Gabapentina

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Ir para: navegação, pesquisa
Gabapentina
Alerta sobre risco à saúde
Gabapentin.svg
Gabapentin 3D.png
Nome IUPAC 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
Identificadores
Número CAS 60142-96-3
PubChem 3446
DrugBank APRD00015
ChemSpider 3328
Código ATC N03AX12
DCB n° 04369
Propriedades
Fórmula química C9H17NO2
Massa molar 171.23 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Meia-vida biológica 5 a 7 h
Ligação plasmática < 3%
Excreção renal
Classificação legal

C1 - Outra substância sujeita a controle especial (Sujeita a Receita de Controle Especial em duas vias) (BR)



Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Gabapentina é um fármaco da classe dos anticonvulsivantes, análogo de GABA. Foi desenvolvido para o tratamento da epilepsia e eventualmente é utilizado para o tratamento de dor ocasionadas pelos nervos periféricos. Provoca uma série de reações adversas, sobretudo fadiga, tonturas e sonolência, além disso, não pode ter seu uso interrompido de forma abrupta e afeta alguns exames laboratoriais como o Ames N-Multistick SG que resulta em falsos positivos para proteínas na urina.[1] Apesar disso, parece possuir poucas interações medicamentosas.

Histórico[editar | editar código-fonte]

Foi aprovado pelo FDA em 1994 como coadjuvante para o tratamento de ataques parciais. Em 2002 foi aprovado para tratamento da neuralgia pós-herpética, outras neuropatias e dores de origem nervosa.[2]

Indicações[editar | editar código-fonte]

  • Crises convulsivas
  • Neuralgias

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O fármaco não se liga a GABAA ou GABAB, também não interfere na produção ou captação de GABA, apesar de sua estrutura ser semelhante a GABA. O cérebro apresenta sítios de ligação altamente seletivos para a gabapentina.[3] Apesar de o mecanismo de ação da Gabapentina ainda ser pouco conhecido, sabe-se que seu receptor é a sub-unidade α2δ-1 do complexo do canal de Ca2+ voltagem-dependente presente nos neurônios.[4] O fármaco pode interferir na sinaptogênese através da competição com o fator astrocitário Trombospondina que apresenta evidências[5] [6] [7] [8] de envolvimento na sinaptogênese e tem a mesma subunidade como sítio de ligação.[9]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Entre os efeitos adversos da gabapentina estão incluídos a sonolência, fadiga, aumento de peso, boca seca, transtornos gástricos, problemas de coordenação, fala confusa, problemas de memória, tremor ocular e distúrbios visuais.[10]

Uso na gravidez e lactação[editar | editar código-fonte]

O fármaco é encontrado no leite materno. Em humanos, ainda não é clara a relação do medicamento e gravidez, todavia, em animais o medicamento provocou efeitos teratogênicos.[3]

Síntese[editar | editar código-fonte]

Síntese da gabapentina


Notas e referências

  1. Vademecum.es
  2. Neurontin®
  3. a b MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE
  4. Taylor, C. P. Mechanisms of analgesia by gabapentin and pregabalin: calcium channel α2-δ [Cavα2-δ] ligands. Pain 142, 13–16 (2009).
  5. Christopherson, K. S. et al. Thrombospondins are astrocyte-secreted proteins that promote CNS synaptogenesis. Cell 120, 421–433 (2005).
  6. Rohrbough, J., Grotewiel, M. S., Davis, R. L. & Broadie, K. Integrin-mediated regulation of synaptic morphology, transmission, and plasticity. J. Neurosci. 20, 6868–6878 (2000).
  7. Shi, Y. & Ethell, I. M. Integrins control dendritic spine plasticity in hippocampal neurons through NMDA receptor and Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II-mediated actin reorganization. J. Neurosci. 26, 1813–1822 (2006).
  8. Xu, J., Xiao, N. & Xia, J. Thrombospondin 1 accelerates synaptogenesis in hippocampal neurons through neuroligin 1. Nature Neurosci. 13, 22–24 (2010).
  9. Eroglu, C. et al. Gabapentin receptor α2δ-1 is a neuronal thrombospondin receptor responsible for excitatory CNS synaptogenesis. Cell 139, 380–392 (2009).
  10. Guía de antidepresivos de Sentirse bien