Dexlansoprazol

O dexlansoprazol, vendido sob o nome comercial Dexilant, entre outros, é um medicamento que reduz o Ácido gástrico. É usado para tratar a Doença de refluxo gastroesofágico. A eficácia é semelhante a outros Inibidores da bomba de protões (IBPs). É tomado por via oral.

Os efeitos colaterais comuns incluem diarreia, dor abdominal e náusea. Os efeitos colaterais graves podem incluir osteoporose, níveis baixos de magnésio no sangue, infecção por clostridium difficile, anafilaxia e pneumonia. O uso na gravidez e amamentação não tem segurança incerta. Funciona bloqueando a H+/K+-ATPase nas células parietais do estômago.

O dexlansoprazol foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2009. No Canadá em 2016, foi o PPI mais caro disponível. Em 2017, foi o 202º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de dois milhões de prescrições.

Uso medicinal

O dexlansoprazol é usado para curar e manter a cicatrização de esofagite erosiva e para tratar azia associada à doença de refluxo gastroesofágico(DRGE). Dura mais que o lansoprazol, ao qual está quimicamente relacionado, e precisa ser tomado com menos frequência.Não há boas evidências de que funcione melhor do que outros IBPs.

Efeitos adversos

As reações adversas mais significativas (≥2%) relatadas em ensaios clínicos foram diarreia, dor abdominal, distensão abdominal, náusea, Infecção do trato respiratório superior, vômito e flatulência.

Mecanismo de ação

Assim como o lansoprazol, o dexlansoprazol se liga permanentemente à bomba de prótons e a bloqueia, impedindo a formação de ácido gástrico.

Química

O dexlansoprazol é o (R)-(+)- enantiômero do lansoprazol, que é uma mistura racémica de seus (R)-(+) e (S)-(−)-enantiômeros. O medicamento Takeda tem uma formulação farmacêutica de liberação dupla, com dois tipos de grânulos de dexlansoprazol, cada um com um revestimento que se dissolve em um nível de PH diferente.

Farmacocinética

O dexlansoprazol ((R)-(+)-lansoprazol) tem a mesma afinidade de ligação à bomba de prótons que o (S)-enantiômero, mas está associado a uma área três a cinco vezes maior sob a curva de tempo de concentração do fármaco no plasma. (AUC) em comparação com (S)-lansoprazol. Com sua formulação farmacêutica de liberação dupla, a primeira liberação rápida produz um pico de concentração no plasma cerca de uma hora após a aplicação, com uma segunda liberação retardada produzindo outro pico cerca de quatro horas depois. Em novembro de 2009, a relevância clínica desta forma de liberação ainda não havia sido demonstrada.

História

O dexlansoprazol foi aprovado pela Food and Drug Administration(FDA) dos EUA em 2009 e foi aprovado no Canadá em 2010 e no México em 2011.

Desde a aprovação do Kapidex em 2009, há relatos de erros de dispensação por confusão com os medicamentos Casodex (bicalutamida) e Kadian (morfina), que têm usos muito diferentes do Kapidex e entre si. Em 2010, a FDA aprovou uma mudança de nome para Kapidex para evitar confusão com os outros dois medicamentos e a Takeda começou a comercializá-lo sob o novo nome Dexilant. Também está disponível em Bangladesh pela primeira vez como Dexlan pela IBN SINA Pharmaceuticals Ltd. em abril de 2014 e depois deles DEXILEND pela Ziska Pharmaceuticals Ltd., Desopra pela Alco Pharma, Delanix pela Incepta Pharmaceuticals, Dexogut pela Popular Pharmaceuticals Ltd. no mercado BD. Em 2020, muitos outros produtos farmacêuticos lançaram o Dexlansoprazol.