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Tacrolimo (também conhecido como FK-506 ou fujimicina) é um fármaco imunossupressor da classe dos inibidores de calcineurina, usado principalmente após transplante de órgão para reduzir a atividade do sistema imune e, assim, reduzir o risco de rejeição. Atua reduzindo a atividade de linfócitos T e a Interleucina 2 (IL-2). [1]
Usos
É usado especialmente para evitar a rejeição de órgãos transplantados, mas também pode ser usado na preparação da pele para o tratamento de dermatite atópica, uveíte e vitiligo com 4 anos ou mais.[2]
Por via oral costuma ser usado de 12 em 12h.
Embora o efeito imunossupressor e sobrevivência de curto prazo foi demonstrado ser semelhante a da ciclosporina, os resultados com tacrolimo tiveram um perfil lipídico mais favorável, e isso tem importantes implicações a longo prazo sobre o prognóstico, dada a influência a longo prazo sobre a rejeição e sobrevida do enxerto.[3]
Farmacocinética
Quando administrado oralmente, seu metabolismo é hepático (CYP3A4) com meia-vida de 11,3 h, em média (gama 3,5-40,6 h) e sua excreção é na maioria fecal. Sua biodisponibilidade é de 20%, sendo menor depois de comidas gordurosas.
Efeitos adversos
Seus efeito adverso mais comuns incluem sensação de queimação na pele, prurido, dermatite, vermelhidão e sintomas de gripe como náusea e dor de cabeça.[4]
O uso de tacrolimus tópico deve ser evitado em caso de suspeita de lesões malignas, nem deve ser associado a bandagens oclusivas. Como é um imunosupressor, diminui a resposta do organismo a infecções e neoplasias.[5]
Contra-indicações
É contra-indicada em caso de gravidez, lactância, infecções, neoplasias, problemas hepáticos. Recomenda-se evitar a luz solar direta e o consumo de toranja(grapefruit) após seu uso. [6]
História
Foi descoberto por uma equipe japonesa em 1984 a partir do caldo de fermentação de uma amostra de solo contendo a bactéria Streptomyces tsukubaensis japonesa. Foi aprovado pela FDA para uso humano em 1994. [7]
Referências
- ↑ J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). «Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial.». Lancet 360: pp. 1119–1125. doi:10.1016/S0140-6736(02)11196-2.
- ↑ http://www.jaad.org/article/S0190-9622(05)01345-9/abstract
- ↑ M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). «Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients.». Transplantation Proceedings 37: pp. 3025–3028. doi:10.1016/j.transproceed.2005.08.040.
- ↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a601117-es.html
- ↑ http://www.protopic.com/
- ↑ Fukatsu S, Fukudo M, Masuda S, Yano I, Katsura T, Ogura Y, Oike F, Takada Y, Inui K (2006). «Delayed effect of grapefruit juice on pharmacokinetics and pharmacodynamics of tacrolimus in a living-donor liver transplant recipient». Drug Metab Pharmacokinet 21 (2): pp. 122–5. doi:10.2133/dmpk.21.122. PMID 16702731.
- ↑ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). «FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics.». J Antibiot (Tokyo) 40 (9): pp. 1249–55. PMID 2445721.