Baclofeno

Baclofeno Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
Identificadores
CAS	1134-47-0
ATC	M03BX01
PubChem	2284
DrugBank	APRD00551
ChemSpider	2157
Informação química
Fórmula molecular	C10H12NClO2
Massa molar	213.661 g/mol
SMILES	Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O
Farmacocinética
Biodisponibilidade	bem absorvido
Ligação a proteínas	30%
Metabolismo	85% excretado na urina/fezes imutável. 15% metabolizado por desaminação
Meia-vida	2,5 a 4 horas
Excreção	Renal (70-80%)
Considerações terapêuticas
Administração	Oral, intratecal
DL50	?

O baclofeno é um relaxante muscular de ação central usado para tratar espasmos, soluços persistentes (singulto) e neuralgias. É um derivado do GABA (Ácido gama-aminobutírico), que atua como agonista do Receptor GABA_B.

Mecanismo de ação

Baclofeno é um agonista direto nos receptores GABA. O mecanismo preciso de ação do Baclofeno não é totalmente conhecido. É capaz de inibir reflexos monossinápticos e polissináptico no nível da coluna vertebral, possivelmente por hiperpolarização de terminais aferentes, embora ações em locais supraespinhais também possam ocorrer e contribuam para o seu efeito clínico.

Farmacocinética

Baclofeno administrado por via oral é absorvido rápido e completamente, porém a taxa e extensão da absorção são inversamente proporcionais à dose. Alcança nível sanguíneo máximo em 2 a 3 horas. É amplamente distribuído por todo o corpo e apenas uma pequena quantidade atravessa a barreira hemato-encefálica. A ligação às proteínas plasmáticas é de 25-30%. Apenas 15% é metabolizado no fígado, enquanto 80% da droga é eliminada inalterada na urina. A semi-vida é de 2,5 eliminação a 4 horas.

Efeitos adversos

Entre seus efeitos adversos se encontram a sonolência, náuseas e vômitos, confusão mental, vertigem, hipotonia, cefaleia, tremores, reações alérgicas e efeitos paradóxicos.fraqueza muscular

Contra-indicação

Não se deve administrar por via intravenosa, intramuscular, subcutânea nem subdural. Precaução ao usar com insuficiência renal.

Interação

A interação medicamentosa do baclofeno envolve sua aplicação injetável concomitante com a morfina administrada pela via epidural. É potencializado por antidepressivos tricíclicos.