Benzonidazol

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Benzonidazol
Alerta sobre risco à saúde
Benznidazole.svg
Nome IUPAC N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide
Identificadores
Número CAS 22994-85-0
PubChem 31593
ChemSpider 29299
Código ATC P01CA02
SMILES
DCB n° 01153
Primeiro nome comercial ou de referência Rodanil
Propriedades
Fórmula química C12H12N4O3
Massa molar 260.23 g mol-1
Ponto de fusão

189 °C [1]

Solubilidade em água 400 mg·l-1 [1]
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Excreção urina e fezes
Riscos associados
Frases R R36, R37, R38
Frases S S26, S36
Compostos relacionados
Nitroimidazois relacionados Etanidazol (em vez do benzil, um 2-hidroxietil)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O benznidazol - que alguns confundem com benzonidazol - (Rochagan®, Rodanil®) é um medicamento usado para a quimioterapia específica da doença de Chagas.[2] Embora, seja o fármaco de primeira escolha para o tratamento da doença é ainda muito pouco eficaz para cura de pacientes durante a fase crônica da doença.

Propriedades[editar | editar código-fonte]

  • Meia-vida de eliminação: 10 a 13 horas
  • Biodisponibilidade oral: 92%
  • Pico de concentração plasmática: 3 a 4 horas

Esquemas de administração [3] [editar | editar código-fonte]

Crianças até 12 anos

Fase aguda e fase crônica (forma indeterminada) • 5 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 30 a 60 dias.

Adultos
  • Fase aguda

• 5 a 7 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 60 dias.

  • Fase crônica, forma indeterminada

• 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 90 dias.

  • Fase crônica, forma clínica inicial

• 10 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 10 dias, mais 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 50 dias.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O benzonidazol provavelmente atua através do mecanismo de stress redutivo, envolvendo modificação covalente de macromoléculas, como as de DNA, por intermediários nitroredutores. Proporcionando a perda da capacidade de multiplicação do parasito (Trypanosoma cruzi) e assim a cura do paciente.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Esse medicamento tem efeitos colaterais frequentes incluindo: anorexia, vômitos, e dermatite alergíca, provavelmente como consequência dos danos oxidativos ou redutivos no tecido do hospedeiro.

Interações[editar | editar código-fonte]

  • Bebidas alcoólicas.[4]

Notas e referências

  1. a b (en) « Benzonidazol » em ChemIDplus.
  2. LAFEPE. afepe produzirá Benzonidazol. Visitado em 15/06/2010.
  3. Brasil. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico nacional 2010: Rename 2010/Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. – 2. ed. – Brasília: Ministério da Saúde, 2010
  4. P.R.. Benznidazol. Visitado em 15/06/2010.