Amantidina

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A amantidina ou amantadina é uma amina simétrica (C10H17N) derivada do adamantano. É usada no tratamento da doença de Parkinson[1] e especialmente em profilaxia viral por sua capacidade seletiva de inibir certas viroses, como a influenza e a gripe aviária. Promove a liberação de dopamina no interior do cérebro.

Medicamento Antiviral. Antiparkinsoniano.

Propriedades: A amantadina é uma molécula sintética (L-adamantadina) que é rapidamente absorvida por via oral, não sofre metabolização e é excretada quase exclusivamente pela urina (90%), por filtração glomerular e secreção tubular. Possui uma meia-vida prolongada (12 a 17 horas), por isso a eliminação é afetada em pacientes com insuficiência renal e em indivíduos idosos (mais de 65 anos). O mecanismo de ação como antiparkinsoniano e nas reações extrapiramidais induzidas por fármacos é desconhecido, embora tenha sido demonstrado que induz um incremento da liberação de dopamina no cérebro. É reconhecido que é muito menos efetiva que a levodopa. O mecanismo de ação antiviral não está completamente elucidado; pensa-se que inibe uma fase precoce da reaplicação viral, a qual impede a penetração, ou bloqueia a descapsidação após o vírus penetrar no interior da célula. Além disso produz a inibição da transcrição primária do RNA.Possivelmente, a amantadina não interfere na imunogenicidade das vacinas inativadas contra o vírus influenza A. Não foi relatado o desenvolvimento do fenômeno da resistência in vivo.

Indicações: Doença de Parkinson idiopática, parkinsonismo pós-encefalítico, parkinsonismo sintomático (resultante da intoxicação com monóxido de carbono); pacientes que podem desenvolver Parkinson em associação com arteriosclerose cerebral, e reações extrapiramidais induzidas por fármacos. Como antiviral, é indicado para a profilaxia da doença provocada pelo vírus da influenza A em pacientes de alto risco (EPOC, asmáticos graves, imunocomprometidos, agentes da saúde) até que seja possível aplicar a vacina contra as cepas adequadas do vírus influenza A. Enfermidade por vírus de influenza A não-complicada. Ignora-se se a administração de amantadina pode evitar o desenvolvimento de neumonite viral ou outras complicações em pacientes de alto risco. Pode ser útil em monoterapia ou como coadjuvante no tratamento da esclerose múltipla e da neuralgia pós-herpética.

Posologia: A dose habitual para adultos é 100mg duas vezes por dia, quando utilizada como monoterapia. Se for necessário, podem-se administrar até 400mg/dia, em doses fracionadas; estes pacientes devem ser cuidadosamente controlados. Na profilaxia e no tratamento de doenças respiratórias causadas pelo vírus influenza A, 200mg/dia; crianças menores de 12 anos: 4 a 8 mg/kg/dia em 1 ou 2 tomadas; dose máxima, 150mg.

Superdosagem: Arritmia, hipotensão, convulsões, morte. Tratamento: devem-se realizar esvaziamento gástrico imediato e tratamento de suporte. A administração de fármacos que acidifiquem a urina pode acelerar a eliminação da amantadina. A hemodiálise não remove a amantadina em quantidade significativa.

Reações adversas: Náuseas, tonturas, insônia (5%-10%). Depressão, ansiedade, nervosismo, alucinações, confusão, dor de cabeça, anorexia, boca seca, constipação, ataxia, nariz seco, fadiga (1,5%). Tentativa de suicídio (< 0,1%). Edemas periféricos, hipotensão ortostática. Podem ocorrer fenômenos anticolinérgicos, como retenção urinária, que desaparecem com a redução da dose ou a supressão do fármaco.

Precauções: Um pequeno número de tentativas de suicídio, algumas fatais, foram registradas entre pacientes que recebiam amantadina. Este fármaco pode acentuar transtornos mentais preexistentes, especialmente nos idosos. Os pacientes que tentam o suicídio exibem habitualmente desorientação, mudanças de personalidade, agressividade, alucinações, paranóia, sonolência ou insônia. Todas essas alterações aparecem quando se atingem elevadas concentrações plasmáticas (1-5mg/ml). Não é aconselhável indicar amantadina a pacientes com antecedentes psiquiátricos ou em tratamento com psicofármacos, a não ser que os benefícios superem os riscos potenciais. Os pacientes que experimentem visão turva ou efeitos sobre o sistema nervoso central devem ser advertidos a não operar maquinaria pesada nem dirigir automóveis. A amantadina não deve ser suspensa abruptamente, já que alguns pacientes com Parkinson têm sofrido crise parkinsoniana.Alguns pacientes podem desenvolver síndrome neuroléptica maligna, que é potencialmente mortal e manifesta-se com hiperpirexia, rigidez muscular, instabilidade autonômica e estado mental alterado. A dose deve ser reduzida em indivíduos com mais de 65 anos e naqueles com insuficiência renal. Em ratas, a amantadina tem demonstrado ser teratogênica, mas isto não foi demonstrado em coelhas; mesmo assim, não deve ser administrada em mulheres grávidas a não ser que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Não é recomendado seu uso em mulheres que amamentam. A eficácia e a segurança em crianças menores de 1 ano não foram ainda estabelecidas.

Contra-indicações: Hipersensibilidade à amantadina.

Notas e referências

  1. Drashirley de Campos. «Doença De Parkinson». Consultado em 04/06/2010. 
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