Rupatadina
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 8-Chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine fumarate | |
| Identificadores | |
| CAS | 158876-82-5 |
| ATC | R06AX28 |
| PubChem | 133017 |
| DrugBank | DB11614 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C26H26N3Cl |
| Massa molar | 415.958 g/mol |
| SMILES | Clc1cc5c(cc1)\C(=C3/CCN(Cc2cncc(c2)C)CC3)c4ncccc4CC5 |
| Sinónimos | Rupafin, diversos outros |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | ? |
| DL50 | ? |
Rupatadina é um anti-histamínico de segunda geração e antagonista FAP usado para tratar alergias. Foi descoberto e desenvolvido por J. Uriach y Cia[1] e é comercializado sob o nome comercial Rupafin e sob diversos outros nomes comerciais.
Usos médicos[editar | editar código-fonte]
Fumarato de rupatadina tem sido aprovado para o tratamento de rinite alérgica e urticária crônica em adultos e crianças de mais de 12 anos. Está disponível como comprimidos redondos, coloridos de salmão claro, contendo 10 mg de rupatadina (como fumarato) para ser administrado por via oral, uma vez por dia.[2]
A eficácia de rupatadina como tratamento para rinite alérgica (RA) e urticária idiopática crônica (UIC) tem sido investigado em adultos e adolescentes (de idade acima de 12 anos) em vários estudos controlados, mostrando um rápido início de ação e um bom perfil de segurança mesmo em períodos prolongados de tratamento de um ano.[3][4][5]
Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]
Rupatadina é um anti-histamínico não sedante. No entanto, como em outros anti-histamínicos de segunda geração não sedativos, os efeitos colaterais mais comuns em estudos clínicos controlados foram sonolência, dores de cabeça e fadiga.
Farmacologia[editar | editar código-fonte]
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
Rupatadina é um antagonista de histamina de segunda geração, não sedativo, de longa ação com atividade antagonista de receptor H1 seletiva periférica. Além disso, bloqueia os receptores do fator ativador de plaquetas (FAP) de acordo com estudos in vitro e in vivo.[6]
Referências
- ↑ Patentes: EP 577957, US 5407941, US 5476856
- ↑ UK package leaflet for Rupafin.
- ↑ a b Picado, C. S. (2006). «Rupatadine: Pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders». Expert Opinion on Pharmacotherapy. 7 (14): 1989–2001. PMID 17020424. doi:10.1517/14656566.7.14.1989
- ↑ Keam, S. J.; Plosker, G. L. (2007). «Rupatadine: A review of its use in the management of allergic disorders». Drugs. 67 (3): 457–474. PMID 17335300. doi:10.2165/00003495-200767030-00008
- ↑ Mullol, J.; Bousquet, J.; Bachert, C.; Canonica, W. G.; Gimenez-Arnau, A.; Kowalski, M. L.; Martí-Guadaño, E.; Maurer, M.; Picado, C.; Scadding, G.; Van Cauwenberge, P. (2008). «Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria». Allergy. 63: 5–28. PMID 18339040. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x
- ↑ Merlos, M.; Giral, M.; Balsa, D.; Ferrando, R.; Queralt, M.; Puigdemont, A.; García-Rafanell, J.; Forn, J. (1997). «Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF)». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (1): 114–121. PMID 8996188