Inibidor seletivo de exportação nuclear
| selective inhibitor of nuclear export | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Identificadores | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Nomes alternativos | compostos SINE | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| IDs externos | GeneCards: [1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Wikidata | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Inibidores seletivos da exportação nuclear (compostos SINE) são drogas que bloqueiam a Exportin 1 (XPO1)[1][2]. Os compostos SINE participam do processo químico de medicamentos anticâncer; vários estão em desenvolvimento e um (selinexor) foi aprovado para tratamento de mieloma múltiplo como medicamento de último recurso.[3][4]
O protótipo do inibidor de exportação nuclear é a leptomicina B, um produto natural e metabólito secundário da bactéria Streptomyces. Embora não seja seletivo e seja muito tóxico para uso clínico em humanos, a descoberta de seu mecanismo de ação e propriedades antitumorais levou ao desenvolvimento dos compostos SINE.[2][5]
Referências
- ↑ Research, Center for Drug Evaluation and (20 de dezembro de 2019). «FDA grants accelerated approval to selinexor for multiple myeloma». FDA (em inglês). Consultado em 31 de dezembro de 2023
- ↑ a b Gandhi, Ujjawal H.; Senapedis, William; Baloglu, Erkan; Unger, Thaddeus J.; Chari, Ajai; Vogl, Dan; Cornell, Robert F. (maio de 2018). «Clinical Implications of Targeting XPO1-mediated Nuclear Export in Multiple Myeloma». Clinical Lymphoma Myeloma and Leukemia (5): 335–345. ISSN 2152-2650. doi:10.1016/j.clml.2018.03.003. Consultado em 31 de dezembro de 2023
- ↑ Fung, Ho Yee Joyce; Chook, Yuh Min (agosto de 2014). «Atomic basis of CRM1-cargo recognition, release and inhibition». Seminars in Cancer Biology: 52–61. ISSN 1096-3650. PMC 4108548
. PMID 24631835. doi:10.1016/j.semcancer.2014.03.002. Consultado em 31 de dezembro de 2023
- ↑ «Treatment horizon in multiple myeloma». John Wiley & Sons Ltd. 2022. doi:10.3030/101045549. Consultado em 31 de dezembro de 2023
- ↑ Wang, Amy Y.; Liu, Hongtao (fevereiro de 2019). «The past, present, and future of CRM1/XPO1 inhibitors». Stem Cell Investigation: 6–6. PMC PMC6414360 Verifique
|pmc=(ajuda). PMID 30976603. doi:10.21037/sci.2019.02.03. Consultado em 31 de dezembro de 2023
