Buspirona

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Estrutura química de Buspirona
Buspirona
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-
8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
Identificadores
CAS 36505-84-7
ATC N05BE01
PubChem 2477
DrugBank APRD00222
Informação química
Fórmula molecular C21H31N5O2 
Massa molar 385,50314 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade Baixa e variável (aproximadamente 5%)
Metabolismo Maioritariamente Hepática
Meia-vida 2-3 horas
Excreção urina (29-63%) e fezes (18-38%) na forma dos seus metabólitos
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

Buspirona (nomes de marca Ansial, Ansiced, Ansiten, Anxiron, Axoren, Bespar, BuSpar, Buspimen, Buspinol, Buspisal, Narol, Spitomin, Sorbon) é um agente ansiolítico e um agonista de receptores de serotonina pertencente à classe de compostos azaspirodecanediona. Sua estrutura é irrelacionada à das benzodiazepinas mas tem uma eficácia comparada ao diazepam para o tratamento de transtorno de ansiedade generalizada.

Não demonstra potenciais riscos de dependência comparado a outras drogas comumente prescritas para ansiedade, especialmente benzodiazepinas. Não foi observado o desenvolvimento de tolerância ao medicamento e tolerância a buspirona causada por outras benzodiazepinas, barbitúricos e álcool não existe. Além disso, não é uma substância sedativa.

Pressupõe-se que a buspirona actua ao interferir com a função do neurotransmissor serotonina no cérebro, particularmente servindo como um agonista do receptor pré-sinaptico 5-HT1A. Também funciona como um conjunto agonista/antagonista pós-sinaptico da recepção da dopamina. Os efeitos mediados pelos receptors GABA são poucos. A buspirona também pode ter efeitos indirectos em outros neurotransmissores no cérebro.

A acção de uma única dose é muito maior do que a sua semi-vida de cerca de 2 a 3 horas. A biodisponibilidade da buspirona é muito pequena e é variável devido ao efeito de primeira passagem em que a concentração da droga é bastante reduzida antes de chegar à circulação sistémica. A droga é rapidamente expelida. Tomar a droga em conjunto com comida pode aumentar a biodisponibilidade. A droga tem a Ligação a proteínas plasmáticas de 95%. O metabólito 1-PP também é um agonista parcial de 5-HTA1 com propriedades ansiolíticas, mas mais fraco do que a droga principal.

Também é muito útil como acréscimo ao tratamento da depressão quando junto de um SSRI.

A maior desvantagem é que os efeitos ansiolíticos começam a notar-se apenas cerca de 1 a 3 semanas passarem. Muitas vezes os pacientes têm de ser tratados em conjunto com uma benzodiazepina para ansiólise imediata. Geralmente a buspirona não funciona tão bem quanto as benzodiazepinas. Logo, benzodiazepinas são utilizadas maioritariamente em tratamentos para ataques de pânico e fobias sociais. Também é particularmente difícil de tratar pacientes tratados posteriormente com benzodiazepinas sabendo os efeitos imediatos destes tranquilizantes.

Efeitos Secundários[editar | editar código-fonte]

  • tonturas
  • dores no estômago
  • vómitos
  • prisão de ventre
  • diarreia
  • dores de cabeça
  • fadiga e fraqueza

Contra-Indicações e Precauções[editar | editar código-fonte]

  • doença renal ou hepática
  • abuso de drogas e álcool
  • gravidez e amamentação
  • deve evitar-se a operação de máquinas pesadas com este medicamento