Levocabastina

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Estrutura química de Levocabastina
Levocabastina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(3S,4R)-1-[cis-4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-4-piperidinecarboxylic acid
Identificadores
CAS 79516-68-0
ATC R01AC02
PubChem 54385
DrugBank DB01106
ChemSpider 16736421
Informação química
Fórmula molecular C26H29N2FO2 
Massa molar 420.519 g/mol
SMILES Fc1ccc(cc1)[C@]2(CC[C@@H](CC2)N3CC[C@@]([C@H](C)C3)(c4ccccc4)C(O)=O)C#N
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo ?
Meia-vida ?
Excreção ?
Considerações terapêuticas
Administração ?
DL50 ?

Levocabastina (nome comercial Livostin) é um antagonista de receptor H1 seletivo de segunda geração o qual foi descoberto na Janssen Farmacêutica em 1979. É usado para conjuntivite alérgica.[1]

Além de atuar como anti-histamínico, levocabastina também foi encontrado como um antagonista potente e seletivo para o receptor de neurotensina NTS2, e foi a primeira droga utilizada para caracterizar os diferentes subtipos de neurotensina.[2][3] Isso a tornou uma ferramenta útil para o estudo desse receptor.[4][5][6][7][8]

O medicamento Bilina é uma combinação de Levocabastina, cloreto de benzalcônio, e outros componentes e é tipicamente suada em suspensão a 0.5 mg/ml como um colírio, comercializada normalmente em frascos de 4ml para o tratamento de conjuntivite alérgica ou condições oculares alérgicas similares.[9]

Referências

  1. Pipkorn, U; Bende, M; Hedner, J; Hedner, T. «A Double-blind Evaluation of Topical Levocabastine, a New Specific H1 Antagonist in Patients with Allergic Conjunctivitis». Allergy. 40 (7): 491–6. PMID 2866725. doi:10.1111/j.1398-9995.1985.tb00255.x 
  2. Schotte, A; Leysen, JE; Laduron, PM (agosto de 1986). «Evidence for a Displaceable Non-specific [3H]Neurotensin Binding Site in Rat Brain». Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 333 (4): 400–5. PMID 3022160. doi:10.1007/BF00500016 
  3. Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (agosto de 1987). «Two populations of neurotensin binding sites in murine brain: discrimination by the antihistamine levocabastine reveals markedly different radioautographic distribution». European Journal of Pharmacology. 140 (3): 285–93. PMID 2888670. doi:10.1016/0014-2999(87)90285-8 
  4. Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D (maio de 1996). «Molecular cloning of a levocabastine-sensitive neurotensin binding site». FEBS Letters. 386 (2-3): 91–4. PMID 8647296. doi:10.1016/0014-5793(96)00397-3 
  5. Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (setembro de 1996). «Structure, functional expression, and cerebral localization of the levocabastine-sensitive neurotensin/neuromedin N receptor from mouse brain». Journal of Neuroscience. 16 (18): 5613–20. PMID 8795617 
  6. Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (setembro de 2005). «Potent spinal analgesia elicited through stimulation of NTS2 neurotensin receptors». Journal of Neuroscience. 25 (36): 8188–96. PMID 16148226. doi:10.1523/JNEUROSCI.0810-05.2005 
  7. Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (dezembro de 2006). «Interactions between NTS2 neurotensin and opioid receptors on two nociceptive responses assessed on the hot plate test in mice». Behavioural Brain Research. 175 (2): 399–407. PMID 17074405. doi:10.1016/j.bbr.2006.09.016 
  8. Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M, Nakazawa T, Yamamoto T, Wada K (setembro de 2007). «Neurotensin type 2 receptor is involved in fear memory in mice». Journal of Neurochemistry. 102 (5): 1669–76. PMID 17697051. doi:10.1111/j.1471-4159.2007.04805.x 
  9. «Levocabastine ophthalmic». http://www.vademecum.es/principios-activos-levocabastina+oftalmica-s01gx02