Topotecano
Topotecano (nome comercial Hycamtin) é um agente quimioterápico inibidor da topoisomerase. É um derivado solúvel em água da camptotecina. Ele é utilizado na forma de hidrocloridrato para tratar câncer de ovário e de pulmão, assim como outros tipos de câncer.
Indicações (usos aprovados)[editar | editar código-fonte]
- Câncer de ovário (FDA, maio de 1996).[1]
- Câncer cervical (FDA, junho de 2006).[2] [3]
- Carcinoma de pulmão pequenas células (CPC) (FDA, outubro de 2007).[4] [5]
Uso experimental[editar | editar código-fonte]
Modo de ação[editar | editar código-fonte]
Hycamtin ou topotecano é um derivado semi-sintético da camptotecina. A camptotecina é um produto natural extraído da casca de árvores da espécie Camptotheca acuminata. A topoisomerase-I é uma enzima nuclear que alivia a tensão provocada pela torção do DNA, rompendo um dos filamentos. Com o rompimento provocado pela topoisomerase-I, o DNA pode girar e continuar avançando pela forquilha de replicação. O topotecano se intercala entre as bases do DNA. Essa intercalação interrompe a maquinaria de duplicação do DNA quando esta atinge o local onde o topotecano está interposto. Essa interrupção previne a replicação do DNA e, por fim, leva à morte celular. As células de mamíferos não conseguem reparar eficientemente essa quebra da dupla-fita.[6]
Referências[editar | editar código-fonte]
- ↑ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
- ↑ «Cópia arquivada». Consultado em 26 de junho de 2012. Cópia arquivada em 6 de abril de 2015
- ↑ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
- ↑ «Cópia arquivada». Consultado em 26 de junho de 2012. Arquivado do original em 26 de junho de 2009
- ↑ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release
- ↑ Staker, B.L.; et al. (2002). «The mechanism of topoisomerase I poisoning by a camptothecin analog». PNAS. 99 (24): 15387–15392. doi:10.1073/pnas.242259599