Antagonista do receptor de orexina

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Os antagonistas do receptor de orexina são uma classe farmacológica de drogas que inibem o efeito da orexina, agindo como um antagonista do receptor de orexina. Seus usos médicos potenciais incluem o tratamento de distúrbios do sono, como insônia.[1][2]

Fármacos da classe[editar | editar código-fonte]

  • Almorexanto, fármaco cujo desenvolvimento foi interrompido em 2011
  • Lemborexanto, aprovado pela FDA em dezembro de 2019
  • Daridorexanto (ou nemorexante)
  • Filorexanto
  • SB-334,867, fármaco em desenvolvimento que demonstrou produzir efeitos sedativos e anorexígenos em animais[3]
  • SB-408.124
  • SB-649.868, fármaco em desenvolvimento para uso potencial em distúrbios do sono
  • Suvorexanto
  • TCS-OX2-29, antagonista OX2 seletivo
  • RTIOX-276, OX1 seletivo

Referências

  1. Roecker AJ, Coleman PJ (2008). «Orexin receptor antagonists: medicinal chemistry and therapeutic potential». Curr Top Med Chem. 8: 977–87. PMID 18673167. doi:10.2174/156802608784936746 
  2. Cao M, Guilleminault C (abril de 2011). «Hypocretin and its emerging role as a target for treatment of sleep disorders». Curr Neurol Neurosci Rep. 11: 227–34. PMID 21170610. doi:10.1007/s11910-010-0172-9 
  3. Rodgers RJ, Halford JC, Nunes de Souza RL, Canto de Souza AL, Piper DC, Arch JR, Upton N, Porter RA, Johns A, Blundell JE (abril de 2001). «SB-334867, a selective orexin-1 receptor antagonist, enhances behavioural satiety and blocks the hyperphagic effect of orexin-A in rats». Eur. J. Neurosci. 13: 1444–52. PMID 11298806. doi:10.1046/j.0953-816x.2001.01518.x 


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