Benzodiazepina

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Benzodiazepina
Alerta sobre risco à saúde
1H-Benzo-1,4-Diazepin.svg
Outros nomes 1H-Benzo-1,4-Diazepina
Identificadores
Número CAS
PubChem 148431
ChemSpider 130847
Propriedades
Fórmula química C9H8N2
Massa molar 144.17 g mol-1
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Xanax (alprazolam) 2 mg comprimidos

As benzodiazepinas são um grupo de fármacos ansiolíticos utilizados como sedativos, hipnóticos, relaxantes musculares, para amnésia anterógrada e atividade anticonvulsionante. A capacidade de causar depressão no SNC deste grupo de fármacos é limitada, todavia, em doses altas podem levar ao coma. Não possuem capacidade de induzir anestesia, caso utilizados isoladamente.[1]

Indicações[editar | editar código-fonte]

As benzodiazepinas substituíram largamente os barbitúricos nas suas utilizações. Ao contrário daqueles, não têm ação depressora do centro respiratório, sendo por isso de uso mais seguro, além de terem maior especificidade sobre a sintomatologia ansiosa.

Mecanismo de acção[editar | editar código-fonte]

As benzodiazepinas actuam selectivamente em vias polissinápticas do SNC. Os mecanismos e os locais de acção precisos não estão ainda totalmente esclarecidos.[2] Agem sobre um subreceptor específico, o receptor das benzodiazepinas, no receptor A do GABA, um neurotransmissor inibitório do SNC.

Tornam os receptores GABA mais sensíveis à activação pelo próprio GABA (agem num subreceptor da proteína do receptor). O GABA é um neurotransmissor que abre canais de cloro, hiperpolarizando o neurónio e inibindo a geração de potencial de acção. Ou seja potencializam o efeito do GABA fisiológico no seu próprio receptor.

Efeitos úteis[editar | editar código-fonte]

Ansiolíticas e indutoras do sono. Modificam a percepção da dor e do perigo, não afetando a condução dos estímulos mas relativizando-os emocionalmente (o doente sente a dor ou perigo mas já não o incomodam).

O sono induzido pelas benzodiazepinas é mais "normal"" que o sono induzido por outros hipnóticos, como os barbitúricos. O sono REM (padrão comum de atividade cerebral reconhecível no electroencefalograma e associado à atividade onírica (sonho)), importante para a função cerebral normal, é menos afetados. O sono produzido é também de melhor qualidade.

Redução do tônus de contração muscular esquelética. Redução da rigidez muscular.

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais mais relatados das benzodiazepinas são a sedação e o relaxamento muscular. Ainda inclui sonolência, tontura, e diminui o estado de alerta e atenção. Diminuição da coordenação motora pode resultar em quedas e ferimentos, particularmente em idosos. Outros efeitos incluem a diminuição da capacidade de dirigir, aumentando assim a probabilidade de acidentes de trânsito. Diminuição da líbido e problemas de ereção são efeitos colaterais comuns. Depressão e desinibição podem surgir. Hipotensão e depressão respiratória podem ocorrer com administração intravenosa. Efeitos colaterais menos comuns incluem náuseas e alterações no apetite, visão turva, confusão, euforia, despersonalização e pesadelos. Casos de toxidade no fígado foram relatados mais são muito raros.

Efeitos paradoxais[editar | editar código-fonte]

Reações paradoxais, como o aumento de crises epilépticas, agressão, violência, impulsividade, irritabilidade e comportamento suicida às vezes podem ocorrer. Essas reações podem ser explicadas como consequência da desinibição e subsequente perda de controle sobre comportamentos socialmente inaceitáveis. Efeitos paradoxais são raros na população em geral, com uma incidência menor que 1% e semelhante ao placebo. Contudo, podem acontecer com grande frequência em abusos recreacionais, em indivíduos com Transtorno de personalidade Borderline, crianças, e em pacientes com alta dosagem. Nestes grupos, problema no controle dos impulsos talvez sejam o maior factor de risco da desinibição; dificuldades de aprendizagem e desordens neurológicas são fatores de risco significativos. As maiores ocorrências observadas envolvem altas doses de benzodiazepinas de alta potência. Efeitos paradoxos podem aparecer com o uso cronico de benzodiazepinas.

Abaixo uma lista com os principais efeitos colaterais:

  • Sedação (se usado como ansiolítico)
  • Alguma euforia.
  • Amnésia
  • Indiferença e má avaliação do perigo. Tendem a responder mais a agressões por outros indivíduos.
  • Exacerbam muito os efeitos do álcool, podendo ser perigoso o seu consumo exepto em muito pequenas doses.
  • Confusão
  • Hipotermia
  • Dependência
  • Aumento da hostilidade
  • Ataxia
  • Anemia hemolítica
  • Alucinações.
  • Risco baixo de depressão respiratória ou cardiovascular em overdose, mas que é importante se tomadas concomitantemente com outros depressores do SNC, como o álcool.

Dependência[editar | editar código-fonte]

Causam dependência psicológica e física, dependente da dosagem e duração do tratamento. A dependência física estabelece-se após 6 semanas de uso, mesmo que moderado. Os problemas de dependência e abstinência/privação são comparáveis aos de outras substâncias que causam dependência, tendo-se transformado, nos países aonde há um uso mais generalizado, num problema de saúde pública, que só agora começa a ser reconhecido na sua verdadeira escala.

O uso crónico cria tolerância obrigando a aumentar a dose para obter os mesmos efeitos, razão por que actualmente é indicado sua administração de no máximo 3 semanas nos casos de menor complicação.

O seu síndrome de privação/abstinência após uso prolongado (mais de 2 meses) inicia-se alguns dias após paragem da administração, atingindo um período ainda desconhecido que pode ter uma duração de até três anos. Caracteriza-se por tremores, tonturas, ansiedade, insónias, perda do apetite, delirium tremens, delusões, suores, e por vezes convulsões ou psicoses.

História[editar | editar código-fonte]

O primeiro fármaco do grupo, clordiazepóxido, comercializado com o nome de Librium, foi sintetizado nos laboratórios da farmacêutica Roche em 1954 por Leo Sternbach. A sua descoberta foi um acidente.[3] Os seus usos possíveis foram descobertos em testes de rotina.

Alguns fármacos do grupo[editar | editar código-fonte]

Os de duração mais curta são usados mais enquanto indutores do sono, porque não têm efeitos de sonolência após acordar. Os de grande duração são mais usados como ansiolíticos.

Referências

  1. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  2. [1]
  3. (2006) "The role of serendipity in drug discovery.". Dialogues Clin Neurosci 8 (3): 335–44. PMID 17117615.