Alprazolam
| Alprazolam Alerta sobre risco à saúde |
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| Nome IUPAC | 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4]tiazol[4,3-a][1,4]benzodiazepina. |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00280 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N05 |
| DCB n° | 00597 |
| Medicamento de referência | Frontal (0,25, 0,50, 1,0 e 2,0 mg); Frontal XR (0,5, 1,0 e 2,0 mg) - ® do Brasil |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C17H13ClN4 |
| Massa molar | 308.76 g mol-1 |
| Aparência | pó cristalino, branco.[1] |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 88 ± 16%[2] |
| Via(s) de administração | via oral |
| Metabolismo | hepático via citocromo P450 3A4 |
| Meia-vida biológica | 12 ± 2 horas, 16 horas em idosos, 22 horas em obesos e 20 horas na insuficiência hepática.[3] |
| Excreção | renal |
| Classificação legal |
B1 - Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR) |
| Riscos associados | |
| Frases R | R22 |
| Frases S | S36 |
| LD50 | 1220 mg·kg-1 (Rato, Per os) [4] |
| Compostos relacionados | |
| Benzodiazepínicos relacionados | Estazolam (sem o metil no anel pentagonal) Adinazolam (em vez do metil no anel pentagonal, um (dimetilamino)metil) Midazolam (fluor na posição 2' ) Triazolam (cloro na posição 2' ) |
| Excepto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições PTN Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
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Alprazolam,[5], é um fármaco utilizado em distúrbios da ansiedade e em crises de agorafobia. É um medicamento de tarja preta no Brasil, psicotrópico do grupo B1, sujeito a notificação de receita tipo B.[6] Trata-se de benzodiazepina que estimula os efeitos do GABA, reduzindo a ansiedade moderada e ansiedade associada a depressão. Também possui propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsionantes e de relaxamento muscular.[7]
Índice |
[editar] Reacções adversas
- Sonolência.
- Descoordenação motora.
- Alterações gastro-intestinais.
- Diarreia.
- Vómitos.
- Alterações do apetite.
- Alterações visuais.
- Irregularidades cardiovasculares.
- Alteração da memória.
- Confusão.
- Depressão.
- Vertigem.
- Disfagia (Raro)
[editar] Contra indicações e precauções
- As doses devem ser reduzidas nos idosos.
- Deve ser administrado com cuidado em doentes com miastenia grave ou insuficiência respiratória ou com apneia do sono.
- Não deve ser administrado em doentes com porfiria.
- Não deve ser inalado e deve ser evitado o contacto com a pele.
- Inibição sexual
[editar] Interacções
Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.
[editar] Posologia
As doses são ajustadas individualmente de acordo com critério médico. Para tal ajuste, o médico determina a menor dose que controle os sintomas.[8] Geralmente é aplicado uma dose entre 0,25 a 0,5 mg, 3 vezes/dia em adultos saudáveis e 0,25 mg, 3 vezes/dia em idosos ou debilitados.[9]Os tratamentos estão estabelecidos em até quatro semanas e as doses são aumentadas e diminuídas de forma gradual.[8]A maioria dos pacientes respondem a doses situadas entre 2 e 4 mg. Apresentações: comprimidos de 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg ou 2,0 mg.
[editar] Farmacocinética
- Alprazolam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno (cerca de 3% da dose ingerida pela mãe)
- A meia-vida da alprazolam é de cerca de 11,4 horas nos indivíduos saudáveis e cerca de 19,7 horas em indivíduos com cirrose hepática.
- O pico de maior concentração no plasma é obtido ao fim de uma ou duas horas após a ingestão.
- 70% a 80 % de alprazolam liga-se às proteínas plasmáticas
- É metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade da ação do alprazolam.
[editar] Excreção
- Alprazolam é excretado pela urina, assim como os seus metabolitos.
[editar] Nomes comerciais
Esta seção contém uma lista com os nomes comerciais do alprazolamNotas e referências
- ↑ Farmacopeia Portuguesa VII
- ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
- ↑ Manual de psiquiatría médica. pag.307
- ↑ Datenblatt für Alprazolam – Sigma-Aldrich 30. April 2008
- ↑ Denominação Comum Brasileira n° 00597
- ↑ Anvisa. Portaria n.º 344, de 12 de maio de 1998. Página visitada em 25/01/2010.
- ↑ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA. (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. DOI:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
- ↑ a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ Infarmed. Alprazolam. Página visitada em 25/01/2010.
