Amissulprida

Amissulprida Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]- 5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide
Identificadores
CAS	53583-79-2
ATC	N05AL05
PubChem	2159
ChemSpider	2074
Informação química
Fórmula molecular	C17H27N3O4S
Massa molar	369,48 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	48%
Metabolismo	?
Meia-vida	12 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral e via intramuscular
DL50	?

A amissulprida é um fármaco antipsicótico vendido como medicamento pela Sanofi-Aventis.

Indicações

A amisulprida não é aprovada pela FDA para uso nos Estados Unidos, embora seja comercializada em muitos países do mundo. A amisulprida (em doses de 50 mg) é comercializada em Itália para o tratamento de distimía (como Deniban), bem como em Portugal e no Brasil (como Socian).

Num estudo, a ansiedade medida pelo valor médio total HAM-A diminuiu significativamente mais com a amisulprida (50 mg/dia) (63%) do que com a fluoxetina (20 mg/dia) (54%).

Mecanismo de ação

A amisulprida é um antagonista selectivo da dopamina. Tem uma grande afinidade com os receptores de dopamina D2 (Ki 2.8 nM) e D3 (Ki 3.2 nM). No entanto, ao contrário dos neuroléticos clássicos e atípicos, a amissulprida não tem afinidade para os recetores serotoninérgicos, a-adrenérgicos, histamínicos H1 e colinérgicos. Além disso, a amissulprida não se fixa aos locais de ligação sigma.

A sua dosagem varia entre os 200 e os 1200 mg por dia. Doses mais baixas (menos do que 50 mg) bloqueiam preferencialmente os autoreceptores d2 que controlam a síntese e a libertação da dopamina. Isto resulta num aumento da transmissão dopaminérgica. Hipoteticamente, este aumento da dopamina causa uma redução de sintomas depressivos e negativos. Doses maiores do medicamento bloqueiam os receptores pós-sinápticos tendo como resultado melhorias de situações de psicose.

Efeitos secundários

Náuseas, aumento de peso (apesar de muito menor do que em medicamentos similares da sua classe), arritmia cardíaca.

Sobredosagem

A experiência com a amissulprida em sobredosagem é limitada. Exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do medicamento tem sido notificada. Estes incluem: sonolência e sedação, coma, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Desfechos fatais têm sido notificados, sobretudo quando em combinação com outros agentes psicotrópicos.

Como a amissulprida é fracamente dialisada, não há vantagem em fazer hemodiálise para eliminar o medicamento. Não há antídoto específico para a amissulprida. Assim, deverão ser instituídas medidas de suporte apropriadas: vigilância rigorosa das funções vitais e a monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até à recuperação do doente. Se ocorrerem sintomas extrapiramidais graves deverão ser administrados agentes anticolinérgicos.