Ciclo-oxigenase

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A prostaglandina H2 sintase, também conhecida como cicloxigenase (COX), é uma glicoproteína dimérica integral da membrana, encontrada predominantemente no retículo endoplasmático. É fulcral na via metabólica da cascata do ácido araquidónico.

Nas células dos mamíferos existe em pelo menos duas isoformas: COX-1 e COX-2 e acredita-se existir a COX-3. Estas consistem num longo canal estreito, muito hidrofóbico com um hairpin (estrutura em forma de grampo) no final e têm uma massa molecular de 71 kDa. Também possuem um local activo semelhante para o seu substrato natural.

Contudo, a COX-1 e a COX-2 são duas proteínas estruturalmente distintas, apresentando uma homologia de 60% na sequência de aminoácidos do seu DNA complementar.

  • COX-1: constitutiva (funções fisiológicas)
  • COX-2: induzida (após certos estímulos)
  • COX-3: presente no SNC

Esta enzima é responsável pela formação de importantes mediadores biológicos chamados prostanóides (incluindo prostaglandinas, prostaciclina e tromboxano). A inibição farmacológica da COX pode causar alívio aos sintomas da inflamação e da dor.

Este é o mecanismo de ação de diversas drogas conhecidas (Anti-inflamatórios não esteróides --> AINE's) como a aspirina e o ibuprofeno.

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