Levosimendana
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| ({4-[(4'R)-4-Methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl]phenyl}hydrazono)propanedinitrile | |
| Identificadores | |
| CAS | 141505-33-1 |
| ATC | C01CX08 |
| PubChem | 3033825 |
| DrugBank | DB00922 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C14H12N6O |
| Massa molar | 280.28 |
| SMILES | O=C2N/N=C(/c1ccc(N/N=C(\C#N)C#N)cc1)[C@H](C)C2 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 85% (oral) |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 1 hora |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Intravenosa |
| DL50 | ? |
Levosimendano é um sensibilizador de cálcio usado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva descompensada. É comercializado sob o nome comercial Simdax.
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]Exerce efeito inotrópico ao aumentar a sensibilidade da troponina C ao cálcio e ativa os canais de potássio dependentes do ATP nas paredes vasculares das artérias causado vasodilatação.[1]
Administração
[editar | editar código-fonte]Levosimendano é comercializado como uma solução concentrada de 2,5 mg/ml de infusão intravenosa que deve ser diluída com solução de 500ml de glucose 5% para fazer 0.025mcg/kg de infusão. A farmacocinética do levosimendan é linear na faixa da dose terapêutica entre 0,05-0,2 mcg/kg/min. A meia-vida de cerca de 1 hora permite um rápido início da ação, embora os efeitos são de longa duração devido à metabolização em metabolitos activos, OR-1896, com meia-vida de eliminação de 70 a 80 horas em pacientes com insuficiência cardíaca.[2]
Sua dose de manutenção é de 0,1 µg/kg.min-1 e que deve ser evitada em pacientes com baixa pressão. A dose de ataque também deve estar entre 6 a 12 µg/kg, e ser infundida durante 10 minutos, restringida a pacientes com pressão sistólica acima de 110 mmHg e que precisam apresentar uma resposta imediata.[1]
Contra-indicação
[editar | editar código-fonte]O uso de levosimendan é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática moderada ou grave, com obstrução do fluxo ventricular, com hipotensão ou taquicardia, e/ou histórico de torsades de pointes.[3]
Reação-adversa
[editar | editar código-fonte]Reações adversas comuns (≥1% dos pacientes) associadas à terapia levosimendan incluem: dor de cabeça, hipotensão, arritmias (fibrilação atrial, extra-sístoles, taquicardia atrial, taquicardia ventricular), isquemia do miocárdio, hipocalemia e / ou náuseas.[3]
Referências
- ↑ a b VILAS-BOAS, Fábio e FOLLATH, Ferenc. Tratamento atual da insuficiência cardíaca descompensada. Arq. Bras. Cardiol. [online]. 2006, vol.87, n.3 [citado 2015-06-02], pp. 369-377 . Disponível em: <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2006001600022&lng=pt&nrm=iso>. ISSN 1678-4170. http://dx.doi.org/10.1590/S0066-782X2006001600022.
- ↑ New York Heart Association functional class III-IV
- ↑ a b Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
