Cloridrato de ciclobenzaprina

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Ciclobenzaprina
Alerta sobre risco à saúde
Cyclobenzaprine2.svg
Cyclobenzaprine 3D.gif
Nome IUPAC 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)- N,N-dimethyl-1-propanamine
Identificadores
Número CAS 303-53-7
Primeiro nome comercial ou de referência Miosan
Propriedades
Fórmula química C20H21N
Massa molar 275.39 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração via oral
Metabolismo hepático
Excreção urina
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Cloridrato de ciclobenzaprina é um relaxante muscular de ação central,[1] sintetizado por volta de 1960.[2][3] Comercializado no Brasil, onde o medicamento de referência é o de marca comercial Miosan[4], não é padronizado pelo Ministério da Saúde, não fazendo, parte da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais.[5][6]A ciclobenzaprina também é utilizada em animais, apesar de poucos estudos relacionados a dose.[7]

Pode aumentar efeitos do álcool, de barbitúricos ou de outros depressores do Sistema Nervoso Central e diminuir a capacidade física ou mental necessária para atividades arriscadas como operar máquinas e dirigir veículos, devido à ciclobenzaprina ser quimicamente relacionada com antidepressivos tricíclicos e parassimpaticolíticos.[8] Pode causar sonolência, boca seca e náuseas.[8]

Deve-se ter cautela nos casos de retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito.[8] Seu uso é contra-indicado durante e até duas semanas depois de tratamentos com medicamentos inibidores da monoaminooxidase, por poder ocasionar hipertermia, convulsões e morte.[8] Também é contra-indicado em quadros de infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio de ramo ou transtornos da condução, bem como hipertireoidismo.[8]

Indicações[editar | editar código-fonte]

É usado para o tratamento de espasmo muscular de origem músculo-esquelética associado a dor aguda, lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias[9] e cervicalgia[10]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Apesar das concentrações plasmáticas serem variáveis em indivíduos que receberam uma mesma dose do medicamento, sua absorção é fácil a partir do trato gastrointestinal. Aproximadamente 93% do fármaco liga-se a proteínas plasmáticas. Sua metabolização é extensiva e é excretado na urina. Ainda pode aparecer inalterado na bile, sendo excretado nas fezes.[11]Possui Pka de 8,7 a 25 °C.[12]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Age nos neurônios motores alfa e gama, reduzindo a atividade motora somática tônica.[13]

Química[editar | editar código-fonte]

Trata-se de uma amina tricíclica similar em estrutura aos antidepressivos tricíclicos.[7]. É um pó cristalino branco ou quase-branco e inodoro. Muito solúvel em água e álcool e insolúvel em hidrocarbonetos.[14]

Referências

  1. «Técnica de injeção em trigger-points: relato de caso clínico» (PDF). Robrac. 2009. 3 páginas. Consultado em 10 de outubro de 2013. Foi indicada medicação relaxante muscular (cloridrato de ciclobenzaprina 5 mg, tomada 2 horas antes de dormir, por 30 dias). A ciclobenzaprina, um relaxante muscular de ação central, tinha como funções relaxar a musculatura e ainda causar certa analgesia. 
  2. KLAUS. Florey. Analytical Profiles of Drug Substances, Volume 17. Academic Press, 1988
  3. EMEDEXPERT. Cyclobenzaprine (Flexeril). Acesso em 11 de outubro de 2011
  4. ANVISA. Lista de medicamentos de referência. Acesso em 12 de outubro de 2013
  5. RENAME 2010
  6. «Conflitos e impasses da judicialização na obtenção de medicamentos: as decisões de 1a instância nas ações individuais contra o Estado do Rio de Janeiro, Brasil, em 2005» (PDF). Cad. Saúde Pública. Scielo. Janeiro de 2010. pp. 62–63. Consultado em 10 de outubro de 2013 
  7. a b FANTONI, Denise. Tratamento da dor na clínica de pequenos animais. Elsevier, 2012.
  8. a b c d e «Atualização em Ortopedia e Traumatologia do Esporte: As lesões musculares» (PDF). neo.org. 35 páginas. Consultado em 10 de outubro de 2013. Devido à presença de ciclobenzaprina, a administração do produto é contra-indicada durante o tratamento com medicamentos inibidores da monoamino oxidase (IMAO) até 2 semanas após sua suspensão e nos quadros de infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio de ramo ou transtornos da condução, bem como no hipertireoidismo.[...] devido à presença de ciclobenzaprina, pode ocorrer aumento dos efeitos do álcool, barbitúricos ou outros depressores do SNC.[...] Devido à presença de ciclobenzaprina, quimicamente relacionada com os antidepressivos tricíclicos e os parassimpaticolíticos, deve-se ter cautela nos casos de retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito. A ciclobenzaprina pode diminuir a capacidade mental ou física necessária para realizar tarefas arriscadas (operar máquinas, dirigir veículos, etc.). [...] Devido à presença de ciclobenzaprina, a interação com medicamentos inibidores da enzima monoaminooxidase (IMAOs) pode ocasionar crise de hipertermia, convulsões e evolução fatal. [...] Devido à associação com ciclobenzaprina, podem ocorrer sonolência, boca seca e náuseas. 
  9. Apsen Farmacêutica. Miosan. Acesso em 11 de outubro de 2013
  10. «A TERAPIA OSTEOPÁTICA MANIPULATIVA NA CEFALÉIA CERVICOGÊNICA» (PDF). Revista Brasileira em Promoção da Saúde. redalyc. 2011. pp. 129–130. Consultado em 10 de outubro de 2013. Encontrava-se em uso de medicação para o controle da cervicalgia (Cloridrato de Ciclobenzaprina e Clonixinato de Lisina) 
  11. Winchell GA, et al. Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and hepatic insufficiency. J Clin Pharmacol 2002; 42: 61–9.
  12. Drugs.com. Cyclobenzaprine. Acesso em 11 de outubro de 2013
  13. Medicamentos Lexi-comp Manole
  14. Martindale. The complete drug reference. 36. ed. 2009.