Anti-histamínico

Anti-histamínico é o nome de uma classe de medicamentos usados no alívio dos sintomas das manifestações alérgicas, como na rinite, conjuntivite alérgica, gripe (com muita coriza), urticária, reações de hipersensibilidade, enjôos e vômitos. Age bloqueando os receptores "H" da histamina. Existem 4 sub-tipos de receptores de histamina: H1, H2, H3 e H4. Os anti-histamínicos agem principalmente sobre os receptores H1. Os antagonistas dos receptores H1 foram introduzidos inicialmente por Daniel Bovet e colaboradores, na década de 30, época em que a classificação ainda não havia sido explicada. Os receptores H1 são receptores transmembranas acoplados à proteína G das células. Esses receptores H1 são encontrados no cérebro e, principalmente, nos brônquios.

Os anti-histamínicos competem pelos receptores H1 da histamina, impedindo estas de se ligarem e auxiliarem no processo de inflamação. Quando ocorre a ligação dos anti-histamínicos no receptor, as vias de fosfolipase C, fosfolipase A e a via do fator nuclear de transcrição são ativadas. Essas vias auxiliam na síntese de proteínas anti-inflamatórias e inibem a síntese e liberação de proteínas inflamatórias, como a citocina, por exemplo.

Os antagonistas dos receptores H2, desempenham efeito principal na secreção gástrica.

Os agonistas e antagonistas dos receptores H3 que possuem possibilidades para uso clínico em distúrbios do SNC está sendo estudado.

Uso. Os anti-histaminicos devem ser usados por um curto período, e nunca sem a orientação médica.

Bibliografia

• Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Rang and Dale's Pharmacology.