Amissulprida

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Estrutura química de Amissulprida
Amisulpride3d.png
Amissulprida
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-
5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide
Identificadores
CAS 53583-79-2
ATC N05AL05
PubChem 2159
ChemSpider 2074
Informação química
Fórmula molecular C17H27N3O4S 
Massa molar 369,48 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 48%[1]
Metabolismo ?
Meia-vida 12 horas[1]
Excreção Renal[1]
Considerações terapêuticas
Administração Oral e via intramuscular
DL50 ?

A amisulprida é um fármaco antipsicótico vendido como medicamento pela Sanofi-Aventis. A amisulprida é um antagonista selectivo da dopamina. Tem uma grande afinidade com os receptores de dopamina D2 (Ki 2.8 nM) e D3 (Ki 3.2 nM). A sua dosagem varia entre os 200 e os 1200 mg por dia. Doses mais baixas (menos do que 50 mg) bloqueiam preferencialmente os autoreceptores d2 que controlam a síntese e a libertação da dopamina. Isto resulta num aumento da transmissão dopaminégica. Hipoteticamente, este aumento da dopamina causa uma redução de sintomas depressivos e negativos. Doses maiores do medicamento bloqueiam os receptores pós-sinápticos tendo como resultado melhorias de situações de psicose. A amisulprida não é aprovada pela Food and Drugs Administration para uso nos Estados Unidos, embora seja comercializada em muitos países do mundo. A amisulprida (em doses de 50 mg) é comercializada em Itália para o tratamento de distimía (como Deniban), bem como em Portugal (como Socian). Num estudo, a ansiedade medida pelo valor médio total HAM-A diminuiu significativamente mais com a amisulprida (50 mg/dia) (63%) do que com a fluoxetina (20 mg/dia) (54%).

Efeitos secundários[editar | editar código-fonte]

Náuseas, aumento de peso (apesar de muito menor do que em medicamentos similares da sua classe), arritmia cardíaca.

Referências

  1. a b c Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G. (2002). «A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.». Human Psychopharmacology. 17 (1): 1–13. PMID 12404702. doi:10.1002/hup.320