Supositório

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Quatro supositórios de paracetamol 500 mg
Supositórios de glicerina (laxante)
Supositório de eucaliptol, para tratamento de alguns problemas respiratórios.

Supositórios são formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais (esp. no ânus, na vagina ou na uretra) nos quais amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados. Assim, os supositórios destinam-se, tanto em termos lingüísticos quanto terapêuticos, a serem colocados “sob” o corpo, como no reto, sendo geralmente administrados neste local.

Quando o uso ou ação local é desejado? Como adstringentes, antissépticos, anti-inflamatórios, anestésicos e laxativos.

Exemplo: Supositórios laxantes à base de glicerina promovem a laxação por meio de irritação local das mucosas, provavelmente pelo efeito desidratante da glicerina sobre essas membranas.

Quando o uso ou ação sistêmica é desejado? Evitar efeito de 1º passagem, fármacos instáveis no tubo digestivo, fármacos irritantes ao tubo digestivo, fármacos eméticos, impossibilidade de deglutição, pacientes pediátricos e/ou idosos, via mais confortável para o paciente.

Mecanismo de Ação Ao ser administrado, a forma farmacêutica cavitária sólida funde-se e/ou solubiliza-se nos fluidos da cavidade. Ao fundir-se e/ou solubilizar-se nos fluidos da cavidade, o fármaco é liberado, ficando disponível para ação local ou absorção sistêmica.

Conceito de supositório Forma farmacêutica sólida, multiforme(cônico, projétil, torpedo ou rocket), adaptada para uso cavitário retal, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos numa base podendo sofrer ação local ou sistêmica, com tamanho por volta de 35mm e peso aproximado entre 2 e 5g. Supositório infantil Apresentam no geral formato de "lápis", com tamanho e peso reduzido pela metade (comparado com supositório adulto).

Fatores que influenciam a absorção dos fármacos[editar | editar código-fonte]

  • Fatores fisiológicos - O reto humano tem aproximadamente 15 a 20 cm de comprimento. Quando não em material fecal, o reto contem apenas 2 ou 3 ml de liquido inerte. Em estado repouso, o reto não é móvel; não existem vilosidades ou microvilosidade na mucosa retal. No entanto, a região submucosa da parede retal tem vascularização abundante tanto sanguínea como linfática.
  • Conteúdo dos cólons – quando se deseja obter efeitos sistêmicos com a administração de supositórios, pode se esperar maior absorção se o reto estiver vazio ao invés de estar distendido com matéria fecal. Portanto, quando indicado pode-se aplicar um enema evacuante, que deve agir antes da administração do supositório.
  • Via circulatória - os fármacos absorvidos pela via retal, ao contrário do que ocorre após administração oral, evitam a circulação portal hepática durante sua primeira passagem pela circulação geral, permitindo, assim, que fármacos que seriam destruídos pelo fígado exerçam efeitos sistêmicos. As veias hemorróidas inferiores que cercam o cólon recebem o fármaco absorvido e iniciam sua circulação pelo corpo, evitando o fígado. A circulação linfática também ajuda na absorção de fármacos administrados por via retal.
  • Fatores físico-químicos do fármaco e da base dos supositórios - São propriedades como a solubilidade relativa do fármaco em lípides e em água e o tamanho da partícula do principio ativo disperso. Os fatores físico-químicos da base são sua capacidade para fundir-se. Amolecer ou se dissolver à temperatura corporal, sua capacidade de liberação do fármaco e seu caráter hidrófilo ou hidrófobo.
  • Lipossolubilidade e hidrossolubilidade - Um fármaco lipofílico distribuído em baixa concentração em um supositório de base gordurosa tem menor tendência a escapar para os líquidos aquosos circundantes do que uma substância hidrófila presente em base gordurosa de grau próximo à saturação. As bases hidrossolúveis que se dissolvem nos líquidos anorretais liberam tanto os fármacos hidrossolúveis quanto os solúveis em óleo para absorção. Se a concentração do fármaco na luz intestinal estiver acima de uma determinada quantidade, que varia de acordo com o fármaco, a taxa de absorção não será afetada por novos aumentos da concentração.
  • Tamanho da partícula - Para os fármacos presentes nos supositórios, o tamanho da partícula influencia sua velocidade de dissolução e a disponibilidade para absorção. Quanto menor o tamanho da partícula, maior sua velocidade de dissolução e maior a probabilidade de rápida absorção.

Excipientes[editar | editar código-fonte]

Para supositórios foram desenvolvidos para melhorarem estas características em relação à manteiga de cacau (óleo de teobroma), há muito utilizada. Mediante destilação fracionada dos ácidos graxos obtidos pela hidrogenação e cisão de óleos vegetais como coco, babaçu, palma, soja, esterificados com glicerol (glicerina), obtém-se uma gordura sintética de origem natural que apresenta vantagens frente à manteiga de cacau, que era normalmente usada na fabricação de supositórios.