Alossetrona

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Estrutura química de Alossetrona
Alossetrona
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one
Identificadores
CAS 122852-42-0
ATC A03AE01
PubChem 2099
DrugBank APRD00580
ChemSpider 2015
Informação química
Fórmula molecular C17H18N4O 
Massa molar 294,351 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 50–60%
Ligação a proteínas 82%
Metabolismo Hepático (incluindo CYP2C9, CYP3A4 e CYP1A2)
Meia-vida 1,5 – 1,7 hours
Excreção Renal (73%) e fecal (24%)
Considerações terapêuticas
Administração oral
DL50  ?

Alossetrona é um fármaco antagonista dos receptores 5-HT3 da serotonina, utilizado para tratamento da síndrome do cólon irritável (SCI), em mulheres.[1] As doses utilizadas são de 1 mg, duas vezes ao dia.[2]

Propriedades[editar | editar código-fonte]

O medicamento têm ação seletiva e potente sobre os receptores que atua. Os receptores 5-HT3, estão localizados no trato gastintestinal, (porém não somente neste local), por inervação intrínseca e constituem-se de canais não-seletivos de cátions. Com a ativação destes canais, ocorre também uma depolarização neuronal o que atinge a regulação da dor visceral, das secreções e do trânsito na região gastrintestinal, fatores estes ligados à SCI. [2]

Mecanismo de ação e farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

A alossetrona tem uma ação antagonista sobre os receptores 5-HT3 do sistema nervoso entérico do trato gastrointestinal. Embora seja um antagonista do 5-HT3, como a ondansetrona, não é classificado como um anti-hemético. Uma vez que a estimulação dos receptores, é positivamente correlacionada com a motilidade gastrointestinal. Alossetrona antagoniza os receptores 5-HT3, diminuindo o movimento de matéria fecal no intestino grosso, aumentando o grau de absorção de água, diminuindo o valor da umidade e resíduos restantes.[3]

Referências

  1. Dicionário Digital de Termos Médicos 2007. «Alossetrona». Consultado em 7 de junho de 2009 
  2. a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  3. Prometheus Laboratories Inc. Lotronex (U.S. Prescribing Information) 2008 [1].

Ligações externas[editar | editar código-fonte]