Alprazolam

Alprazolam Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4]tiazol[4,3-a][1,4]benzodiazepina.
Identificadores
Número CAS	28981-97-7
PubChem	2118
DrugBank	APRD00280
ChemSpider	2034
Código ATC	N05BA12
DCB n°	00597
Primeiro nome comercial ou de referência	Frontal (0,25, 0,50, 1,0 e 2,0 mg); Frontal XR (0,5, 1,0 e 2,0 mg)
Propriedades
Fórmula química	C17H13ClN4
Massa molar	308.76 g mol-1
Aparência	pó cristalino, branco.
Farmacologia
Biodisponibilidade	88 ± 16%
Via(s) de administração	via oral
Metabolismo	hepático via citocromo P450 3A4
Meia-vida biológica	12 ± 2 horas, 16 horas em idosos, 22 horas em obesos e 20 horas na insuficiência hepática.
Excreção	renal
Classificação legal	Lista de substâncias sujeitas a controle especial - Lista B1 (BR)
Riscos associados
Frases R	R22
Frases S	S36
LD50	1220 mg·kg-1 (Rato, Per os)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Alprazolam, também conhecido pelos nomes comerciais Xanax, Apraz, Frontal, entre outros, é um fármaco utilizado em distúrbios da ansiedade e agorafobia. Trata-se de uma benzodiazepina que estimula a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), reduzindo a ansiedade moderada e ansiedade associada a depressão. Também possui propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsionantes e de relaxamento muscular.

Reações adversas

• Sonolência.
• Descoordenação motora.
• Alterações gastro-intestinais.
• Diarreia.
• Vómitos.
• Alterações do apetite.
• Alterações visuais.
• Irregularidades cardiovasculares.
• Alteração da memória.
• Confusão.
• Depressão.
• Vertigem.
• Gagueira.
• Disfagia (Raro)
• Perda da libido.

Contra indicações e precauções

• As doses devem ser reduzidas nos idosos.
• Deve ser administrado com cuidado em doentes com miastenia grave ou insuficiência respiratória ou com apneia do sono.
• Não deve ser administrado em doentes com porfiria.
• Não deve ser inalado e deve ser evitado o contacto com a pele.
• Inibição sexual
• Em qualquer hipótese não misturar com qualquer tipo de opiáceo em decorrência de uma depressão respiratória.
• Alguns usuários já relataram severos sintomas de abstinência após a retirada do Alprazolam. O desmame correto do medicamento deve ser orientado pelo seu médico.

Interações

Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.

Posologia

Medicamentos que contém o princípio ativo alprazolam

As doses são ajustadas individualmente de acordo com critério médico. Para tal ajuste, o médico determina a menor dose que controle os sintomas. Geralmente é aplicado uma dose entre 0,25 a 0,5 mg, 3 vezes/dia em adultos saudáveis e 0,25 mg, 3 vezes/dia em idosos ou debilitados. Os tratamentos estão estabelecidos em até quatro semanas e as doses são aumentadas e diminuídas de forma gradual. A maioria dos pacientes respondem a doses situadas entre 2 e 4 mg. Apresentações: comprimidos de 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg ou 2,0 mg.

Farmacocinética

• Alprazolam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno (cerca de 3% da dose ingerida pela mãe)
• A meia-vida da alprazolam é de cerca de 11,4 horas nos indivíduos saudáveis e cerca de 19,7 horas em indivíduos com cirrose hepática.
• O pico de maior concentração no plasma é obtido ao fim de uma ou duas horas após a ingestão.
• 70% a 80 % de alprazolam liga-se às proteínas plasmáticas
• É metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade da ação do alprazolam.

Excreção

• Alprazolam é excretado pela urina, assim como os seus metabolitos.

Toxicidade

• O tratamento a longo prazo com alprazolam levanta preocupações sobre o seu potencial de abuso, dependência, fenómenos de abstinência e tolerância.
• O alprazolam é usado de forma abusiva por razões não médicas, muitas vezes em combinação com álcool, drogas de abuso e outros medicamentos. Têm sido relatados aumentos de casos de toxicidade fatal envolvendo o alprazolam sendo que o uso concomitante de outros medicamentos como depressores do sistema nervoso central (diazepam, opioides, álcool) ou psicostimulantes (cocaína, metanfetamina) foi, na maioria das vezes, relatado. O papel do alprazolam nessas mortes por polidrogas não é claro, mas nos casos que envolvem opioides e/ou álcool, embora os efeitos depressores de cada medicamento individualmente possam não ser tóxicos, os seus efeitos combinados podem produzir depressão respiratória substancial. Comparativamente com outros fármacos da mesma classe, o alprazolam é dos mais tóxicos.
• Verificam-se discrepâncias significativas entre os hábitos de prescrição e o risco associado ao uso de alprazolam devendo, por isso, a prescrição ser mais cautelosa.