Ciclo-oxigenase

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A prostaglandina H2 sintase, também conhecida como cicloxigenase (COX), é uma glicoproteína dimérica integral da membrana, encontrada predominantemente no retículo endoplasmático. Atua como efetor secundário na via metabólica da cascata do ácido araquidónico.

Nas células dos mamíferos existe em pelo menos duas isoformas: COX-1 e COX-2 e acredita-se existir a COX-3. Estas consistem num longo canal estreito, muito hidrofóbico com um hairpin (estrutura em forma de grampo) no final e têm uma massa molecular de 71 kDa. Também possuem um local activo semelhante para o seu substrato natural...

Contudo, a COX-1 e a COX-2 são duas proteínas estruturalmente distintas, apresentando uma homologia de 60% na sequência de aminoácidos do seu DNA complementar.

  • COX-1: constitutiva (funções fisiológicas)
  • COX-2: induzida (após certos estímulos)
  • COX-3: presente no SNC

Esta enzima é responsável pela formação de importantes mediadores biológicos chamados prostanóides (incluindo prostaglandinas, prostaciclina e tromboxano). A inibição farmacológica da COX pode causar alívio aos sintomas da inflamação e da dor.

Este é o mecanismo de ação de diversas drogas conhecidas (Anti-inflamatórios não esteróides --> AINE's) como a aspirina e o ibuprofeno.

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