Amissulprida

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Estrutura química de Amissulprida
Amisulpride3d.png
Amissulprida
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-
5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide
Identificadores
CAS 53583-79-2
ATC N05AL05
PubChem 2159
ChemSpider 2074
Informação química
Fórmula molecular C17H27N3O4S 
Massa molar 369,48 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 48%[1]
Metabolismo ?
Meia-vida 12 horas[1]
Excreção Renal[1]
Considerações terapêuticas
Administração Oral e via intramuscular
DL50 ?

A amissulprida é um fármaco antipsicótico vendido como medicamento pela Sanofi-Aventis.

Indicações[editar | editar código-fonte]

A amisulprida não é aprovada pela FDA para uso nos Estados Unidos, embora seja comercializada em muitos países do mundo. A amisulprida (em doses de 50 mg) é comercializada em Itália para o tratamento de distimía (como Deniban), bem como em Portugal e no Brasil (como Socian).

Num estudo, a ansiedade medida pelo valor médio total HAM-A diminuiu significativamente mais com a amisulprida (50 mg/dia) (63%) do que com a fluoxetina (20 mg/dia) (54%).

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A amisulprida é um antagonista selectivo da dopamina. Tem uma grande afinidade com os receptores de dopamina D2 (Ki 2.8 nM) e D3 (Ki 3.2 nM). No entanto, ao contrário dos neuroléticos clássicos e atípicos, a amissulprida não tem afinidade para os recetores serotoninérgicos, a-adrenérgicos, histamínicos H1 e colinérgicos. Além disso, a amissulprida não se fixa aos locais de ligação sigma. [2]

A sua dosagem varia entre os 200 e os 1200 mg por dia. Doses mais baixas (menos do que 50 mg) bloqueiam preferencialmente os autoreceptores d2 que controlam a síntese e a libertação da dopamina. Isto resulta num aumento da transmissão dopaminérgica. Hipoteticamente, este aumento da dopamina causa uma redução de sintomas depressivos e negativos. Doses maiores do medicamento bloqueiam os receptores pós-sinápticos tendo como resultado melhorias de situações de psicose.

Efeitos secundários[editar | editar código-fonte]

Náuseas, aumento de peso (apesar de muito menor do que em medicamentos similares da sua classe), arritmia cardíaca.

Sobredosagem[editar | editar código-fonte]

A experiência com a amissulprida em sobredosagem é limitada. Exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do medicamento tem sido notificada. Estes incluem: sonolência e sedação, coma, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Desfechos fatais têm sido notificados, sobretudo quando em combinação com outros agentes psicotrópicos.

Como a amissulprida é fracamente dialisada, não há vantagem em fazer hemodiálise para eliminar o medicamento. Não há antídoto específico para a amissulprida. Assim, deverão ser instituídas medidas de suporte apropriadas: vigilância rigorosa das funções vitais e a monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até à recuperação do doente. Se ocorrerem sintomas extrapiramidais graves deverão ser administrados agentes anticolinérgicos.[3]

Referências

  1. a b c Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G. (2002). «A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.». Human Psychopharmacology. 17 (1): 1–13. PMID 12404702. doi:10.1002/hup.320 
  2. «Resumo das Características do Infarmed - Socian». 7 de setembro de 2020. Consultado em 9 de novembro de 2020 
  3. «Resumo das Características do Infarmed - Socian». 7 de setembro de 2020. Consultado em 9 de novembro de 2020