Colchicina

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Estrutura química de Colchicina
Colchicina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
N-((7S)-5,6,7,9-tetrahydro-
1,2,3,10-tetramethoxy-9-
oxobenzo(a)heptalen-7-yl)-
acetamide
Identificadores
CAS 64-86-8
ATC M04AC01
PubChem 6167
Informação química
Fórmula molecular C22H25NO6 
Massa molar 399,437 [3]
Farmacocinética
Biodisponibilidade cerca de 45%
Metabolismo hepático [3]
Meia-vida 9 h
Excreção 10-20% renal

Restante pelo trato intestinal [3]

Considerações terapêuticas
Administração Comprimidos orais
DL50 ?

Colchicina ou colquicina é uma alcalóide altamente venenoso, originalmente extraído das plantas Colchicum autumnale. É usada para tratamento de gota.[1] Tem sido investigado o seu potencial uso como um fármacoanticancerígenio. Pode ser usada como tratamento inicial para pericardite e para prevenção de recorrência desta doença. É também usada para se determinar o cariótipo de uma espécie.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

É uma substância que inibe a polimerização das proteínas do fuso mitótico, parando a divisão celular na metáfase. Ela é usada principalmente para se fazer o cariótipo da célula que se quer estudar, pois na metáfase os cromossomas se encontram no maior grau de condensação, facilitando a observação ao microscópio.

A colchicina é um agente antimitótico que se liga aos dímeros da tubulina, a colchicina interfere com a função dos fusos mitóticos e causa a despolimerização e inibindo a elongação dos microtúbulos, fazendo com que a migração dos granulócitos para a região inflamada seja inibida e haja redução das atividades metabólica e fagocitária dessas células.[3] Isso reduz a liberação do ácido láctico e de enzimas pró-inflamatórias, que ocorre durante a fagocitose, rompendo o ciclo que resulta na resposta inflamatória.

A cochicina é importante no estudo dos cromossomas pois ela facilita a visão mais detalhada dos cromossomas gigantes o que acarreta no seu estudo mais detalhado.Ela é muito utilizada em preparações citogéneticas para interromper as divisões celulares.Sua atuação consiste em impedir a organização dos microtúbulos.

Aplicações terapêuticas[editar | editar código-fonte]

A colchicina é utilizada no tratamento da gota. Também pode ser usada, na Febre Mediterrânea Familiar , na doença de Behçet. [2]

Trata-se de um agente antinflamatório único porque é muito eficaz apenas na artrite gotosa. Esse medicamento está indicado nas crises agudas de gota. Pode também ser usado como agente profilático.

O efeito anti-inflamatório da colchicina na artrite gotosa aguda é relativamente seletivo para esta doença e é eficaz apenas em alguns casos nos outros tipos de artrite.

Os neutrófilos expostos aos cristais de urato os ingerem e produzem uma glicoproteína que pode ser o agente etiológico da artrite gotosa aguda. Quando injetada nas articulações, essa substância produz artrite profunda que, sob o ponto de vista histológico, não se diferencia daquela causada pela injeção direta dos cristais de urato. A colchicina parece impedir a produção dessa glicoproteína pelos leucócitos.

Reações Adversas[editar | editar código-fonte]

Incluem problemas gastrointestinais e neutropenia [2]. Altas doses podem também lesar a medula óssea e levar a uma anemia aplásica. Todos estes efeitos colaterais podem resultar da hiper-inibição da mitose.

Toxicidade[editar | editar código-fonte]

O envenenamento por colchicina foi comparado ao envenenamento por arsênico. Os sintomas iniciam de 2 a 5 horas após a ingestão da dose tóxica, e incluem: sensação de queimadura na boca e garganta, febre, vômitos, diarreia, dor abdominal e falência renal. Estes sintomas podem iniciar-se em qualquer momento dentro das primeiras 24 horas após ingestão. Entre 24 e 72 horas ocorre falência múltipla sistêmica, incluindo choque hipovolêmico devido ao extremo dano vascular e perda de líquido pelo trato gastrointestinal, o que pode levar ao óbito. Além disso, pode haver dano renal, resultando em anúria e hematúria. Ocorre ainda anemia, queda nos níveis de leucócitos (persistindo por vários dias), fraqueza muscular e falência respiratória. A recuperação pode ocorrer em 6 ou 8 dias. Não há antídoto específico para a colchicina, apesar de existirem vários tratamentos.

Notas e referências

  1. P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007

2. Jaba Recordati (2019) RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO . Disponível no website do INFARMED:http://app7.infarmed.pt/infomed/detalhes.php?med_id=2073&dci=&nome_comer=Y29sY2hpY2luZQ==&dosagem=&cnpem=&chnm=&forma_farmac=&atc=&disp=&estado_aim=&pesquisa_titular=&cft=&grupo_produto=&pagina=1 3. Colchicine- PubChem. Disponível em: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6167. [Acedido a: 02/03/2020]