Petidina

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Petidina
Alerta sobre risco à saúde
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Nome IUPAC Etil 1-metil-4-phenilpiperidina-4-carboxilato
Outros nomes piperosal, meperidina, demerol, dolosal, dolantina
Identificadores
Número CAS 57-42-1
PubChem 4058
DrugBank APRD00074
ChemSpider 3918
Código ATC N02AB02
SMILES
Propriedades
Fórmula química C15H21NO2
Massa molar 247.32 g mol-1
Densidade 1.055 [carece de fontes?]
Ponto de fusão

30 °C [1]
187 - 188 °C (Cloridrato)[1]

Solubilidade em água 3,2 g·l-1 a 30 °C (Cloridrato)[2]
Acidez (pKa) 8,59 [2]
Farmacologia
Biodisponibilidade 50–60%
Via(s) de administração oral, intravenoso e intramuscular
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 3–5 horas
Ligação plasmática 65–75%
Excreção Renal
Classificação legal


Class A (UK)


Riscos na gravidez
e lactação
C (EUA)
Riscos associados
Frases R R25
Frases S S26, S36/37/39, S45
LD50 162 mg·kg?1 (Rato, Per os) [2]
Compostos relacionados
Compostos relacionados Aniledrina (em vez do metil no N, tem um 2-(4-aminofenil)etil)
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A petidina, meperidina, piperosal, dolosal, demerol ou ainda dolantina (nome comercial pelo qual a petidina é conhecida popularmente no Brasil) é um analgésico, que actua como depressor do sistema nervoso central, utilizado para alívio da dor de intensidade média ou alta, geralmente em pacientes em casos terminais de neoplasias.[3]

Pertence ao grupo dos opioides sintéticos, aos quais pertence também, por exemplo, a metadona. Tal como outros opióides, pode causar síndrome de abstinência se o uso contínuo for suspenso de forma abrupta. Portanto, deve-se retirar a dose de modo gradual.

Pode ser substituída com grande vantagem pela morfina, sendo que esta apresenta menor taxa de efeitos colaterais que a meperidina.

Depois da morte de Michael Jackson a mídia lançou boatos de que o demerol teria causado a sua morte, mas após a autópsia do corpo, foi confirmado que não tinha nenhuma droga ilícita no seu corpo, e que ele havia morrido por intoxicação aguda de Propofol.[4]

Mecanismo de Ação[editar | editar código-fonte]

Como todo fármaco opióide, a petidina no SNC, age no neurônio pré-sináptico, liga-se ao receptor μ, do tipo GPCR, ativando a proteína G do tipo Gi/G0 provocando a inibição da atividade de ciclase de adenilil[5] reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc o que irá causar a redução da abertura dos canais de cálcio voltagem dependentes. Assim as vesículas contendo glutamato, neuropeptídios CGRP e substância P não são exocitadas para fora da membrana do neurônio. No neurônio pós-sináptico ocorre novamente a ligação ao receptor μ, ativando a proteína G, provando a inibição da atividade de ciclase de adenilil reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc, só que ao invés de causar redução nos canais de cálcio, haverá a abertura dos canais de potássio retificadores internos causando uma hiperpolarização da membrana pós-sináptica, diminuindo a abertura dos canais voltagem dependentes do íon sódio fazendo com que haja uma redução da transmissão de potenciais de ação.[6]

Classificação[editar | editar código-fonte]

Notas e referências

  1. a b Römpp CD 2006, Georg Thieme Verlag 2006
  2. a b c (en) « Petidina » em ChemIDplus
  3. Infarmed. Petidina. Página visitada em 28/06/2009.
  4. G1. Intoxicação aguda de Propofol foi a causa da Morte de Michael Jackson. Página visitada em 08/02/2010.
  5. BRUNTON, LAURENCE E.; CHABNER, BRUCE A.; KNOLLMAN, BJÖRN C.. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e Gilman. Nova Iorque: McGraw-Hill, 2012. ISBN 9788580551167
  6. GOLAN, DAVID E.; TASHJIAN, ARMEN H.; ARMSTRONG, EHRIN J.; ARMSTRONG, APRIL W.. Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. São Paulo: Guanabara Koogan, 2009. ISBN 9788527715201

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

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