Lansoprazol

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Estrutura química de Lansoprazol
Lansoprazol
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]

methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole.

Identificadores
CAS 103577-45-7
ATC ?
PubChem 3883
DrugBank DB00448
Informação química
Fórmula molecular C16H14N3F3O2S 
Massa molar 369.363 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 80-90%
Metabolismo hepático (CYP3A4 e CYP2C18)
Meia-vida 1-2 horas
Excreção 1/3 renal 2/3 fecal
Considerações terapêuticas
Administração oral
DL50 ?

Lansoprazol (nome comercial: Prazol) é um benzimidazol pertencente a classe dos inibidores da bomba de prótons, que atua a nível do trato gastrointestinal na diminuição da secreção gástrica, modificando a atividade da enzima (H+, K+) ATPase nas células parietais do lúmen. Os inibidores da bomba de prótons (IBPs) alcançam um grau maior e uma duração mais longa na supressão do ácido gástrico e melhores taxas de cura em vários distúrbios relacionados ao ácido gástrico do que os antagonistas do receptor H 2 da histamina.

Assim o lansoprazol é um fármaco utilizado no tratamento de úlcera péptica, refluxo gastroesofágico e síndrome de Zollinger-Ellison. Faz parte essencial também na participação de uma terapia tripla, onde ocorre a associação de lansoprazol com antibióticos sendo empregados na erradicação do Helicobacter pylori.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O lanzoprazol é um pro-fármaco que quando administrado é inicialmente transferido para a região secretora de ácido nas células parientas da mucosa gástrica e transformado na sua forma ativa, dissulfureto e sulfonamida, por meio de reações de conversão por ácidos. Estes ao se combinarem a grupos sulfídricos (SH) da bomba de prótons por meio de ligação covalente inativa irreversivelmente a molécula da bomba.

Esse mecanismo faz com que a bomba não se regenere, assim a secreção de ácido só retorna após a síntese de uma nova enzima e sua inserção na membrana luminal. Apesar da meia vida do composto ser curta esse processo proporciona uma supressão prolongada da produção de ácido, por cerca de 24 a 48 horas.

Lansoprazol contra Helicobacter pylori: o lansoprazol associado à claritromicina e amoxicilina é utilizado para o tratamento de úlceras localizadas no estomago ou duodeno, associadas a presença da Helicobacter ppylori. O lansoprazol diminui a acidez gástrica, a claritromicina inibe a produção de proteínas pela bactéria e a amoxicilina é uma penicilina com atividade bactericida, responsável por matar a bactéria.

Uso clínico[editar | editar código-fonte]

O lansoprazol é indicado para:

  • Cicatrização e alivio sintomático de esofagite de refluxo, ulcera duodenal e ulcera gástrica, em tratamento de curto prazo.
  • Tratamento de longo prazo em pacientes hipersecretores, portadores ou não de Síndrome de Zollinger-Elisson.
  • Erradicação de Helicobacter pylori em associação com claritromicina e amoxicilina.

Uso em idosos[editar | editar código-fonte]

Doses superiores a 30mg não devem ser administradas. Deve-se ter cautela quando o fármaco for utilizado por um idoso com disfunção hepática.

Contraindicações[editar | editar código-fonte]

O lansoprazol é contraindicado em:

  • Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol, ou a algum componente da fórmula.
  • Não deve ser coadministrado com atazanavir devido a uma redução significativa da exposição do atazanavir
  • Pacientes com histórico de alcoolismo podem apresenta um risco de doença do fígado se tomar uma dose superior a indicada
  • Não é recomendado o uso de lansoprazol se o usuários estiver utilizando Diazepam, fenitoína e de varfarina.

Precauções[editar | editar código-fonte]

Em gravidas é indicado a administração do fármaco apenas quando necessário e durante a amamentação deve ser evitado, se a mãe necessitar administrar esse fármaco a amamentação deve ser interrompida. Este medicamento pode causar fadiga e tontura, assim deve-se evitar dirigir e operar máquinas. Este medicamento contém açúcar em seus excipientes, portanto deve ser utilizado com cautela em pacientes portadores de diabetes.

Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]

O lansoprazol é metabolizado principalmente por oxidação pelo sistema enzimático do citocromo p 450. Quando administrado com teofilina foi observado um pequeno aumento da depuração da teofilina, mesmo que a interação apresente poucas preocupações de vista clínica os pacientes devem ser monitorados, pois alguns podem necessitar de uma dose adicional de teofilina. A administrado de lansoprazol com sucralfato retarda a absorção do lansoprazol e sua biodisponibilidade é diminuída cerca de 30%, nesse caso o lansoprazol deve ser utilizado 30 minutos ates do sucralfato.

Fármacos que são metabolizados pelo citocromo P450 (hidantoína, diazepam, anovulatórios) podem ocorrer alterações na sua biodisponibilidade e eliminação. Como lansoprazol inibe a produção de ácidos gástricos de forma duradoura, medicamentos que necessitem de um PH ácido para sua biodisponibilidade podem ter sua absorção alterada, ex: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro e digoxina.

Reações adversas[editar | editar código-fonte]

O lansoprazol pode apresentar algumas reações adversas. Caso o paciente apresente alergia grave, é preciso interromper o uso do medicamento imediatamente e informar ao médico

  • Reação comum: diarreia, constipação, tontura, náusea, cefaleia, eructação e vomito(exceção dos pacientes que utilizou-o para erradicação de H. pylori.
  • Reação incomum: anorexia, dispepsia, sonolência, fadiga, mal-estar e ansiedade
  • Reação rara: secura na bosa, pancreatite, perda de cabelo, insônia, alucinação, tremores, icterícia, dores musculares, febre e anemia.
  • Reações muito raras: colite, língua preta, choque anafilático, mal estar geral, aumento do nível de colesterol e elevação da fosfatase alcalina.

Bibliografia[editar | editar código-fonte]

  • Matheson AJ, Jarvis B. Lansoprazole: an update of its place in the management of acid-related disorders. Drugs. 2001.
  • CHAGAS, L.; MELO, J. Inibidores da bomba de prótons. UFPB, 2020. Disponível em: https://www.ufpb.br/cim/contents/menu/publicacoes/cimforma/inibidores-da-bomba-de-protons. Acesso em: 30.09.2021
  • EMS. Bula do medicamento lanzoprostol. Disponível em: https://www.ems.com.br/arquivos/produtos/bulas/bula_lansoprazol_10111_1241.pdf. Acesso em: 05.10.2021
  • COMPARATIVES EFFECTIVENESS OF PROTON PUMP INHIBITORS.The University of British Columbia, 2016. Disponível em:<https://www.ti.ubc.ca/2016/06/28/99-comparative-effectiveness-proton-pump-inhibitors/>. Acesso em: 04/10/2021
  • Welage LS, Berardi RR. Evaluation of omeprazole, lansoprazole, pantoprazole, and rabeprazole in the treatment of acid-related diseases. J Am Pharm Assoc (Wash). 2000.