Alprazolam

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Alprazolam
Alerta sobre risco à saúde
Alprazolam.svg Alprazolam3d.png
Xanax 2 mg.jpg
Nome IUPAC 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4]tiazol[4,3-a][1,4]benzodiazepina.
Identificadores
Número CAS 28981-97-7
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ChemSpider 2034
Código ATC N05BA12
DCB n° 00597
Primeiro nome comercial ou de referência Frontal (0,25, 0,50, 1,0 e 2,0 mg);
Frontal XR (0,5, 1,0 e 2,0 mg)
Propriedades
Fórmula química C17H13ClN4
Massa molar 308.76 g mol-1
Aparência pó cristalino, branco.[1]
Farmacologia
Biodisponibilidade 88 ± 16%[2]
Via(s) de administração via oral
Metabolismo hepático via citocromo P450 3A4
Meia-vida biológica 12 ± 2 horas, 16 horas em idosos, 22 horas em obesos e 20 horas na insuficiência hepática.[3]
Excreção renal
Classificação legal

B1 - Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR)



Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 1220 mg·kg-1 (Rato, Per os) [4]
Compostos relacionados
Benzodiazepínicos relacionados Estazolam (sem o metil no anel pentagonal)
Adinazolam (em vez do metil no anel pentagonal, um (dimetilamino)metil)
Midazolam (fluor na posição 2' )
Triazolam (cloro na posição 2' )
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Alprazolam[5] é um fármaco utilizado em distúrbios da ansiedade e em crises de agorafobia. É um medicamento de tarja preta no Brasil, psicotrópico do grupo B1, sujeito a notificação de receita tipo B.[6] Trata-se de benzodiazepina que estimula os efeitos do GABA, reduzindo a ansiedade moderada e ansiedade associada a depressão. Também possui propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsionantes e de relaxamento muscular.[7] O nome comercial mais comum para o Alprazolam é Frontal no Brasil e Xanax em Portugal.

Reacções adversas[editar | editar código-fonte]

  • Sonolência.
  • Descoordenação motora.
  • Alterações gastro-intestinais.
  • Diarreia.
  • Vómitos.
  • Alterações do apetite.
  • Alterações visuais.
  • Irregularidades cardiovasculares.
  • Alteração da memória.
  • Confusão.
  • Depressão.
  • Vertigem.
  • Gagueira
  • Disfagia (Raro)
  • Perda da libido

Contra indicações e precauções[editar | editar código-fonte]

Interacções[editar | editar código-fonte]

Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.

Posologia[editar | editar código-fonte]

Medicamentos que contém o princípio ativo alprazolam

As doses são ajustadas individualmente de acordo com critério médico. Para tal ajuste, o médico determina a menor dose que controle os sintomas.[8] Geralmente é aplicado uma dose entre 0,25 a 0,5 mg, 3 vezes/dia em adultos saudáveis e 0,25 mg, 3 vezes/dia em idosos ou debilitados.[9] Os tratamentos estão estabelecidos em até quatro semanas e as doses são aumentadas e diminuídas de forma gradual.[8] A maioria dos pacientes respondem a doses situadas entre 2 e 4 mg. Apresentações: comprimidos de 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg ou 2,0 mg.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

  • Alprazolam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno (cerca de 3% da dose ingerida pela mãe)
  • A meia-vida da alprazolam é de cerca de 11,4 horas nos indivíduos saudáveis e cerca de 19,7 horas em indivíduos com cirrose hepática.
  • O pico de maior concentração no plasma é obtido ao fim de uma ou duas horas após a ingestão.
  • 70% a 80 % de alprazolam liga-se às proteínas plasmáticas
  • É metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade da ação do alprazolam.

Excreção[editar | editar código-fonte]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

Notas e referências

  1. Farmacopeia Portuguesa VII
  2. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. Manual de psiquiatría médica. pag.307
  4. Datenblatt für Alprazolam – Sigma-Aldrich 30. April 2008
  5. Denominação Comum Brasileira n° 00597
  6. Anvisa. Portaria n.º 344, de 12 de maio de 1998. Página visitada em 25/01/2010.
  7. Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA. (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. DOI:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
  8. a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  9. Infarmed. Alprazolam. Página visitada em 25/01/2010.