Clomifeno


Clomifeno Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-(4-(2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi)-N,N-dietil-etanamina
Identificadores
CAS	911-45-5
ATC	G03GB02
PubChem	2800
DrugBank	APRD00880
Informação química
Fórmula molecular	C₂₆H₂₈N Cl O
Massa molar	406 g/mol (sem citrato) 598,10 g/mol (com citrato)
Farmacocinética
Biodisponibilidade	Alta (>90%)
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	5-7 dias
Excreção	Principalmente renal
Considerações terapêuticas
Administração	comprimidos de 50 mg
DL₅₀	?

O clomifeno é um fármaco antiestrogénio utilizado no tratamento da infertilidade feminina.

Indicações

É indicado para infertilidade feminina^[1] e hipogonadismo masculino. O tratamento com citrato de clomifeno pode ser utilizado como alternativa ao hormônio gonadotrofina coriônica (hCG) ou mesmo em combinação a fim de obter uma ação sinergética.^[2]

Mecanismo de acção

O clomifeno é um agonista parcial do receptor dos estrogénios. Contudo a sua acção é menos eficaz que a dos estrogénios normais (agonistas totais) da mulher, e portanto a sua administração inibe os efeitos dos estrogénios no hipotálamo estimulando GnRH que irá agir sobre a hipófise.Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos, produzindo aumento da secreção do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) e dos níveis do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH) o que resulta em estimulação ovariana, com conseqüente maturaçãodo folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo. A redução desses efeitos diminui o efeito de feedback negativo sobre a glândula, que produz quantidades maiores de FSH e LH que estimulam o desenvolvimento dos folículos e a ovulação.

Administração

Oral. Há metabolismo hepático. Para utilizar o clomifeno é preciso que consulte um médico para que siga corretamente as formas de uso. Mas, comumente, o tratamento com este medicamento consiste em basicamente três ciclos.

O primeiro ciclo consiste em uma dose com 50 miligrama, 1 comprimido ao dia durante um período de cinco dias. Caso a ovulação ocorra durante este primeiro ciclo, não há necessidade de continuar com os dois próximos.

O segundo ciclo consiste em uma dose de 100 miligramas, no caso, 2 drágeas de 50 miligramas, no decorrer de cinco dias, depois de 30 dias do primeiro ciclo. Já no terceiro ciclo a dose não é aumentada.^[3]

Efeitos úteis

Induz a ovulação. Os seus efeitos de agonista parcial produzem alguns efeitos estrogénicos periféricos, reduzindo efeitos secundários devido à inibição da acção dos estrogénios naturais.

Nos homens, o clomifeno estimula a produção excessiva de líquido seminal, caracterizando um quadro de hiperespermia (volume ejaculado maior que 5 ml).

Efeitos adversos

Calores
Alterações da visão
Dores de cabeça
Perda de cabelo reversível
Ovulação múltipla com formação de vários embriões. Maior taxa de gémeos falsos (pode não ser um efeito adverso, mas é geralmente não intencionado).
Ganho de peso
Dores ovarianas
Possível aumento ligeiro do risco de cancro do ovário.

Referências

↑ Vlahos, Nikos F.; Coker, Leslie; Lawler, Caroline; Zhao, Yulian; Bankowski, Brandon; Wallach, Edward E. (1 de maio de 2005). «Women with ovulatory dysfunction undergoing ovarian stimulation with clomiphene citrate for intrauterine insemination may benefit from administration of human chorionic gonadotropin». Fertility and Sterility (em inglês). 83 (5): 1510–1516. ISSN 0015-0282. doi:10.1016/j.fertnstert.2004.11.049
↑ Habous, Mohamad; Giona, Simone; Tealab, Alaa; Aziz, Mohammed; Williamson, Ben; Nassar, Mohammed; Abdelrahman, Zeyad; Remeah, Abdallah; Abdelkader, Mohamed (2018). «Clomiphene citrate and human chorionic gonadotropin are both effective in restoring testosterone in hypogonadism: a short-course randomized study». BJU International (em inglês). 122 (5): 889–897. ISSN 1464-410X. doi:10.1111/bju.14401
↑ «Clomid para Engravidar funciona? (Veja como tomar, BULA!!!)». Consultado em 16 de setembro de 2015

[1] Vlahos, Nikos F.; Coker, Leslie; Lawler, Caroline; Zhao, Yulian; Bankowski, Brandon; Wallach, Edward E. (1 de maio de 2005). «Women with ovulatory dysfunction undergoing ovarian stimulation with clomiphene citrate for intrauterine insemination may benefit from administration of human chorionic gonadotropin». Fertility and Sterility (em inglês). 83 (5): 1510–1516. ISSN 0015-0282. doi:10.1016/j.fertnstert.2004.11.049

[2] Habous, Mohamad; Giona, Simone; Tealab, Alaa; Aziz, Mohammed; Williamson, Ben; Nassar, Mohammed; Abdelrahman, Zeyad; Remeah, Abdallah; Abdelkader, Mohamed (2018). «Clomiphene citrate and human chorionic gonadotropin are both effective in restoring testosterone in hypogonadism: a short-course randomized study». BJU International (em inglês). 122 (5): 889–897. ISSN 1464-410X. doi:10.1111/bju.14401

[3] «Clomid para Engravidar funciona? (Veja como tomar, BULA!!!)». Consultado em 16 de setembro de 2015

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