Baclofeno

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Estrutura química de Baclofeno
Baclofeno
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
Identificadores
CAS 1134-47-0
ATC M03BX01
PubChem 2284
DrugBank APRD00551
ChemSpider 2157
Informação química
Fórmula molecular C10H12NClO2 
Massa molar 213.661 g/mol
SMILES Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O
Farmacocinética
Biodisponibilidade bem absorvido
Ligação a proteínas 30%
Metabolismo 85% excretado na urina/fezes imutável. 15% metabolizado por desaminação
Meia-vida 2,5 a 4 horas
Excreção Renal (70-80%)
Considerações terapêuticas
Administração Oral, intratecal
DL50  ?

O baclofeno é um relaxante muscular de ação central usado para tratar espasmos, soluços persistentes (singulto) e neuralgias. É um derivado do GABA, que atua como agonista do Receptor GABAB.[1]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O baclofeno é um relaxante muscular que atua nos receptores GABA, a nível medular. Deprime o sistema nervoso central por meio de uma diminuição dos neurotransmissores glutamato e aspartato, inibindo a ação reflexa mono e polissináptica em nível espinhal.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Baclofeno administrado por via oral é absorvido rápido e completamente, porém a taxa e extensão da absorção são inversamente proporcionais à dose. Alcança nível sanguíneo máximo em 2 a 3 horas. É amplamente distribuído por todo o corpo e apenas uma pequena quantidade atravessa a barreira hemato-encefálica. A ligação às proteínas plasmáticas é de 25-30%. Apenas 15% é metabolizado no fígado, enquanto 80% da droga é eliminada inalterada na urina. A semi-vida é de 2,5 eliminação a 4 horas.[2]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Entre seus efeitos adversos se encontram a sonolência, náuseas e vômitos, confusão mental, vertigem, hipotonia, cefaleia, tremores, reações alérgicas e efeitos paradóxicos.

Contra-indicação[editar | editar código-fonte]

Não se deve administrar por via intravenosa, intramuscular, subcutânea nem subdural. Precaução ao usar com insuficiência renal.[3]

Interação[editar | editar código-fonte]

A interação medicamentosa do baclofeno envolve sua aplicação injetável concomitante com a morfina administrada pela via epidural. É potencializado por anti-depressivos tricíclicos.

Notas e referências