Diclazepam
| Diclazepam Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C16H12Cl2N2O |
| Massa molar | 319.18 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | ~42 hours[1] |
| Excreção | Hepático |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Diclazepam (Ro5-3448), também conhecido como clorodiazepam e 2'-cloro-diazepam, é um benzodiazepínico e análogo funcional do diazepam. Foi sintetizado pela primeira vez por Leo Sternbach e sua equipe no Hoffman-La Roche em 1960.[2] Atualmente não está aprovado para uso como medicamento.[3][4][5] A eficácia e segurança não foram testadas em humanos.
Em testes com animais, seus efeitos são semelhantes aos do diazepam, possuindo propriedades de longa ação ansiolíticas, anticonvulsivantes, hipnóticas, sedativas, relaxantes musculo-esqueléticas e amnésicas.[5]
Metabolismo[editar | editar código-fonte]
O diclazepam tem uma meia-vida de eliminação aproximada de 42 horas e sofre N-desmetilação para delorazepam, que pode ser detectado na urina em até 6 dias após a administração do fármaco original.[6] Outros metabólitos detectados foram lorazepam e lormetazepam, que foram detectados na urina por 19 e 11 dias, respectivamente, indicando hidroxilação pelas enzimas do citocromo P450 concomitantemente com N-desmetilação.
Status legal[editar | editar código-fonte]
Reino Unido[editar | editar código-fonte]
No Reino Unido, o diclazepam foi classificado como um medicamento da Classe C pela emenda de maio de 2017 ao The Misuse of Drugs Act, juntamente com vários outros medicamentos benzodiazepínicos. [7]
Ver também[editar | editar código-fonte]
Referências
- ↑ Moosmann B, Bisel P, Auwärter V (2014). «Characterization of the designer benzodiazepine diclazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics». Drug Testing and Analysis. 6 (7–8): 757–63. PMID 24604775. doi:10.1002/dta.1628
- ↑ US 3136815
- ↑ «Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays». Drug Testing and Analysis. 9: 640–645. PMID 27366870. doi:10.1002/dta.2003
- ↑ «Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases». Forensic Science International. 268: 35–38. PMID 27685473. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006
- ↑ a b «Experimental versus theoretical log D7.4, pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances». Drug Testing and Analysis. 10: 1258–1269. ISSN 1942-7611. PMID 29582576. doi:10.1002/dta.2387
- ↑ Bareggi SR, Truci G, Leva S, Zecca L, Pirola R, Smirne S. «Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in humans». European Journal of Clinical Pharmacology. 34: 109–112. PMID 2896126. doi:10.1007/bf01061430
- ↑ «The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017»
