Tacrolimo

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É um macrólido com um anel de lactona de 23 membros. Fórmula química: C44H69NO12. E peso molecular 804.018 g/mol.

Tacrolimo (também conhecido como FK-506 ou fujimicina) é um fármaco imunossupressor da classe dos inibidores de calcineurina, usado principalmente após transplante de órgão para reduzir a atividade do sistema imune e, assim, reduzir o risco de rejeição. Atua reduzindo a atividade de linfócitos T e a interleucina 2 (IL-2).[1]

Usos[editar | editar código-fonte]

É usado especialmente para evitar a rejeição de órgãos transplantados, mas também pode ser usado na preparação da pele para o tratamento de dermatite atópica, uveíte e vitiligo com 4 anos ou mais.[2]

Embora o efeito imunossupressor e sobrevivência de curto prazo foi demonstrado ser semelhante a da ciclosporina, os resultados com tacrolimo tiveram um perfil lipídico mais favorável, e isso tem importantes implicações a longo prazo sobre o prognóstico, dada a influência a longo prazo sobre a rejeição e sobrevida do enxerto.[3]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Quando administrado oralmente, seu metabolismo é hepático (CYP3A4) com meia-vida de 11,3 h, em média (gama 3,5-40,6 h) e sua excreção é na maioria fecal. Sua biodisponibilidade é de 20%, sendo menor depois de comidas gordurosas.

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Seus efeito adverso mais comuns incluem sensação de queimação na pele, prurido, dermatite, vermelhidão e sintomas de gripe como náusea e dor de cabeça.[4]

O uso de tacrolimus tópico deve ser evitado em caso de suspeita de lesões malignas, nem deve ser associado a bandagens oclusivas. Como é um imunosupressor, diminui a resposta do organismo a infecções e neoplasias.[5]

Contraindicações[editar | editar código-fonte]

É contraindicada em caso de gravidez, lactância, infecções, neoplasias, problemas hepáticos. Recomenda-se evitar a luz solar direta e o consumo de toranja (grapefruit) após seu uso.[6]

História[editar | editar código-fonte]

Foi descoberto por uma equipe japonesa em 1984 a partir do caldo de fermentação de uma amostra de solo contendo a bactéria Streptomyces tsukubaensis japonesa. Foi aprovado pela FDA para uso humano em 1994.[7]

Referências

  1. J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). «Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial.». Lancet 360: pp. 1119–1125. doi:10.1016/S0140-6736(02)11196-2.
  2. Hanifin, Jon M.; Paller, Amy S.; Eichenfield, Lawrence; Clark, Richard A.; Korman, Neil; Weinstein, Gerald; Caro, Ivor; Jaracz, Eileen; Rico, M. Joyce (1 de agosto de 2005). «Efficacy and safety of tacrolimus ointment treatment for up to 4 years in patients with atopic dermatitis». Journal of the American Academy of Dermatology (em English) (2): S186–S194. ISSN 0190-9622. doi:10.1016/j.jaad.2005.04.062. Consultado em 11 de janeiro de 2021 
  3. M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). «Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients.». Transplantation Proceedings 37: pp. 3025–3028. doi:10.1016/j.transproceed.2005.08.040.
  4. «Tacrolimus: MedlinePlus». medlineplus.gov (em espanhol). Consultado em 11 de janeiro de 2021 
  5. «Protopic (Tacrolimus): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning». RxList (em inglês). Consultado em 11 de janeiro de 2021 
  6. Fukatsu S, Fukudo M, Masuda S, Yano I, Katsura T, Ogura Y, Oike F, Takada Y, Inui K (2006). «Delayed effect of grapefruit juice on pharmacokinetics and pharmacodynamics of tacrolimus in a living-donor liver transplant recipient». Drug Metab Pharmacokinet 21 (2): pp. 122–5. doi:10.2133/dmpk.21.122. PMID 16702731.
  7. Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). «FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics.». J Antibiot (Tokyo) 40 (9): pp. 1249–55. PMID 2445721.