Relaxante muscular: diferenças entre revisões

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Um '''Relaxante muscular''' é uma droga que afeta o [[músculo esquelético]] diminuindo o [[tónus muscular]].
Um '''Relaxante muscular''' é uma droga que afeta o [[músculo esquelético]] diminuindo o [[tónus muscular]].
É usado para aliviar sintomas tais como espasmo musuclar, [[dor]] e [[hiperreflexia]].
É usado para aliviar sintomas tais como espasmo musuclar, [[dor]] e [[hiperreflexia]].
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A geração do [[potencial de ação]] nos neurónios motores que levam à contração muscular, está dependente do equilíbrio entre a excitação e inibição sináptica que o neurónio motor recebe. Os agentes espasmolíticos atuam ou aumentando o nível de inibição ou reduzindo o nível de excitação. A inibição é ampliada pela imitação ou pelo aumento de ação das susbtâncias inibidoras endógenas, tais como o [[Ácido gama-aminobutírico]](GABA).
A geração do [[potencial de ação]] nos neurónios motores que levam à contração muscular, está dependente do equilíbrio entre a excitação e inibição sináptica que o neurónio motor recebe. Os agentes espasmolíticos atuam ou aumentando o nível de inibição ou reduzindo o nível de excitação. A inibição é ampliada pela imitação ou pelo aumento de ação das susbtâncias inibidoras endógenas, tais como o [[Ácido gama-aminobutírico]](GABA).


===Terminologia===

Na medida em que atuam a nível do cortex, do eixo cerebral ou da medula, ou concomitantemente nas três áreas, foram chamados de "relaxantes musculares de ação central". Contudo sabe-se hoje que nem todas as moléculas nesta classe têm atividade sobre o SNC (por exemplo o [[dantrolene]]). <ref name="MillerRD"/> Assim, de acordo com [[Medical Subject Headings|MeSH]], O [[dantrolene]] é classificado de relaxante muscular de ação central.<ref>{{MeshName|Dantrolene}}</ref> a [[OMS]] na [[Anatomical Therapeutic Chemical Classification System|ATC]], usa o termo de "agentes de ação central"<ref name="urlATC/DDD Index1">{{cite web |url=http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=M03B |title=ATC/DDD Index |format= |work= |accessdate=}}</ref> mas adiciona uma categoria diferente "agentes de ação direta" para o [[dantrolene]]<ref name="urlATC/DDD Index2">{{cite web |url=http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=M03CA01 |title=ATC/DDD Index |format= |work= |accessdate=}}</ref> O uso desta terminologia data de 1973.<ref name="pmid4712630">{{cite journal |author=Ellis KO, Castellion AW, Honkomp LJ, Wessels FL, Carpenter JE, Halliday RP |title=Dantrolene, a direct acting skeletal muscle relaxant |journal=J Pharm Sci |volume=62 |issue=6 |pages=948–51 |year=1973 |month=June |pmid=4712630 |doi= 10.1002/jps.2600620619|url=}}</ref>

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===Uso clínico===

Os espasmolíticos tais como o [[carisoprodol]], [[ciclobenzaprina]], [[mataxalone]] e [[metocarbamol]] são comumente prescritos para as dores musculares [[lombar|lombares]] ou [[cervical|cervicais]], [[fibromialgia]] e o síndrome da mialgia fascicular.<ref name="pmid18448752">{{cite journal |author=See S, Ginzburg R |title=Choosing a skeletal muscle relaxant |journal=Am Fam Physician |volume=78 |issue=3 |pages=365–370 |year=2008 |issn=0002838X |url= |pmid=18711953}}</ref> Contudo não são recomendados como medicamentos de primeira linha; na dor aguda, não são mais eficazes que o [[paracetamol]] ou os antiinflamatórios não esteróides ([[AINE]])<ref name="pmid17909209">{{cite journal |author=Chou R |title=Diagnosis and treatment of low back pain: a joint clinical practice guideline from the American College of Physicians and the American Pain Society |journal=Ann. Intern. Med. |volume=147 |issue=7 |pages=478–91 |year=2007 |month=October |pmid=17909209 |doi= 10.7326/0003-4819-147-7-200710020-00006|url= |author-separator=, |author2=Qaseem A |author3=Snow V |display-authors=3 |last4=Casey |first4=D |last5=Cross Jr |first5=JT |last6=Shekelle |first6=P |last7=Owens |first7=DK |author8=Clinical Efficacy Assessment Subcommittee of the American College of Physicians |last9=American College Of |first9=Physicians }}</ref><ref name="pmid12804507">{{cite journal |author=van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM |title=Muscle relaxants for non-specific low back pain |journal=Cochrane Database Syst Rev |volume= |issue=2 |pages=CD004252 |year=2003 |pmid=12804507 |doi=10.1002/14651858.CD004252 |editor1-last=Van Tulder |editor1-first=Maurits W}}</ref> e na fibromialgia não são mais eficazes que os antidepressivos.<ref name="pmid18448752"/> Não está provado que uma droga seja melhor que a outra e todas têm efeitos colaterais, principalmente [[vertigem|vertigens]] e [[sonolência]].<ref name="pmid18448752"/><ref name="pmid12804507"/> Os cuidados a ter contra um possível abuso e a [[interação medicamentosa|interação]] com outras drogas limita o seu uso.<ref name="pmid18448752"/> A escolha de um relaxante muscular deve ser feita com base nos seus efeitos adversos, tolerância e custo.<ref name="See-2008">{{Cite journal | last1 = See | first1 = S. | last2 = Ginzburg | first2 = R. | title = Skeletal muscle relaxants | journal = Pharmacotherapy | volume = 28 | issue = 2 | pages = 207–13 | month = Feb | year = 2008 | doi = 10.1592/phco.28.2.207 | pmid = 18225966 }}</ref>

Os relaxants musculares são recomendados sobretudo em situações neurológicas tais como a [[paralisia cerebral]] e a [[esclerose múltipla]]<ref name="pmid18448752"/> O [[dantroleno]] embora considerado como um agente de ação periférica tem também ação central, enquanto a aticidade do [[baclofeno]] é exclusivamente central.

Esta classe de medicamentos tem sido usada nos síndromes dolorosos, com base na teoria de que a dor induz um espasmo muscular e o espasmo causa dor. Contudo, vários estudos contradizem esta teoria.<ref name="pmid15767833"/> Em geral não são aprovados pela [[FDA]] para uso a longo termo. contudo os reumatologistas prescrevem frequentemente a [[ciclobenzaprina]] à noite, diariamente para prolongar a fase 4 do sono. Aumentando esta fase do sono, os pacientes sente-se melhor de manhã e também é muito útil nos pacientes que têm [[fibromialgia]].<ref>{{cite web|url=http://arthritis.about.com/od/musclerelaxers/f/musclerelaxers.htm| title=When Are Muscle Relaxers Prescribed For Arthritis Patients?|date=|accessdate= 2010-07-09}}</ref>

Outros, como a [[tizanidina]] são prescritos no tratamento das [[cefaleia]]s,<ref>{{cite web|url=http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/000797.htm| title=Tension Headache|date=|accessdate= 2010-07-09}}</ref> o [[diazepam]] e o [[carisoprodol]] não são recomendados na pessoa idosa, na gravidez, nas pessoas que sofrem de depressão e nos aditos de álcool.<ref>{{cite web|url=http://www.webmd.com/back-pain/muscle-relaxants-for-low-back-pain| title=Muscle Relaxants|date=|accessdate= 2010-07-09}}</ref>




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Revisão das 10h54min de 12 de dezembro de 2012

Um Relaxante muscular é uma droga que afeta o músculo esquelético diminuindo o tónus muscular. É usado para aliviar sintomas tais como espasmo musuclar, dor e hiperreflexia.

História

A primeira descrição dos relaxantes musculares data do séc. XVI, quando os exploradores europeus encontraram nativos da Amazônia na América do Sul usando setas envenenadas que provocavam a morte por paralisia muscular. Este veneno, conhecido hoje como Curare, liderou os primeiros estudos em Farmacologia. O seu princípio ativo a tubocurarina, assim como muitos dos seus derivados sintéticos, desemprenharam um papel importante nas experiências científicas que determinaram a função da acetilcolina na transmissão neuromuscular.[1] A partir de 1943 os bloqueadores neuromuculares foram admitidos como relaxantes musculares na anestesia e cirurgia.[2] A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o uso do carisoprodol em 1959, a metaxalona em agosto de 1962 e a cyclobenzaprina em agosto de 1977.[3]

Classificação

Consoante o local de ação, os relaxantes musculares pode ser classificados em[4]

Visão detalhada de uma junção neuromuscular:
1. Terminal pré-sináptico
2. Sarcolema
3. Vesícula sináptica
4. Receptor de aceticolcolina nicotínico
5. Mitocôndria
Ver artigo principal: Bloqueador neuromuscular
  • Relaxantes musculares de ação central que atuam a nível do sistema nervoso central, a nível encefálico ou medular tais como o Carisoprodol, a Tizanidina de mecanismo de ação ainda mal conhecido e o baclofeno.[5] São usados para aliviar dor musculo-esquelética e espasmos e para reduzir a espasticidade em várias patologias neurológicas.

[6] [7] [8] [9]

Mecanismo de ação

Diagrama químico do pancurónio, com linhas vermelhas que indicam as duas "moléculas" de acetilcolina na estrutura

O relaxamento muscular e a paralisia podem ocorrer teoricamente pela interrupção da função a vários níveis, incluindo o sistema nervoso central, os nervos somáticos mielinizados, os nervos motores terminais desmielinizados, os recetores acetilcolínicos, a junção neuromuscular, a membrana muscular e o aparelho contrátil. A maioria dos bloqueadores neuro-musculares atuam bloqueando a transmissão a nível da junção neuromuscular. Normalmente o impulso nervoso chega ao nervo motor terminal, iniciando um influxo de iões de cálcio, (Ca2+), que causa a exocitose das vesículas sinápticas que contém a acetilcolina. Esta difunde-se então através da abertura sináptica. Pode ser hidrolisada pela acetilcolinaesterase ou ligada aos recetores nicotínicos localizados na placa neuromuscular. A ligação de duas moléculas de acetilcolina ao recetor originam uma transformação proteica do recetor nicotínico que abre os canais de sódio-potássio. Isto faz com que os iões de Na+ e Ca2+ entrem na célula com saída do K+, causando a despolarização da placa neuromuscular e a contração muscular.[10] A seguir à despolarização, as moléculas de acetilcolina são removidas da placa e enzimaticamente hidrolisadas pela acetilcolinaesterase.[1] O normal funcionamento da placa neuromuscular pode ser bloquedo por dois mecanismos. Agentes não despolarizantes, como a tubocurarina, bloqueiam a ligação do agonista, acetilcolina, e a ativação dos recetores nicotínicos impedindo assim a despolarização. Por outro lado, agentes despolarizantes como a succinilcolina, são agonistas dos recetores nicotínicos, competem com a acetilcolina na ligação a estes recetores e bloqueiam a contração despolarizando de tal modo o recetor que o dessensibiliza e o torna incapaz de iniciar um um novo potencial de acção.[1] Ambas estas classes de bloqueadores neuromusculares são estruturalmente semelhantes à acetilcolina, em muitos casos contendo duas moléculas de acetilcolina ligadas em termino-terminal por um anel rígido de carbono, como o pancurónio (um agente não despolarizante).[1]

Espasmolíticos

Medula espinhal e músculo esquelético mostrando a ação dos vários relaxantes musculares - as setas pretas representam os químicos ou as ações que potencializam o target, as azuis os que o inibem

A geração do potencial de ação nos neurónios motores que levam à contração muscular, está dependente do equilíbrio entre a excitação e inibição sináptica que o neurónio motor recebe. Os agentes espasmolíticos atuam ou aumentando o nível de inibição ou reduzindo o nível de excitação. A inibição é ampliada pela imitação ou pelo aumento de ação das susbtâncias inibidoras endógenas, tais como o Ácido gama-aminobutírico(GABA).

Terminologia

Na medida em que atuam a nível do cortex, do eixo cerebral ou da medula, ou concomitantemente nas três áreas, foram chamados de "relaxantes musculares de ação central". Contudo sabe-se hoje que nem todas as moléculas nesta classe têm atividade sobre o SNC (por exemplo o dantrolene). [1] Assim, de acordo com MeSH, O dantrolene é classificado de relaxante muscular de ação central.[11] a OMS na ATC, usa o termo de "agentes de ação central"[5] mas adiciona uma categoria diferente "agentes de ação direta" para o dantrolene[12] O uso desta terminologia data de 1973.[13]

O termo "espasmolítico é também considerado sinónimo de antiespasmódico.[14]

Uso clínico

Os espasmolíticos tais como o carisoprodol, ciclobenzaprina, mataxalone e metocarbamol são comumente prescritos para as dores musculares lombares ou cervicais, fibromialgia e o síndrome da mialgia fascicular.[15] Contudo não são recomendados como medicamentos de primeira linha; na dor aguda, não são mais eficazes que o paracetamol ou os antiinflamatórios não esteróides (AINE)[16][17] e na fibromialgia não são mais eficazes que os antidepressivos.[15] Não está provado que uma droga seja melhor que a outra e todas têm efeitos colaterais, principalmente vertigens e sonolência.[15][17] Os cuidados a ter contra um possível abuso e a interação com outras drogas limita o seu uso.[15] A escolha de um relaxante muscular deve ser feita com base nos seus efeitos adversos, tolerância e custo.[18]

Os relaxants musculares são recomendados sobretudo em situações neurológicas tais como a paralisia cerebral e a esclerose múltipla[15] O dantroleno embora considerado como um agente de ação periférica tem também ação central, enquanto a aticidade do baclofeno é exclusivamente central.

Esta classe de medicamentos tem sido usada nos síndromes dolorosos, com base na teoria de que a dor induz um espasmo muscular e o espasmo causa dor. Contudo, vários estudos contradizem esta teoria.[19] Em geral não são aprovados pela FDA para uso a longo termo. contudo os reumatologistas prescrevem frequentemente a ciclobenzaprina à noite, diariamente para prolongar a fase 4 do sono. Aumentando esta fase do sono, os pacientes sente-se melhor de manhã e também é muito útil nos pacientes que têm fibromialgia.[20]

Outros, como a tizanidina são prescritos no tratamento das cefaleias,[21] o diazepam e o carisoprodol não são recomendados na pessoa idosa, na gravidez, nas pessoas que sofrem de depressão e nos aditos de álcool.[22]



Notas e referências

  1. ↑ a b c d e Miller, R.D. "Skeletal Muscle Relaxants," in, "Basic & Clinical Pharmacology: Seventh Edition," by Bertram G. Katzung. Published by Appleton & Lange, 1998, p.434-449. ISBN 0-8385-0565-1
  2. ↑ Bowman WC (2006). «Neuromuscular block». Br. J. Pharmacol. 147 Suppl 1: S277–86. PMC 1760749Acessível livremente. PMID 16402115. doi:10.1038/sj.bjp.0706404 
  3. ↑ «Brief History». Consultado em 2 de dezembro de 2012 
  4. ↑ «Relaxantes musculares» 
  5. ↑ a b «OMS-ATC/DDD Index»  Erro de citação: Código <ref> inválido; o nome "urlATC/DDD Index1" é definido mais de uma vez com conteúdos diferentes
  6. ↑ «Definição de Relaxante muscular»  Parâmetro desconhecido |Acessodata= ignorado (|acessodata=) sugerido (ajuda)
  7. ↑ «relaxante muscular»  Texto "mediLexicon. (c) 2007" ignorado (ajuda); Parâmetro desconhecido |Acessdata= ignorado (ajuda).
  8. ↑ «Relaxante muscular WebMD» 🔗  Texto " Last Updated: February 15, 2006" ignorado (ajuda); Parâmetro desconhecido |Acessodata= ignorado (|acessodata=) sugerido (ajuda).
  9. ↑ «Relaxante muscular esquelético(Via oral, Via Parenteral) Mayo Clinic. Last Updated: April 1, 2007» 🔗  Parâmetro desconhecido |Acessodata= ignorado (|acessodata=) sugerido (ajuda).
  10. ↑ C.R. Craig , R. E. Stitzel (2003) Modern Pharmacology with clinical applications Lippincott Williams & Wilkins ISBN 0-7817-3762-1 p339
  11. ↑ MeSH Dantrolene
  12. ↑ «ATC/DDD Index» 
  13. ↑ Ellis KO, Castellion AW, Honkomp LJ, Wessels FL, Carpenter JE, Halliday RP (1973). «Dantrolene, a direct acting skeletal muscle relaxant». J Pharm Sci. 62 (6): 948–51. PMID 4712630. doi:10.1002/jps.2600620619 
  14. ↑ «Dorlands Medical Dictionary:antispasmodic» 
  15. ↑ a b c d e See S, Ginzburg R (2008). «Choosing a skeletal muscle relaxant». Am Fam Physician. 78 (3): 365–370. ISSN 0002-838X. PMID 18711953 
  16. ↑ Chou R; Qaseem A; Snow V; et al. (2007). «Diagnosis and treatment of low back pain: a joint clinical practice guideline from the American College of Physicians and the American Pain Society». Ann. Intern. Med. 147 (7): 478–91. PMID 17909209. doi:10.7326/0003-4819-147-7-200710020-00006  Parâmetro desconhecido |author-separator= ignorado (ajuda)
  17. ↑ a b van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM (2003). Van Tulder, Maurits W, ed. «Muscle relaxants for non-specific low back pain». Cochrane Database Syst Rev (2): CD004252. PMID 12804507. doi:10.1002/14651858.CD004252 
  18. ↑ See, S.; Ginzburg, R. (2008). «Skeletal muscle relaxants». Pharmacotherapy. 28 (2): 207–13. PMID 18225966. doi:10.1592/phco.28.2.207 
  19. ↑ Erro de citação: Etiqueta <ref> inválida; não foi fornecido texto para as refs de nome pmid15767833
  20. ↑ «When Are Muscle Relaxers Prescribed For Arthritis Patients?». Consultado em 9 de julho de 2010 
  21. ↑ «Tension Headache». Consultado em 9 de julho de 2010 
  22. ↑ «Muscle Relaxants». Consultado em 9 de julho de 2010 


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