Gabazina
| Gabazina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 2-(3-carboxypropyl)-6-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydropyridazin-3-iminium bromide |
| Outros nomes | SR-95531 |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C15H18BrN3O3 |
| Massa molar | 368.21 g mol-1 |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Gabazina (SR-95531) é um fármaco que atua como antagonista dos receptores GABAA. É objeto de estudo em pesquisas científicas e ainda não possui função na medicina devido ao potencial de ocasionar convulsões em humanos.[1]
A gabazina se liga aos receptores GABA do complexo receptor GABA/canal de cloreto e atua como um inibidor alostérico da abertura do canal iônico.[2] O efeito ligante reduz a inibição sináptica mediada por GABA por antagonizar o fluxo de cloreto através da membrana celular e, assim, inibe também a hiperpolarização neuronal. Enquanto a inibição fásica (sináptica) é fortemente afetada pela gabazina, a inibição tônica (extrassináptica) praticamente não sofre alterações.[3]
A gabazina é um ligante e antagonista dos receptores GABAA que contém a subunidade proteica α 4βδ, sugerindo que a substância exerce efeito sobre receptor de GHB.[4]
Referências
- ↑ Behrens, CJ; Van Den Boom, LP; Heinemann, U (2007). «Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro». The European Journal of Neuroscience. 25: 2170–81. PMID 17419756. doi:10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x
- ↑ Ueno, S; Bracamontes, J; Zorumski, C; Weiss, DS; Steinbach, JH (1997). «Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor». The Journal of Neuroscience. 17: 625–34. PMC 6573228
. PMID 8987785. doi:10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997
- ↑ Yeung, JY; Canning, KJ; Zhu, G; Pennefather, P; MacDonald, JF; Orser, BA (2003). «Tonically activated GABAA receptors in hippocampal neurons are high-affinity, low-conductance sensors for extracellular GABA». Molecular Pharmacology. 63: 2–8. PMID 12488530. doi:10.1124/mol.63.1.2
- ↑ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, Knudsen GM, Bräuner-Osborne H, Frølund B, Clausen RP, Chebib M, Wellendorph P (2012). «α4βδ GABA(A) receptors are high-affinity targets for γ-hydroxybutyric acid (GHB)». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 109: 13404–9. Bibcode:2012PNAS..10913404A. PMC 3421209. PMID 22753476. doi:10.1073/pnas.1204376109
