[10]

Inibidores da dipeptidil peptidase IV[editar | editar código-fonte]

Os inibidores da dipeptidil peptidase 4 (IDPP4) são relativamente novos, aprovados para comércio entre 2006 e 2011. Inibem a degradação das incretinas como o peptídeo semelhante a glucagon 1 (GLP-1), prolongando sua atividade. As incretinas atuam no pâncreas aumentando a produção de insulina e reduzindo a de glucagon. Podem ser combinados com outros hipoglicemiantes. Não alteram o peso e são bem tolerados. Seus principais efeitos colaterais são os aumentos dos riscos de infecção do trato respiratório superior, infecção do trato urinário, dor de cabeça e dores articulares.[11]

Todos IDPP4 terminam com "gliptina":

Inibidores da alfa-glicosidase[editar | editar código-fonte]

Os "inibidores da alfa-glicosidase" (IAG) inibem as enzimas gastrointestinais que convertem o amido e outros carboidratos complexos consumidos em açúcares simples (glicose, frutose e lactose), mais fáceis de serem absorvidos. Assim, retardam a absorção de glicose após as refeições evitando crises de hiperglicemia. São seguros para pacientes com problemas cardíacos e podem ser combinados com metformina. Seus efeitos colaterais mais comuns são diarreia, flatulência e dor de barriga.[12]

Referências

  1. Diabetes Mellitus, Alvin C. Powers in Harrison's Principles of Internal Medicine, 18th edition, Chapter 345, ISBN 978-0071748896
  2. http://www.webmd.com/diabetes/incretin-mimetics-for-type-2-diabetes
  3. https://www.bouldermedicalcenter.com/oral-hypoglycemic-drugs/
  4. http://www.diabetescenter.com.br/portaldiabetes/o-que-sao-os-hipoglicemiantes/
  5. Rodbard HW, Jellinger PS, Davidson JA et al. Statement by an American Association of Clinical Endocrinologists/American College of Endocrinology consensus panel on Type 2 diabetes mellitus: an algorithm for glycemic control. Endocr. Pract. 15(6), 540–559 (2009).
  6. Rendell M (2004). «Advances in diabetes for the millennium: drug therapy of type 2 diabetes». 6 (3 Suppl). 9 páginas. PMID 15647714  [1]
  7. «Helping the pancreas produce insulin». HealthValue. Consultado em 21 de septiembre de 2007  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  8. http://www.diabetes.co.uk/diabetes-medication/thiazolidinediones.html
  9. Haffner, Steven M. Expert Column - A Diabetes Outcome Progression Trial (ADOPT). Medscape 2007. [2]
  10. Erdmann; Dormandy, JA; Charbonnel, B; Massi-Benedetti, M; Moules, IK; Skene, AM; Proactive, Investigators (2007). "The effect of pioglitazone on recurrent myocardial infarction in 2,445 patients with type 2 diabetes and previous myocardial infarction: results from the PROactive (PROactive 05) Study". Journal of the American College of Cardiology 49 (17): 1772–80. doi:10.1016/j.jacc.2006.12.048. PMID 17466227.
  11. Vilsboll T, Knop FK. Review: DPP IV inhibitors – current evidence and future directions. Br. J. Diab. Vasc. Dis. 7, 69 (2009).
  12. Schramm TK, Gislason G, Vaag A et al. Differences in risk of cardiovascular death according to type of oral glucose-lowering therapy in patients with diabetes: a nationwide study [abstract]. Diabetes 58(Suppl. 1), A24 (2009).