Azapirona

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Buspirona, pertencente à classe das azapirinas, que contém azaspirodecanediona e pirimidinilpiperazina ligada por meio de uma cadeia de butila.

Azapironas são uma classe de medicamentos usados como ansiolíticos, antidepressivos e antipsicóticos.[1][2][3][4] Eles são comumente usados em conjunto com outros antidepressivos, como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).[5][6][7][8][9][10]

Usos médicos[editar | editar código-fonte]

As azapironas mostraram benefícios na ansiedade geral[11] e aumentaram a eficácia dos ISRSs na ansiedade social[12] e na depressão.[13] As evidências terapêuticas não são claras para o uso em casos de transtorno do pânico [14] e transtornos gastrointestinais.[15]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais das azapironas podem incluir tonturas, dores de cabeça, inquietação, náuseas e diarreia.[4][16]

As azapironas têm efeitos adversos mais toleráveis do que muitos outros ansiolíticos disponíveis, como osbenzodiazepínicos. Ao contrário dos benzodiazepínicos, as azapironas não têm potencial de abuso e não são viciantes, não causam prejuízo cognitivo/de memória ou sedação e não parecem induzir tolerância ou dependência física. No entanto, as azapironas são consideradas menos eficazes, pois geralmente o controle dos sintomas ocorre lentamente.[17]

Lista de azapironas[editar | editar código-fonte]

As azapironas incluem os seguintes fármacos:[18]

Ansiolíticos
  • Alnespirona (S-20,499)
  • Binospirona (MDL-73,005)
  • Buspirona (Buspar)
  • Enilospirona (CERM-3,726)
  • Eptapirona (F-11,440)
  • Gepirona (Ariza, Variza)
  • Ipsapirona (TVX-Q-7,821)
  • Revospirona (BAY-VQ-7,813)
  • Tandospirona (Sediel)
  • Zalospirona (WY-47,846)
Antipsicóticos
  • Perospirona (Lullan)
  • Tiospirona (BMY-13,859)
  • Umespirona (KC-9,172)

A tandospirona também foi usada em associação com antipsicóticos no Japão, pois melhora os sintomas cognitivos relacionados à esquizofrenia.[19] A buspirona também está sendo investigada para esse fim.[20][21]

Química[editar | editar código-fonte]

A buspirona foi originalmente classificada como uma azaspirodecanediona, abreviado para azapirona ou azaspirona devido ao fato de que sua estrutura química continha essa função orgânica, e outros medicamentos com estruturas semelhantes foram rotulados como tal. No entanto, apesar de todos serem chamados de azapironas, nem todos eles realmente contêm o componente azapirodecanediona, e a maioria de fato não contém ou contém uma variação dele. Além disso, muitas azapironas também são pirimidinilpiperazinas, embora, novamente, isso não se aplique a todas elas.

As drogas classificadas como azapironas podem ser identificadas por seu sufixo -spirona ou -pirona.[22]

Referências

  1. ↑ Eison AS. «Azapirones: history of development». Journal of Clinical Psychopharmacology. 10: 2S–5S. PMID 1973936. doi:10.1097/00004714-199006001-00002 
  2. ↑ Cadieux RJ. «Azapirones: an alternative to benzodiazepines for anxiety». American Family Physician. 53: 2349–53. PMID 8638511 
  3. ↑ «Azapirones for generalized anxiety disorder». Cochrane Database of Systematic Reviews. 3: CD006115. 2006. PMID 16856115. doi:10.1002/14651858.CD006115 
  4. ↑ a b Feighner JP, Boyer WF (1989). «Serotonin-1A anxiolytics: an overview». Psychopathology. 22 Suppl 1: 21–6. PMID 2567039. doi:10.1159/000284623 
  5. ↑ «Pharmacological treatment of social anxiety disorder». Anxiety Disorders. Col: Modern Trends in Pharmacopsychiatry. 29. [S.l.: s.n.] 2013. pp. 144–53. ISBN 978-3-318-02463-0. PMID 25225024. doi:10.1159/000351960 
  6. ↑ Van Ameringen M, Mancini C, Wilson C. «Buspirone augmentation of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) in social phobia». Journal of Affective Disorders. 39: 115–21. PMID 8827420. doi:10.1016/0165-0327(96)00030-4 
  7. ↑ Bouwer C, Stein DJ. «Buspirone is an effective augmenting agent of serotonin selective re-uptake inhibitors in severe treatment-refractory depression». South African Medical Journal. 87: 534–7, 540. PMID 9180827 
  8. ↑ Dimitriou EC, Dimitriou CE. «Buspirone augmentation of antidepressant therapy». Journal of Clinical Psychopharmacology. 18: 465–9. PMID 9864079. doi:10.1097/00004714-199812000-00009 
  9. ↑ Appelberg BG, Syvälahti EK, Koskinen TE, Mehtonen OP, Muhonen TT, Naukkarinen HH. «Patients with severe depression may benefit from buspirone augmentation of selective serotonin reuptake inhibitors: results from a placebo-controlled, randomized, double-blind, placebo wash-in study». The Journal of Clinical Psychiatry. 62: 448–52. PMID 11465522. doi:10.4088/JCP.v62n0608 
  10. ↑ Yamada K, Yagi G, Kanba S. «Clinical efficacy of tandospirone augmentation in patients with major depressive disorder: a randomized controlled trial». Psychiatry and Clinical Neurosciences. 57: 183–7. PMID 12667165. doi:10.1046/j.1440-1819.2003.01099.x 
  11. ↑ et al. (2006). «Azapirones for generalized anxiety disorder.». Reviews: CD006115. PMID 16856115. doi:10.1002/14651858.CD006115 
  12. ↑ «Pharmacological treatment of social anxiety disorder». Anxiety Disorders. Col: Modern Trends in Pharmacopsychiatry. 29. [S.l.: s.n.] 20 de setembro de 2013. pp. 144–53. ISBN 978-3-318-02463-0. PMID 25225024. doi:10.1159/000351960 
  13. ↑ «Serotonergic drugs for depression and beyond». Curr Drug Targets. 14: 578–85. PMID 23531115. doi:10.2174/1389450111314050007 
  14. ↑ «Azapirones versus placebo for panic disorder in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 9: CD010828. PMID 25268297. doi:10.1002/14651858.CD010828.pub2 
  15. ↑ Grover M, Camilleri M. «Effects on gastrointestinal functions and symptoms of serotonergic psychoactive agents used in functional gastrointestinal diseases». J Gastroenterol. 48: 177–81. PMC 3698430Acessível livremente. PMID 23254779. doi:10.1007/s00535-012-0726-5 
  16. ↑ Newton RE, Marunycz JD, Alderdice MT, Napoliello MJ. «Review of the side-effect profile of buspirone». The American Journal of Medicine. 80: 17–21. PMID 2870641. doi:10.1016/0002-9343(86)90327-X 
  17. ↑ Davidson JR, Feltner DE, Dugar A. «Management of Generalized Anxiety Disorder in Primary Care: Identifying the Challenges and Unmet Needs». Prim Care Companion J Clin Psychiatry. 12. PMC 2911006Acessível livremente. PMID 20694114. doi:10.4088/PCC.09r00772blu 
  18. ↑ «The Use of Common Stems in the Selection of International Nonproprietary Names (INN) for Pharmaceutical Substances: Alphabetical list of stems together with corresponding INNs» 
  19. ↑ et al. «Enhancement of cognitive performance in schizophrenia by addition of tandospirone to neuroleptic treatment». The American Journal of Psychiatry. 158: 1722–5. PMID 11579010. doi:10.1176/appi.ajp.158.10.1722 
  20. ↑ Sumiyoshi T, Park S, Jayathilake K, Roy A, Ertugrul A, Meltzer HY. «Effect of buspirone, a serotonin1A partial agonist, on cognitive function in schizophrenia: a randomized, double-blind, placebo-controlled study». Schizophrenia Research. 95: 158–68. PMID 17628435. doi:10.1016/j.schres.2007.06.008 
  21. ↑ Piskulić D, Olver JS, Maruff P, Norman TR. «Treatment of cognitive dysfunction in chronic schizophrenia by augmentation of atypical antipsychotics with buspirone, a partial 5-HT(1A) receptor agonist». Human Psychopharmacology. 24: 437–46. PMID 19637398. doi:10.1002/hup.1046 
  22. ↑ «The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances» (PDF). 2004. Consultado em 1 de março de 2010. Cópia arquivada (PDF) em 22 de julho de 2011 


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