Pró-fármaco

Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação intracelular ou extracelular.

Normalmente uma droga é administrada na forma ativa e inativada pela biotransformação.

Exemplos

• A codeína é convertida em morfina pela enzima do citocromo P450 CYP2D6.
• Fosamprenavir (antiviral inativo) é hidrolisado em amprenavir (ativo).
• Levodopa é bioactivada pela DOPA descarboxilase à dopamina ativa.
• Devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais facilmente absorvida no intestino. É posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pela enzima esterase.

História

Albert, no ano de 1958, foi quem primeiro chamou os compostos que necessitavam de biotransformação para estabelecer seu efeito de pró-fármacos. Harper, em 1959, incluiu o termo latenciação para o processo de obtenção destes espécimes de fármacos. Somente a partir dos anos 70 a latenciação tornou-se mais elucidada, devido a farmacocinética ganhar maior compreensão pelos pesquisadores. Muitos outros termos já foram usados, mas pró-farmaco foi o mais bem aceito e estabelecido.